氯丁吗脲的合成及解热消炎作用和对单核吞噬细胞功能的影响

用改进的方法合成了氯丁吗脲，并对其解热、消炎和对单核吞噬细胞功能的影响进行了试验。结果表明氯丁吗脲对大鼠啤酒酵母局部注射的发热的解热作用强度和降温维持时间与乙酰水扬酸相近。对巴豆油引起的小鼠耳炎有明显的抑制作用，较乙酰水扬酸稍强。氯丁吗脲对单核吞噬细胞功能无明显影响。     

(艹卡)吲酸L-赖氨酸盐对大鼠致畸试验

苄吲酸L-赖氨酸盐(BZL)是抗白内障新药, 本文研究了BZL的致畸性。选用Wistar孕鼠,随机分为四组:以敌枯双作阳性对照;以羧甲基纤维素作阴性对照;BZL分高、低剂量组,分别为小鼠LD_(50)(1099mg/kg)的1/3和1/50。结果表明,阳性对照药敌枯双对大鼠具体非常显著的生殖毒性,对胎鼠的外观、内脏和骨骼均     

国产氨利酮对血液灌流犬离体窦房结和乳头肌以及麻醉犬的血流动力学效应

本文报道国产氨利酮对血液灌流犬离体窦房结与前乳头肌标本,以及麻醉犬血流动力学和心肌耗氧量的影响,并与进口品作对比。结果表明:国产氨利酮有较强的正变力作用和一定的正变时效应,对麻醉犬有增强心功能但不改变心肌耗氧量的作用。以上各效应与进口品比较无明显差异。     

生脉注射液对麻醉动物血流动力学及心肌耗氧的影响

本文探讨华西医科大学制药厂研制的生脉注射液对心血管机能的影响。猫十只,麻醉后iv生脉注射液1ml/kg,使CO、SV、CI、LVWI、LVSP、dp/dt max和Vce-cpip显著增加,而tdp/dt max、LVET和LVEDP无明显改变。另五只猫麻醉后iv生脉注射液1ml/kg,颈动脉、股动脉、肠系膜上动脉血流量均有短暂增多。四只犬麻醉后iv生脉注射液1ml/kg,冠状动脉左旋支血流量增加,而心肌耗氧量和动静脉氧差均减少。     

新型正性肌力药物维那利酮对犬的循环呼吸功能的影响

作者探讨了我校合成的新型强心药维那利酮(OPC-8212)对犬循环和呼吸的效应。实验结果:OPC-8212使犬颈总动脉流量显著增加;对血压、心率和呼吸三项指标均无明显影响。表明OPC-8212在整体动物心脏具有正性肌力效应而不具频率效应。有可能成为一种理想的新型强心剂。     

维那利酮的诱变试验研究

作者应用鼠伤寒沙门氏菌回复突变试验,小鼠骨髓红细胞微核试验及CHL细胞染色体畸变试验,对维那利酮(OPC-8212)的诱变性进行了试验研究,其结果均为阴性。说明 OPC-8212不诱发原核细胞基因突变,也不会导致体内、体外染色体畸变,是一种安全可靠的强心剂。     

新型强心药维那利酮的致畸性研究

选健康、成熟昆明种雌、雄小鼠交配,将查出阴栓者定为孕鼠,随机分为四组:维那利酮2000mg/kg,200mg/kg二个剂量组,0.5％羧甲基纤维素钠溶液作阴性对照组,敌枯双25mg/kg作阳性对照组。试验结果表明:维那利酮高、低剂量对孕鼠和胎鼠体重增长无明显影响,也未见生殖毒性,活胎外观和内脏检查未发现任何畸形,但敌枯双组孕鼠和胎鼠体重增长     

维那利酮对犬实验性心力衰竭的影响

用戊巴比妥钠诱发犬急性心力衰竭,经股静脉注射本院研制的维那利酮3mg,继之静脉滴注每分钟0.1mg/kg,共30分钟,研究其血流动力学。结果,给药后,心衰竭犬的心输出量与左室内压最大变化速率均显著增加,并呈剂量依赖性。停药后30分钟,二者仍有明显变化。实验中,未发现血压、心率的变化,表明维那利酮正性肌力作用较强,且具有相对选择性。     

国产新型强心药维司力农正性肌力作用的研究─—离体试验

作者报道国产新型强心药维司力农对豚鼠、兔离体乳头肌及心房收缩张力的影响，并与氨力农、米力农、毒毛旋花子甙Ｋ进行了量效关系和心脏毒性的比较。结果表明，维司力农具有明显的剂量依赖性正性肌力作用，其强度介于氨力农与米力农之间；其正性肌力作用放毒毛旋花子甙Ｋ强而心脏毒性较小。     

3，4－二甲氧基苯甲酰哌嗪衍生物的合成及其正性肌力作用初探

作者对新型正性肌力药维司力农（Ｖａｓｎａｒｉｎｏｎｅ，即ＯＰＣ－８２１２）结构进行改造，合成了十二个３，４－二甲氧基苯甲酰哌嗪新衍生物（ＴＭ－１～ＴＭ－１２），其结构经红外光谱、质谱、核磁共振氢谱及元素分析确证。将目标化合物ＴＭ－１、ＴＭ－２及中间体（３）（ＶＰＡ）作药理试验，结果显示它们对豚鼠离体心房均有正性肌力作用，其中ＯＰＣ－８２１２及ＶＰＡ与二甲亚砜对照有显著性差异（Ｐ＜０．０５）。进一步的药理试验正在进行中。