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1.
苦参碱来源于豆科植物苦豆子、苦参和越南槐等中药,在结构分类上属于喹诺里西啶类生物碱,具有多种生物活性,其抗肿瘤活性是近年研究的热点.苦参碱的抗肿瘤活性确切,但是强度不高,因此对其进行结构改造、提高生物利用度以提高抗肿瘤活性显得尤为重要.综述了目前苦参碱结构改造及其抗肿瘤活性的研究进展,希望有助于了解苦参碱的抗肿瘤构效关系和指导抗肿瘤新药物的研发.  相似文献   
2.
目的设计并合成甘草次酸C3、C30衍生物,并对其体外抗肿瘤活性进行研究。方法以甘草次酸为先导化合物,对其C3位羟基、C30位羧基进行结构修饰,并采用SRB法对目标化合物进行体外抗肿瘤活性研究。结果设计合成了12个新型甘草次酸衍生物,并利用MS、1H-NMR及元素分析确证了结构;体外实验中,目标化合物对MCF-7和A549肿瘤细胞的抑制活性均明显强于甘草次酸,其中化合物GA-I1、GA-I2和GA-II1对MCF-7和A549两种细胞表现出很好的抑制活性,明显高于对照药吉非替尼。结论甘草次酸衍生物具有良好的抗肿瘤活性,值得进一步研究。  相似文献   
3.
目的以倍半萜成分进行衍生化以制备具有生物活性的衍生物。方法对α桉醇进行光敏氧化,制备具有抗肿瘤活性的倍半萜衍生物。结果α桉醇的光敏氧化共得到三个倍半萜衍生物,其中一个过氧化产物具有显著的抗肿瘤活性。结论以倍半萜成分为原料,制备具有显著抗肿瘤活性成分是可行的。  相似文献   
4.
目的探讨抗肿瘤药物不合理用药情况及原因,以促进临床合理用药。方法抽取该院2011~2014年住院患者的抗肿瘤药物医嘱进行审核,统计不合理医嘱数量并分析原因。结果共审核抗肿瘤药物医嘱14 400份,其中不合理医嘱127份,占0.88%。不合理医嘱中,溶媒选择不合理占35.43%(45/127),溶媒用量不合理占25.98%(33/127),重复用药占19.68%(25/127),给药剂量不合理占11.81%(15/127),其他原因占7.09%(9/127)。结论抗肿瘤药物药物不合理医嘱仍存在应及时审核,针对不同原因,采取相应的干预措施,纠正不合理用药,以提高抗肿瘤药物临床合理用药水平。  相似文献   
5.
华法林是目前临床上应用最广泛的口服抗凝药物。荟萃分析显示,华法林可使脑卒中相对危险度降低64%,全因死亡率显著降低26%[1]。但该药容易与其他药物产生相互作用,加之治疗窗狭窄,生物利用度个体差异性大,为其临床合理应用提出了较高的要求。由于中药成分复杂、作用靶点多样等特点,中药对华法林抗凝作用的影响越来越得到重视。《华法林抗凝治疗中国专家共识》特别强调,服用华法林的患者在加用或停用中药时应加强监测,并列举了  相似文献   
6.
硫代葡萄糖苷及异硫氰酸酯的抗癌和抗氧化作用进展   总被引:1,自引:1,他引:0  
目的为硫代葡萄糖苷及异硫氰酸酯的合理利用、功能性保健产品开发和抗癌辅助药物的研制提供依据。方法归纳总结近10年硫代葡萄糖苷和异硫氰酸酯的文献,对其在植物体的分布、理化性质、抗癌和抗氧化机制等方面进行详细阐述。结果硫代葡萄糖苷及其水解产物异硫氰酸酯具有良好的抗癌和抗氧化活性,可以预防和治疗多种癌症,对于由空气污染引发的呼吸系统及肺部疾病也具有良好的疗效;硫代葡萄糖苷及异硫氰酸酯可以清除血管和机体的自由基,保护心脑血管,延缓衰老。结论硫代葡萄糖苷及异硫氰酸酯开发成功能性保健产品和抗癌辅助药具有广阔的市场前景。  相似文献   
7.
目的:探讨细胞毒性药物集中调配的方法及注意事项,提高静脉用药安全性。方法以药学专业资料和药品说明书为基础,分析总结出细胞毒性药物调配适宜的溶解和稀释用溶媒、调配方法、用药时限和注意事项等影响细胞毒性药物成品输液质量的因素。结果细胞毒性药物因其特殊性,静脉用药集中调配时更应严格按照药品说明书和相关专业书籍的要求,保证成品输液质量稳定。结论选择正确的细胞毒性药物调配方法和溶媒,是医护人员自我防护和保证成品输液质量的关键。  相似文献   
8.
目的:研究柿叶不同极性部位对小鼠H22及S180抑瘤作用的影响。方法:柿叶乙醇提取物分别用三氯甲烷、乙酸乙酯、正丁醇萃取,得到相应不同极性部位;乙醇提取后的柿叶晾干后水煮,得水提部位。分别建立H22腹水瘤小鼠模型和H22,S180实体瘤小鼠模型,将荷瘤小鼠随机分为空白组,模型组,环磷酰胺组(0.1 g·kg-1),不同极性部位(柿叶三氯甲烷、柿叶水提、柿叶乙酸乙酯、柿叶正丁醇)高、中、低剂量组,连续ig 10 d。观察各用药组对H22腹水瘤小鼠腹围、腹水抑制率和肝组织病理学形态的影响,以及对H22和S180实体瘤小鼠摄食量、体重、抑瘤率、生命延长率、胸腺和脾脏系数等的影响。结果:与模型组比较,柿叶乙酸乙酯部位、水提部位和正丁醇部位能明显减少H22腹水瘤小鼠的腹水量,不同程度改善肝细胞肿胀、溶解等状况;不影响H22和S180实体瘤小鼠的摄食量,能明显提高荷瘤小鼠的抑瘤率、延长生命延长率,增加胸腺系数和脾脏系数(P<0.01,P<0.05)。结论:柿叶乙酸乙酯部位、水提部位和正丁醇部位对H22和S180荷瘤小鼠有不同程度的抑瘤作用,可为柿叶抑瘤作用的有效部位。柿叶乙酸乙酯部位对肝癌H22小鼠(包括实体瘤和腹水瘤)的影响比对肉瘤S180小鼠更显著。  相似文献   
9.
目的:研究叶酸受体多烯紫杉醇主动靶向脂质体(FA-PDCT-L)对S180肉瘤细胞小鼠移植瘤的抑制作用及体内毒性。方法:利用自制两亲性嵌段共聚物叶酸-聚乙二醇-聚胆固醇氰基丙烯酸脂(FA-PEG-PCHL)修饰FA-PDCT-L,采用激光共聚焦显微镜检测脂质体与MCF-7细胞的结合机制;建立S180肉瘤细胞小鼠皮下移植瘤动物模型,随机分为DCT注射液(DCT-I)、未修饰DCT脂质体(DCT-L)和FA-PDCT-L和模型组(生理盐水),按10 mg·kg-1·d-1尾静脉注射给药,观察小鼠移植瘤生长变化并计算抑瘤率;采用TUNEL法测定细胞凋亡;观察各组动物肝功能及骨髓抑制血液生化指标。结果:FA-PDCTL与MCF-7细胞的结合量明显高于其他试验组。与模型相比,DCT-I,DCT-L和FA-PDCT-L组小鼠瘤体积均减少,其中FAPDCT-L的作用最为显著,抑瘤率79.03%,凋亡指数(45.7±3.4)%。FA-PDCT-L组动物的肝功能及骨髓抑制生化指标均与空白组无显著差异。结论:FA-PDCT-L通过FA-PEG-PCHL介导的细胞内化使脂质体进入细胞,显示出了比市售DCT-I更好的抗肿瘤疗效和更低的毒性。  相似文献   
10.
甘草次酸衍生物的合成及其抗肝癌活性   总被引:1,自引:0,他引:1  
目的:以天然产物甘草次酸为原料来合成新型衍生物,并研究其体内外抗肿瘤活性。方法:利用拼合原理将具有保肝协同作用的苦参碱和氮芥类药物美法仑分别与18α-甘草次酸连接,设计合成了2个未见文献报道的新型甘草次酸衍生物78。目标产物经元素分析,1H-NMR,MS分析确证。采用MTT法测试甘草次酸衍生物在人肝癌细胞SMMC-7721的体外抗肿瘤活性和对大鼠正常肝细胞BRL的毒性。结果:化合物7活性较为显著且无细胞毒性,进一步进行小鼠体内试验,给药剂量为6,9 μmol·kg-1,化合物7对HepA肿瘤的抑瘤率分别为40.72%,60.12%,优于母体药物18α-甘草次酸,而给药剂量为6 μmol·kg-1的美法仑的抑瘤率为39.93%。结论:化合物7体外、体内对肝癌的抗肿瘤活性均较为显著,值得进一步研究开发。  相似文献   
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