催经止孕药Ru-486的临床药代动力学

应用高效液相色谱法(HPLC)研究了抗孕激素药,Ru-486的临床药代动力学。六名志愿受试者,一次口服Ru-486 50毫克后测得该药的药代动力学各项参数,血药半寿期t 1/2 33.0小时,一级消除速率常数Kel 0.021 hr~(-1),血药表观容积Vd 120.1 Liter,体内血药总廓清率Cl2.5 Liter/hr,药-时曲线下面积Auc 19825.1 ng/ml/hr。实验表明,服药后一小时血药浓度迅即达高峰,随后转入消除期,血浆药物浓度在消除相的头4～8小时消除较快,而后逐渐减慢,持续24小时,到48小时血药浓度已较低(0.15±0.07μg/ml)。     

孕妇及非孕妇口服不同剂量RU 486后的药物动力学研究

非孕妇(n=9)及早孕妇(n=36)口服不同剂量RU 486后,以HPLC测定服药后RU486及其代谢产物RU 42633、RU 42848和RU 42698的血浆浓度,结果显示不论妊娠与否,药物的吸收及代谢都很迅速;服药后20 min 即可测得血浆中的RU 486及其代谢产物;母药达峰时间Tmax 均为1～2h,其峰浓度Cmax 对数与剂量对数之间呈显著正相关。服相同剂量后,非孕组药-时曲线水平及药时曲线下面积AUC 大于早孕组,但两组间并无显著性差异(P>0.05)。无论非孕组及早孕组,口服25 mg、100 mg 和200 mg后,RU 486代谢符合二室开放模型,口服400 mg 和600mg 后则呈非线性动力学过程。     

左旋18-甲基炔诺酮经阴道给药的药代动力学和药效学研究

本文比较了左旋18-甲基炔诺酮(LNG)制剂Postinor单剂量(0.75mg)口服和阴道给药的药代动力学,并研究了这种制剂经阴道多次给药的药代动力学及对卵巢功能的影响。征集6例月经规则的健康育龄妇女。第一周期,每例对象每次于阴道深处放置一片Postinor,共8次,每2次间隔为48小时;第二周期,每例对象口服一片相同的LNG制剂,放免测定血清LNG、雌二醇和孕酮水平。结果表明在第一周期,除1例对象在中期有一较高的雌二醇峰以外,其余雌、孕激素水平均呈明显低平状态;口服和阴道放置相同的单剂量LNG以后血清LNG浓度时间曲线分别符合二室与一室开放模型。由此提示与口服相比,Postinor经阴道给药后吸收缓慢,且血清LNG峰值低,而消除过程则两种给药途径较为相似;Postinor经阴道给药可明显抑制排卵。     

排卵前后口服左旋18-甲基炔诺酮作为事后片临床避孕效果的研究

50例健康育龄妇女参加18-甲事后片的临床试用,其中43例服用4片/周期,7例服用3片/周期(1例失败),服药的副反应很小如头晕、恶心、乳房胀等,主要的问题是月经的变化,9例周期缩短,3例突破出血,这50例中有80%愿意再次服用作为避孕措施。     

口服避孕药对血脂代谢的影响

自六十年代我国推行使用口服避孕药(OC)以来,目前已成为主要的避孕方法之一。由于其服用时间要比治疗疾病所用药物的时间长,因此更引起人们对其长期安全性的关注。早在1883年,有人发现怀孕后的血清呈混浊状态。但当时尚不知其原因,直     

事后避孕药研究展望

事后避孕,主要是针对没有采取避孕措施或是避孕工具失败后,作为一种应急措施而提出的。但从近年研究进展情况看,事后避孕已不仅仅是应急措施,而将发展成为一种常规的避孕方法。一般事后避孕方法有二,物理的或化学的。物理方法是房事后宫腔内置入宫内节育器5天,可达避孕目的。采用此法者甚少,原因是麻烦。化学方法主要是用避孕药,近年事后药的研究有显著进展,而国内报告不多,故综述于下,供同道参考。     

甾体避孕药直接经阴道给药的研究进展

由于口服避孕药和阴道药环各有优缺点,因此如能保持二者的优点并尽量减少其缺点,则对增加甾体避孕药的有效性、安全性及可接受性将具有显著意义。甾体避孕药直接经阴道给药则是解决这个问题的一种可能途径。近年来人们已开始重视并进行了这方面的临床研究。有人认为这种避孕方式可在计划生育门诊作为首选的抗生育措施推广应用。一、阴道的吸收功能早在1918年David Macht发表了一篇经典论文《药物和毒物通过阴道被吸收》。此后,越来越多的物质被证明可通过阴道吸     

宫颈粘液在计划生育临床中的意义

宫颈粘液由子宫颈管内隐窝里的特殊细胞所分泌,其量和质以及微液流学性能均受激素控制,伴随月经周期而改变。子宫颈管在生殖过程中,对促进精子贮藏、运输起重要作用。宫颈粘液取材简便、经济,对预测排卵、掌握生育与避孕有着不可忽视的实用价值。本文复习有关文献综述如下。一、正常月经周期中的宫颈粘液在月经周期的起始和终末,宫颈粘液量少,粘稠并混有细胞成分,呈混浊状,随着     

RU486合并前列腺素终止早孕的效果及对性激素影响的研究

4O例早孕妇女,停经49天以内,给予RU 486合并前列腺素(Sulprostone)终止早孕。对象随机分为两组(每组20例)。组Ⅰ,口服RU 486 25mg2次/日×4天,在第四天上午肌注Sulprostone 0.25mg;组Ⅱ,RU 486 25mg2次/日×3天,在第三天上午肌注Sulprostone 0.25mg。对象必须从服药的第一天起连续四天(组Ⅱ三天)上午来门诊,此外第8、15及43天亦须来门诊,接受访视及取血,用以测定B-hCG、E_2、P、PRL及Cortisol等。检测结果,血清B-hCG及E_2水平在服药期间继续上升,但流产后迅即下降;PRL及Cortisol在服药期间及服药后,血清水平上下波动不大;P在服药期间水平未见上升,但流产后迅即下降。40例对象,不论服药三天或四天,均发生完全流产,无一例需要刮宫或输血。     

左旋18—甲基炔诺酮事后药的药物动力学及药效学研究

本研究为6例健康妇女,在月经周期排卵前后,口服左旋18-甲基炔诺酮(简称18-甲)0.75mg/天,连续七天的药物动力学和药效学。服药期间,每日在服药前取血,此外在第一和第七天服药后1,2,4,8,12和24小时取前臂静脉血,放射免疫法测定血中18-甲水平。药—时曲线表明所有受试者均为开放二室模型,药时方程为C(t)=Ae~(-αt)+Be~(-βt)-(A+B)e~(-kat)。第一天服药后药物动力学参数:达峰时间T_(max)3.74±1.06h,峰值C_(max)=8.91±2.25ng/ml,消除半寿期t_(1/2)β=11.98±2.99h,K_a=0.476±0.1202h,表观分布容积V_d=102.8±35.81L,体内总廊清率Cl=6.34±2.37L/h,血药浓度—时间曲线下面积Auc=136.91±50.58ng/ml/h;第七天药物动力学参数:T_(max)=3.46±1.12h,C_(max)=6.92±2.39ng/ml,t_(1/2)β=14.45±4.55h,K_a=0.4584±0.1640h,V_d=147.81±76.01L,Cl=6.95±4.21L/h,Auc=134.25±56.29ng/ml/h。比较服药第一天和第七天的药物动力学参数经(?)t-test 计算,两者之间无统计学差异。服药期间,每日血标本用RIA法测定雌二醇E_2,孕酮P,促黄体生长激素LH,促卵泡激素FSH,和促泌乳激素PRL。结果发现血内FSH 水平明显偏低,6例中4例LH 峰偏低或消失;有两例孕酮峰消失;E_2及PRL 的变化较小,其值在正常范围内。