大环内酯类抗生素分析概论

1 大环内酯类抗生素的结构和特性 大环内酯类抗生素是以一个大环内酯为母体,通过羟基,以苷键和1～3个分子的糖相联结的一类抗生物质。 多氧大环内酯抗生素,按大环内酯环的组元数,又分为12、14、16和17元环4类。它们都是多功能团的分子,大部分都联结有二甲氨基糖,因而显示碱性。有的不含二甲氨基糖,只含中性糖,因而显示中性。作为医疗使用的多数是属于碱性大环内酯抗生素,重要的有14元环的红霉素(erythromycin)、竹桃     

麦考酚酸酯及其临床应用进展

目的:麦考酚酸酯(MMF)是一种新型的免疫抑制剂.在临床应用中,MMF的使用也越来越广泛,已不仅仅局限于器官移植,还涉及到系统性红斑狼疮(SLE)、自体免疫风湿性疾病的治疗,以及在糖尿病,肺部血管高压的辅助治疗等诸多方面.肠包衣麦考酚酸钠,是一种新的可抵抗胃溶作用的麦考酚酸肠包衣剂型,药物在肠内释放,可以降低胃肠道(GI)不良反应的发生.     

β—内酰胺类抗生素的市场分析

β—内酰胺类抗生素是一类非常重要和常用的抗生素，在抗生素使用中所占比例很大。本文在概括β—内酰胺类中青霉素类、头孢类、碳青霉烯类和酶抑制剂类抗生素的基础上，运用SWOT理论对此类抗生素分别进行优势、劣势、机会和威胁分析．从而得到此类抗生素发展的SWOT组合方案，为企业投资和β—内酰胺类类抗生素的生产企业以及国家宏观产业政策的调整作参考。     

抗流感病毒抗生素研究开发进展

流感是严重危害人类健康的急性病毒性呼吸道传染病，由于流感病毒抗原变异，常规疫苗尚不能有效预防流感的暴发与流行。因此，抗流感病毒药物研究在流感治疗中具有重要意义。本文就近年来国外抗流感病毒药物研究进展，包括微生物来源的新型抗生素司他弗林(stachyflin)和乙酰司他弗林(acetylstachyflin)，FR198248，FR191512，10-norparvulenone的发现，以及经计算机分子模拟设计的氨基酸类NA抑制剂、环戊烷类NA抑制剂RWJ-270201(BCX-1812)等的开发情况进行概述。     

β-内酰胺酶抑制剂研究进展

报道了4种β-内酰胺酶抑制剂(包括克拉维酸、舒巴坦、他唑巴坦以及BRL-42715)的特性、各抑制剂的复方制剂、作用 机制,以及这些酶抑制剂与不耐酶的β-内酰胺类抗生素联合应用后的协同作用,并对酶抑制剂抑酶作用进行了比较。     

26-51 HIV-1整合酶抑制剂Phenalenones

逆转录酶抑制剂和蛋白酶抑制剂联用可抑制HIV-1复制，降低病毒载量并减少发病率和病死率，而由于耐药突变病毒株的出现，有时使治疗失败。为了克服这一情况需寻找作用于病毒复制过程中不同位点的高效且毒副作用小的抗HIV-1药物。HIV-1复制过程中有3种必需酶即逆转录酶、蛋白酶和整合酶。整合酶是HIV DNA进入宿主基因中进行特殊的DNA重组反应的关键酶，对整合过程中的3’末端过程和链转移过程起重要的催化作用。     

外排泵抑制剂研究进展

细菌耐药性一直是全球关注的热点,细菌外排泵造成了抗生素耐药的严重问题,为此,近年来研究外排泵抑制剂广受关注。外排泵抑制剂可以抑制耐药细菌对药物的外排,从而恢复其对抗生素的敏感性。本文简要介绍了几类外排泵的结构,对其作用机制、化学合成、微生物代谢来源和天然产物来源的各类第三代外排泵抑制剂、筛选方法等方面进行了综述,及对三维结构的解析将有助于发现活性更好的新型外排泵抑制剂。     

流感疫苗的研究进展

<正>流感病毒(influenza virus)是正黏病毒科(Orthomyxoviridae)的代表种,系RNA病毒,直径80~120 nm,呈球形或丝状,其包膜上含有血凝素(HA)和神经氨酸酶(NA),从而形成了不同的亚型。人流感病毒分为甲(A)、乙(B)、丙(C)三型,是流行性感冒的病原体[1]。其特点是容易发生变异,其中甲型流感病毒最容易发生变异,可感染人和多种动物,为人类流感的主要病原,常引起大流行和中、小流行。例如,2009年甲型H1N1流感在全     

激活沉默基因簇发掘微生物次级代谢产物的研究进展

<正>天然产物是指动物、植物、昆虫、海洋生物和微生物体内的组成成分或其代谢产物以及人和动物体内许许多多内源性的化学成分的总称。在医药产业,天然产物已是新药的重要来源之一,新的化学单体中,40%以上都由天然产物衍生而来,而天然产物多数是由微生物的次级代谢过程产生[1]。自20世纪70年代以来,尽管人们对治疗传染性疾病和癌症的药物需求越来越多,但是,发现新的活性天然产     

多柔比星纳米载药系统逆转肿瘤多药耐药的研究进展

多柔比星是治疗乳腺癌、肺癌的1种有效的化疗药物。现存的主要问题是临床使用时肿瘤细胞产生多药耐药。为克服多药耐药,研究者们报道了一些利用纳米载药系统传递多柔比星的方法。纳米载药系统生物相容性好,稳定性高,具有药物控释和靶向性的优点,在药物传递中应用广泛。纳米载药系统可分为无机物纳米系统、基于脂质的纳米系统和聚合物纳米系统3种类型,在多柔比星载药中均有应用。综述近年来有关纳米载药系统最新研究文献,对其研究进展作了分析,并展望了其发展前景。