抗心律失常药常咯啉的临床药代动力学

11名心律失常患者,静脉滴注CRL(55 μg/kg/min)60min的峰浓度为3.6±0.6μg/ml。其中8名PVBs患者滴注后26±9 min,PVBs完全消失,血浆中CRL有效浓度为2.6±0.7μg/ml。停滴后血药浓度迅速下降,降至2.0±0.6μg/ml时PVBs又复出现。3名结性早搏病人无效。药代动力学特性表征为单室模型,动力学参数:K=0.032±0.011 min~(-1);t_(1/2)=24±13 min;V_d=0.43±0.19 L/kg。健康志愿者6人,一次iv常咯啉50 mg,继以40μg/kg/min静滴55 min,血药浓度的范围在2.7～3.2μg/ml。对ECG和血压无明显变化。     

西红花提取物对大鼠血小板聚集、软脑膜血流量和离体兔主动脉条的作用

经实验证明西红花提取物ＸＨＨ－１的小鼠灌胃ＬＤ５０大于１０ｇ／ｋｇ，毒性很小。ＸＨＨ－１的五个浓度（０．５、１、２、３、４ｍｇ／ｍｌＰＲＰ）均能显著地对抗由ＡＤＰ引起的大鼠体外血小板聚集，并缩短血小板最大聚集时间。ＸＨＨ－１浓度为４、８、１２ｍｇ／ｍｌ时，对ＫＣｌ引起的离体兔主动脉血管平滑肌的抑制作用与对照组相比都有非常显著的统计学意义。大鼠静注１０ｍｇ／ｋｇＸＨＨ－１后１０ｍｉｎ，软脑膜血流量增加５４％，２０ｍｉｎ时仍维持在相近水平，灌胃给药２５０ｍｇ／ｋｇ后３０ｍｉｎ。软脑膜血流量同给药前相比增加了３９％，至６０ｍｉｎ仍维持这一水平，均有显著统计学差异。     

治疗血栓性疾病药物的研究进展

治疗血栓性疾病药物在当今世界防治心血管病中的地位正日益受到人们的注目和重视。血栓性疾病中的血栓形成主要有三个因素。1.血流改变(如血液流动缓慢、停滞阻塞等)2.血液成分改变(各种途径引起的血小板激活与纤维蛋白形成)3.血管壁的改变(内皮细胞损伤)。因此,所有治疗血栓性疾病药物的设计、研制和应用都离不开这三     

银蒺胶囊对心绞痛(血瘀证)患者内皮素的影响及其疗效

目的:观察银蒺胶囊对心绞痛(血瘀证)患者外周静脉血内皮素(ET)含量的影响及其临床疗效。方法:43例患者被随机分为两组:治疗组,银蒺胶囊45mg,3次/日;对照组,阿斯匹林75mg,1次/日;两组均予以常规扩冠治疗,疗程1个月。结果:治疗后,治疗组患者临床症状改善有效率85.7％,心电图改善有效率53.7％,外周静脉血ET含量由治疗前的95.59±10.58pg/ml降至77.44±9.35pg/ml,治疗前、后有显著差异(P<0.01),且其降低幅度18.51±6.75pg/ml,较对照组显著(P<0.01)。结论:银蒺胶囊可以改善冠心病心绞痛(血瘀证)患者的症状,降低血浆ET含量。     

莨菪类药物实验研究和临床应用的进展

莨菪类药物属胆碱能M受体阻滞剂,主要有山莨菪碱、东莨菪碱、樟柳碱等.这类药物在临床上已广泛应用.近年来,众多学者经过从基础到临床的不断深入研究,逐渐对莨菪类药物的作用机理有所了解,并不断地发现其新用途.特别是应用莨菪类药物对吸毒患者进行脱瘾治疗成功后,找到了消涂戒断症状的新药种和戒毒的新方法,同时也开辟了这类药物应用的新领域.一、抗休克的作用莨菪类药物属节后抗胆碱药,能解除平滑肌痉挛,如山莨菪碱,人工合成的又称654—2,有较强的解痉作用,解除血管痉挛,改善微循环,可用于抗休克.60～70年代,曾认为654-2的抗休克机制在于扩血管来改善微循环.70年代后,大量实验结果表明,其抗     

丹参酮Ⅱ-A磺酸钠的药理研究

丹参酮Ⅱ-A磺酸钠(丹参201)是丹参酮Ⅱ-A的新水溶性衍生物。临床试用中对冠心病心绞痛和胸闷的症状有一定疗效,并能改善缺血性心电图。本文进行了丹参201对小鼠缺氧、狗心脏血流动力作用和小鼠体内代谢的研究。腹腔注射200 mg/kg,可显著的延长小鼠在缺氧情况下的存活时间;氧耗速度较对照组稍减慢;其死亡时余存氧含量亦较对照组为低(P<0.05)。小鼠缺氧达到氧含量为6%时,心脏和脑组织中乳酸含量较正常组显著增加,而给丹参201后半小时再进行缺氧实验,组织中乳酸含量不增加,与正常组差异不显著。麻醉狗,一次静脉推注20 mg/kg,出现轻度血压升高,心输出量和左心室作功量稍有增加,心率和外周血管阻力的变化不显著。小鼠静注³⁵S-丹参201后2分钟血中放射活性为75843 cpm/0.1 ml,90分钟已降至3785 cpm/0.1 ml。注后1小时,以肝、肺和肠中放射活性为高;肾、脾、心和胃次之。6和24小时均趋减少。肠内容物中的放射活性在不同时间内均占首位。胆囊中亦较多。24小时内尿和粪中排泄率分别为10.2%和32.0%;24～48小时内分别为4.5%和24.1%;48～72小时内分别为1.8%和19.6%。经非放射性和放射性薄层层析及放射自显影证明,由尿中排出的代谢物,一个为丹参201的原型,另一个为代谢产物,其基本骨架与原型相似,看来是增加了某些极性基团。     

抗心律失常中药的筛选方法

从中药中寻找抗心律失常的药物已成为中药研究的重要课题。根据我所多年来筛选抗心律失常中药的经验,特介绍几种较实用的动物模型筛选方法,供中药研究参考。 一、乌头碱 雄性大白鼠,体重200～300克,腹腔注射戊巴比妥钠50mg/kg麻醉后,记录心电图Ⅱ导程,然后在10秒钟内静脉注射受     

降体温、冷和孤立应激对结扎大鼠冠状动脉引起心律失常的严重程度的影响

结扎麻醉大鼠冠状动脉引起心律失常的模型简便、价廉且可重现,可用于评价抗心律失常药物的作用。作者为提高室颤(VF)和死亡的发生率,研究了降体温、降低环境温度(LET)和大鼠单个隔离对加重结扎冠脉产生心律失常的作用。实验用雄性Wistar大鼠(260～410g),群居(每笼     

常咯啉静脉给药治疗心律失常

98例心律失常患者静脉应用常咯啉注射液500mg/d,滴注4h或8h/d×2d,显效率为78％,总有效率88％,大多数在30min内起效。22例在滴注后1、2、3和4h的血浆浓度分别为2.7±0.5,2.7±0.6,2.6±0.6及2.8±0.6μg/ml。本药对频繁房性早搏、室性早搏,短阵室速,室性平行心律均有明显效果,在静脉滴注过程中无不良反应。对阻抗心动图除Q-Z间期和Heather指数外,其他各项指标均无明显影响。小剂量静脉推注或连续静脉滴注常咯啉治疗心律失常患者的结果表明,常咯啉是一种安全有效的抗心律失常药物。