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1.
目的通过载药量对后交联凝胶贴膏流变学及体外经皮渗透特性的影响,考察后交联凝胶贴膏基质的载药量。方法采用流变学技术测定不同载药量时胶料的各项流变学参数,并以祖师麻乙醇提取物为模型药物,以祖师麻甲素的累积透过率及皮肤滞留率为指标,对成品贴膏进行体外经皮渗透试验,确定基质载药量。结果当载药量在4.0%~12.4%时,含药胶料的结构强度、黏弹性、耐温耐剪切性及抗变形能力、稳定性均符合要求,其中以载药量为6.8%时最佳;祖师麻甲素的累积透过率随载药量逐渐增大,皮肤滞留率分别变化不明显。结论通过比较流变学及体外经皮渗透试验结果,确定基质处方的最佳载药量为6.8%。  相似文献   
2.
付丽娜  赵宁  李伟泽  韩文霞  李健  杨婷  杨黎彬 《中草药》2021,52(18):5552-5559
目的制备苦参碱固体脂质纳米粒(matrine solid lipid nanoparticles,MA-SLN),并考察其药剂学性质与体外透皮给药行为。方法采用微乳-低温固化法制备MA-SLN,以粒径、ζ电位和包封率为评价指标,通过正交试验筛选最佳处方和工艺;扫描电子显微镜(SEM)和透射电子显微镜(TEM)观察MA-SLN的形态;差示扫描量热法(DSC)和X射线衍射扫描(XRD)分析苦参碱在MA-SLN中的包埋状态;体外透皮实验考察药物的透皮及释放行为。结果最佳处方工艺制得的MA-SLN包封率可达(56.12±0.82)%,激光粒度仪(DLS)检测MA-SLN的平均粒径为(196.31±6.26)nm,电位为(-37.18±2.36)mV。SEM和TEM显示MA-SLN呈规整的均匀球状或类球状结构;DSC和XRD检测可确定苦参碱可完全包裹在SLN内,苦参碱与SLN骨架材料相容性良好;体外透皮实验显示,9 h时累积透过量(ΔM)达到500μg/cm~2,且可持续释放至24 h,表明MA-SLN能够显著提高苦参碱的透皮吸收效率并具有较好的缓释行为。结论采用微乳-低温固化法制备MA-SLN,其工艺简单、周期短、可控性高,易于产业化推广;且制成的MA-SLN性能优良、透皮吸收率高与缓释行为显著,可为透皮给药制剂提供一种较好的给药模型,为苦参碱进一步开发应用奠定基础。  相似文献   
3.
Mobile phone usage has been increased in the last few years emitting electromagnetic radiation (EMR), which disturbs normal cellular processes via oxidative stress. L-cysteine, a glutathione precursor, prevents oxidative damage. Transdermal patches (TDPs) loaded with L-cysteine hydrochloride (L-CyS-HCL) were fabricated by dispersion of L-CyS-HCL 5% w/w and different concentrations of sorbitol as a plasticizer in room-temperature vulcanizable synthetic silicone matrices (RTV-Si). The effect of sorbitol on patch physicochemical parameters was assessed; in-vitro L-CyS-HCL release profiles and ex-vivo permeation were studied. Pharmacokinetic parameters of endogenous synthetized in-vivo glutathione, after receiving IV bolus dose of L-CyS-HCl and L-CyS-HCl-RTV-Si-TDPs were studied in rat model. The influence of L-CyS-HCL-RTV-Si-TDPs against damaging effects of mobile phone EMR on rats' blood and brain tissues was studied. The results revealed that patch plasticity, intensity reflections, surface porosity, L-CyS-HCL release rate and skin permeation increased with increasing sorbitol concentration. Pharmacokinetic profile for IV dose and L-CyS-HCl-RTV-Si-TDPs revealed that the L-CyS-HCl-RTV-Si-TDPs provided a sustained glutathione plasma concentration–time profile over entire patch application. High significant differences in biological parameters (blood and brain samples) were observed for radiated rats using the patch in study compared with positive control rats. Promising long-term strategy for protection against mobile phone hazards was obtained.  相似文献   
4.
分析丁丙诺啡透皮贴在髋关节置换术患者中的镇痛效果及对骨保护素/受体活化因子(OPG/RANKL)、炎症因子水平的影响。80例髋关节置换术患者按药物不同分为对照组(n=40)和观察组(n=40)。对照组患者给予氯诺昔康(8 mg/次,每日2次),观察组患者给予丁丙诺啡透皮贴(5 mg)。治疗结果表明两组患者在术后4 h、16 h及1天的VAS评分方面差异无统计学意义,而术后2天和术后7天观察组患者的视觉模拟评分(VAS评分)明显低于对照组患者(P<0.05);两组患者术后OPG均明显升高而RANKL和炎症因子C反应蛋白(CRP)、同型半胱氨酸(Hcy)、白细胞介素1β(IL1β)及白细胞介素2(IL2)水平均明显降低(P<0.05),且观察组患者的上述指标变化比对照组患者更显著(P<0.05)。因此,丁丙诺啡透皮贴对髋关节置换术患者中的镇痛效果长效,且能明显降低血清中OPG/RANKL、炎症因子水平。  相似文献   
5.
对近几年来上市的经皮制剂进行文献整理和归纳,通过查阅相关文献,对贴剂、软膏剂、凝胶剂、乳膏剂、泡沫剂、洗剂等经皮给药制剂的特点、上市时间、作用、不良反应等进行总结。经皮制剂是药物通过皮肤吸收的一类外用递药给药系统,可以局部给药也可以全身给药,具有安全性高、毒副作用小、使用方便的优点,是目前国内外研究的热点。  相似文献   
6.
采用HPLC法测定了25℃、100 r/min条件下平衡48 h时氟非尼酮在水性溶剂和非水溶剂中的溶解度。结果表明,氟非尼酮在水及其他水性溶剂中微溶,溶解度约为2.5 mg/ml,溶剂的pH值对溶解度影响小;氟非尼酮易溶于乙醇,可溶于聚乙二醇400、1,2-丙二醇和异丙醇,微溶于甘油。摇瓶法测得氟非尼酮的油水分配系数(logP)值为1.182,略有亲脂性。以乳猪皮肤为模型,采用改良的Franz扩散池法评价不同载药量(0.5%和1%)凝胶及溶液的经皮渗透特性。结果表明,2种载药量的氟非尼酮凝胶的经皮渗透行为均符合零级模型,1%凝胶的24 h单位面积累积渗透量(Q24h)和单位面积皮肤滞留量(Qskin)均比0.5%凝胶增加约1倍;同时,0.5%溶液的Q24h和Qskin结果介于2种载药量凝胶之间。  相似文献   
7.
The purpose of the present research investigation was to synthesis, characterisation of chitosan conjugates and its effect on drug permeation from transdermal rate controlling membrane. Chitosan conjugate was synthesised by conjugation with thioglycolic acid. The prepared chitosan conjugate was characterised by determining the charring point, Fourier transmission-infrared and differential scanning calorimetric analysis. The rate controlling membranes were prepared by various proportions of chitosan and chitosan conjugate, to moderate drug permeation through rate controlling membrane. The membrane moderated transdermal system consists of reservoir to hold the drug gel was prepared by 20% w/v ethylcellulose with a cavity in its center. An impermeable backing layer was prepared by 2% w/v ethylcellulose. Gel consists of carvedilol was prepared by sodium alginate and sodium carboxymethylcellulose in ethanol:water solvent system The rate controlling membranes prepared were evaluated by various parameters like thickness, folding endurance, swelling index, moisture content, moisture uptake, water vapor transmission rate, tensile strength test, measurement of gel strength, in vitro permeation study, ex vivo permeation study, compatibility study using differential scanning calorimetry and stability studies. All physical parameters evident that prepared membranes have good folding endurance and sufficient tensile strength. As the proportion of chitosan conjugate increases in membrane swelling index, moisture content, moisture uptake and permeability coefficient increases. The gel strength of chitosan conjugate was considerable less compared with chitosan.  相似文献   
8.
目的 研究马钱子碱透皮贴剂对小鼠和大鼠的镇痛作用及对大鼠脑啡肽含量的影响.方法 (1)小鼠的镇痛实验采用电刺激法,将50只小鼠随机分成空白对照组、芬太尼组及马钱子碱透皮贴剂小、中、大剂量组,分别给药后,用电刺激法观察给药后20 min及1、2、4、8、10 h不同时间点小鼠痛阈值的变化;(2)大鼠的镇痛实验采用5-HT致痛法,将50只大鼠随机分成5组,分组方法同前,分别给药后30 min给予5-HT致炎,用足压痛法观察给药后1、2、4、8 h不同时间点大鼠致炎足的痛闽值的变化.(3)将另50只大鼠随机分成5组,分组方法同前,给药后30 min分离大鼠脑功能区,采用放射免疫分析法观察给药后大鼠脑内脑啡肽的含量的变化.结果 马钱子碱贴剂能提高小鼠电刺激致痛的痛阈值,能提高5-HT致痛的大鼠镇痛率和大鼠大脑功能区脑啡肽的含量.结论 马钱子碱透皮贴剂对小鼠电刺激和大鼠5-HT致炎引起的疼痛有一定的镇痛作用,其作用的机制与增加脑功能区脑啡肽的含量有关.  相似文献   
9.
雌激素在妇女的一生中发挥重要的生理作用,绝经过渡期和绝经后妇女因卵巢功能衰退导致雌激素水平降低而出现一系列症状,绝经期激素治疗(MHT)是缓解绝经期症状的有效方法.相比于口服雌激素,经皮雌激素更适用于血脂异常、肥胖、有胆囊病史等的患者,有不经肝肾代谢、吸收稳定、降低血栓风险等诸多优点,其应用也越来越广泛.该文根据绝经过渡期和绝经后妇女的凝血特点,对比口服雌激素的血栓风险,就经皮雌激素应用时与血栓形成的相关性进行综述.  相似文献   
10.
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