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1.
目的:研究L-门冬酰胺酶(L-Asparaginase,L-A)前体脂质体(Proliposome,PL)[L-APL]iv对小鼠的毒性及对荷瘤小鼠的抗肿瘤活性。方法:以小鼠的急性毒性和外周血中白细胞数及血小板数为指标观察药物对小鼠的毒性及以荷瘤小鼠的瘤重和生命延和工率观察药物的抗肿瘤活性;结果:L-APL iV对小鼠的急性毒性与L-A相比明显降低,L-APL对正常小鼠外周血中白细胞数,血小板数无明显影响,而相同剂量L-A对小鼠外周血中白细胞数,血小板数明显降低。与对照组相比,L-APL和L-Aip可明显延长腹水型小鼠移瘤L1210,P388的存活天数,与同剂量L-A相比,L-APL高剂量有明显延长腹水型小鼠移植瘤的存活天数作用。L-APL及L-A ip对小鼠移植瘤Heps,EC实体型的肿瘤生长具有明显的抑制作用,两者抑瘤作用相近。结论:L-APL对小鼠的毒性明显小于相同剂量的L-A,L-APL不仅保持了L-A的抗肿瘤活性,而且有明显的增效作用。 相似文献
2.
双氯酚酸钠米索前列醇片的抗炎作用研究 总被引:3,自引:0,他引:3
双氯酚酸钠米索前列醇片(DSMT)(20,10mg/kg)连续2d灌胃给药可显著地抑制二甲苯所致鼠耳肿胀(P〈0.01,P〈0.05);DSMT(15,7.5mg/kg)灌胃给药均可非常显著抑制角叉菜胶至炎后3h内大鼠足肿胀;DSMT高、低剂量组(15,7.5mg/kg)灌胃给药7ddisplay structure 相似文献
3.
目的合成穿心莲内酯硝甲基衍生物.方法利用Michael加成反应机理,将硝甲基基团引入到穿心莲内酯的分子结构中,再对其进行一系列的酯化反应.结果合成了16个新的穿心莲内酯硝甲基衍生物,这些新化合物的分子结构经核磁共振谱、质谱等数据确证.结论化合物Ⅰ1~Ⅰ16显示出不同的抗肿瘤活性. 相似文献
4.
5.
急性髓系白血病(acute myeloid leukemia,AML)是一类在发病机制及临床表现方面均呈现多样化的异质性疾病。研究表明AML涉及多种基因融合和突变,主要包括一些编码转录因子的基因融合(如PML-RARA和RUNX1-RUNX1T1)的融合、关键信号分子(如NPM1和FLT3)及表观遗传修饰子(如IDH1和IDH2)的突变。AML中这些基因组学的改变通常与患者的临床诊断及预后有明确的相关性,广泛用于指导AML临床用药及指示预后。然而AML患者中不断发现新的基因突变且较多患者缺乏已知生物标记物,阐明AML中基因亚型的功能性将有助于治疗药物的研发。本文综述了AML中一些基因分型的功能性、主要临床治疗方法及靶向AML特定基因亚型的药物治疗进展,以期为新的AML基因亚型的治疗药物研发提供参考依据。 相似文献
6.
7.
目的:设计和合成出新的穿心莲内酯衍生物并研究其抗肿瘤活性.方法:以穿心莲内酯(1)为原料,在醇钠作用下,和硝基甲烷发生Michael加成反应脱水生成12-硝基甲基-14-脱氧穿心莲内酯(2),再在醋酐的保护下在铁粉醋酸中还原生成N-乙酰基-12-氨基亚甲基-14-脱氧穿心莲内酯(3),然后再与酸在DCC、DMAP作用下酯化生成目标化合物.按MTT方法测定了目标化合物的抗肿瘤活性.结果和结论:合成了未见文献报道的10个穿心莲内酯衍生物(4a~4j),其结构经核磁、质谱和元素分析等数据确证.初步的抗肿瘤活性研究表明:10个目标化合物均具有不同程度的抗肿瘤活性;其中化合物4c对人肝细胞肝癌SMMC-7721的抑制百分率超过穿心莲内酯. 相似文献
8.
用正交试验优选磺丁基醚-β-环糊精对去氧鬼臼毒素的包合效果,差示扫描量热法和X射线衍射法确证包合物的形成。经包合,使去氧鬼臼毒素在水中的溶解度从约0.5 mg/L提高至约5 g/L。该包合物体外、体内活性试验证实,去氧鬼臼毒素对多种肿瘤细胞具有显著的抗肿瘤活性。 相似文献
9.
干扰素λ(IFN-λ)为一类新发现的Ⅲ型干扰素,隶属于Ⅱ型细胞因子家族,其异二聚体功能性受体复合物IL-28Rα/IL-10Rβ具有组织学分布特异性。IFN-λ主要通过JAK-STAT途径发挥其药理学活性,包括抗病毒、抗增殖及免疫调节作用。在Ⅰ期及Ⅱ期临床试验中IFN-λ产生的不良反应较IFN-α为少,因此在治疗肝炎及特异性抗肿瘤方面可能具有良好的应用前景。本文主要针对近年来IFN-λ的药理学活性及临床应用进行总结。 相似文献
10.