三叶豆紫檀苷磷脂复合物自微乳研制及跨膜转运研究

目的从苦参中大量制备三叶豆紫檀苷(trifolirhizin,Tri),通过制成磷脂复合物自微乳改善Tri的吸收。方法采用硅胶柱色谱、重结晶等技术分离制备Tri,综合理化性质和波谱学数据进行结构鉴定。分别采用正交试验、星点设计效应面法优化Tri磷脂复合物(TPC)、TPC自微乳(TPC-SMEDDS)处方。Caco-2模型考察Tri、TPC及TPC-SMEDDS的跨膜转运。结果磷脂复合物的反应物(即药物Tri)质量浓度为4 mg/m L,Tri与卵磷脂投料物质的量比为1∶1.5,反应时间为3 h,复合率可达(93.20±2.01)%。优化的自微乳油相为丙二醇单辛酸酯(Capyrol 90),质量分数占43.65%;乳化剂选择聚氧乙烯蓖麻油(Cremphor EL40),助乳化剂为二乙二醇单乙基醚(Transcutol HP),二者质量比(Km)为7.58。Caco-2细胞实验表明,Tri的表观渗透系数(Papp)为2.45×10-7 cm/s;TPC及TPC-SMEDDS的Papp分别为5.13×10-6 cm/s和1.847×10-5 cm/s。结论磷脂复合物及自微乳技术联用可以明显改善Tri的渗透系数,提高Tri跨膜转运效率,提示可提高生物利用度。     

RP-HPLC法测定山豆根中三叶豆紫檀苷的含量

目的:建立RP-HPLC测定山豆根中三叶豆紫檀苷含量的方法.方法:色谱柱为Symmetry shield RP C18柱,流动相为甲醇-水(50:50),检测波长为310 nm.结果:三叶豆紫檀苷在0.49 ～ 4.9μg范围内与峰面积有良好的线性关系;精密度试验相对标准偏差为1.31％;加样回收率为96.69％～98.57％;山豆根中三叶豆紫檀苷含量为0.019％.结论:本法操作简便,结果准确,可用于山豆根中三叶豆紫檀苷含量的测定.     

苦参的化学成分

目的研究中药苦参 (SophoraflavescensAit)的化学成分。 方法采用硅胶柱色谱的手段 ,利用理化和波谱分析方法 ,对苦参中的化合物进行分离、分析、鉴定。结果从苦参根中分离得到 2个紫檀素类化合物、一个异黄酮类化合物、一个酚酸类化合物和 β 谷甾醇。确定其结构 ,分别为高丽槐素 (maackiain ,Ⅰ )、三叶豆紫檀苷 6′ 单乙酸酯 (trifolirhizin 6′ monoacetate ,Ⅱ )、芒柄花黄素 (for mononetin ,Ⅲ )、2 ,4 二羟基苯甲酸 (2 ,4 dihydroxybenzoicacid ,Ⅳ )、β 谷甾醇 (β sitosterol,Ⅴ )。 结论三叶豆紫檀苷 6′ 单乙酰酯 (trifolirhizin 6′ monoacetate)为首次从苦参中分离得到     

高效液相色谱法测定苦参中红车轴草苷的含量

目的建立测定苦参中红车轴草苷含量的高效液相色谱方法。方法HYPERSIL BDS C18色谱柱（4．6mm×200mm，5μm），流动相为甲醇-0．2％磷酸水溶液梯度洗脱（MeOH％：0 min10％，20min40％），流速为1．0mL·min^-1，检测波长为310nm，柱温为25℃。结果红车轴草苷在0．446～8．920／μg线性良好，相关系数r为0．9999，平均回收率为97．94％，RSD＜1％（n＝6）。结论本方法操作简便，分离效果好，灵敏度高，重现性好，为控制苦参药材质量提供参考。     

HPLC法测定苦参及苦参汤有效部位中三叶豆紫檀苷含量

目的建立测定苦参及苦参汤有效部位中三叶豆紫檀苷含量的高效液相色谱方法。方法Phe-nomenexLunaC18(250mm×4.6mm,5μm)色谱柱,流动相为乙腈-磷酸水溶液[磷酸-水(2∶530)](26∶74),流速为1.0mL/min,检测波长为310nm。结果三叶豆紫檀苷在0.1616~0.8080μg范围内线性良好,相关系数r=0.9994。3组样品三叶豆紫檀苷平均回收率为98.97%、99.93%、97.94%,RSD为1·80%、1.84%、1.67%(n=3)。结论本方法操作简便,分离效果好,灵敏度高,重复性好,可用于控制苦参及苦参汤有效部位质量。     

山豆根黄酮类成分药理作用及机制研究进展

山豆根为豆科植物越南槐Sophora tonkinensis的干燥根和根茎,具有清热解毒、消肿利咽的功效。生物碱是山豆根的主要活性成分和发挥药效及毒性作用的主要物质基础。除生物碱外,黄酮类成分也是山豆根的活性成分之一,具有抗肿瘤、抗炎及抗氧化、抗菌及抗病毒、抗心脑血管疾病等药理作用。主要对山豆根黄酮类成分的化学特征、药理作用及其机制的研究进展进行综述,以期为山豆根黄酮成分的深入研究和开发利用提供参考。     

Pharmacokinetic properties of trifolirhizin, (–)-maackiain, (–)-sophoranone and 2-(2,4-dihydroxyphenyl)-5,6-methylenedioxybenzofuran after intravenous and oral administration of Sophora tonkinensis extract in rats

Abstract

1.?SKI3301, a standardized dried 50% ethanolic extracts of Sophora tonkinensis, contains four marker compounds (trifolirhizin, TF; (–)-maackiain, Maack; (–)-sophoranone, SPN, and (2-(2,4-dihydroxyphenyl)-5,6-methylenedioxybenzofuran, ABF), is being developed as an herbal medicine for the treatment of asthma in Korea. This study investigates the pharmacokinetic properties of SKI3301 extract in rats.

2.?The dose-proportional AUCs suggest linear pharmacokinetics of TF, Maack, SPN and ABF in the SKI3301 extract intravenous dose range of 5–20?mg/kg. After the oral administration of 200–1000?mg/kg of the extract, TF and Maack exhibited non-linearity due to the saturation of gastrointestinal absorption. However, linear pharmacokinetics of SPN and ABF were observed.

3.?The absorptions of TF, Maack, SPN and ABF in the extract were increased relative to those of the respective pure forms due to the increased solubility and/or the decreased metabolism by other components in the SKI3301 extract.

4.?No accumulation was observed after multiple dosing, and the steady-state pharmacokinetics of TF, Maack, SPN and ABF were not significantly different from those after a single oral administration of the extract.

5.?The pharmacokinetics of TF, SPN and ABF were not significantly different between male and female rats after oral administration of the extract, but a significant gender difference in the pharmacokinetics of Maack in rats was observed.

6.?Our findings may help to comprehensively elucidate the pharmacokinetic characteristics of TF, Maack, SPN and ABF and provide useful information for the clinical application of SKI3301 extract.     

HPLC测定消银片中三叶豆紫檀苷的含量

目的:测定消银片(地黄,苦参,金银花等)中三叶豆紫檀苷的含量.方法:HPLC法,色谱柱为HiQ sil C18(25 cm×4.6 mm,10μm),流动相为甲醇-水(6:5.5,V/V),流速为1.0 mL·min-1,检测波长为310 nm.结果:三叶豆紫檀苷进样量在0.41～4.10 μg范围内呈良好的线性关系,平均回收率为99.95%,RSD为2.40%.结论:本方法简便,准确,重现性好,可作为消银片中三叶豆紫檀苷的含量测定方法.     

高效液相色谱法测定山豆根中红车轴草苷的含量

目的建立测定山豆根药材中红车轴苹苷的含量测定方法。方法色谱柱为Hypersil ODS2（250mm×4．6mm,5μm）,流动相为乙腈0．1％磷酸水溶液,梯度洗脱,流速为1．0mL·min^-1,检测波长为308nm,柱温为25℃。结果红车轴草苷在0．4192～8．384扯g线性关系良好,相关系数r=0．9999,平均回收率为99．3％,RSD=1．6％。结论所用方法简便、准确、重复性好,首次建立了HPLC测定山豆根中红车轴草苷的含量,提供了更好的控制山豆根药材质量的方法。     

高效液相色谱法测定山豆根中红车轴草苷和高丽槐素的含量

目的建立测定山豆根药材中红车轴草苷和高丽槐素含量的HPLC方法。方法色谱柱为Kromasil C18（4.6 mm×200 mm,5μm）,流动相为乙腈-0.1%醋酸溶液,梯度洗脱,流速为1.0 mL.min-1,检测波长为310nm,柱温为25℃。结果红车轴草苷在0.200 6-3.009μg与峰面积线性关系良好,相关系数r=0.999 6,平均回收率为99.6%,RSD=1.2%;高丽槐素在0.305~4.575μg与峰面积线性关系良好,相关系数r=0.999 9,平均回收率为99.2%,RSD=1.1%。结论所用方法简便、准确、重复性好,提供了更好的控制山豆根药材质量的方法。