西藏产齿叶玄参低极性化学成分研究

目的 研究西藏产齿叶玄参Scrophularia dentata干燥全草的低极性化学成分。方法 利用溶剂提取和正、反相硅胶柱色谱,Sephadex LH-20凝胶柱色谱等技术进行分离纯化,并通过MS、NMR波谱技术鉴定化合物结构。结果 从西藏产齿叶玄参干燥全草95%乙醇提取物中分离得到15个低极性化合物,分别鉴定为齐墩果酸(1)、乙酰齐墩果酸(2)、豆甾-4-烯-3-酮(3)、豆甾-4,22-二烯-3-酮(4)、2,6-二甲氧基苯醌(5)、酵母甾醇(6)、肉桂酸(7)、菠菜甾醇(8)、β-谷甾醇(9)、2-三十三烷酮(10)、2-(4-hydroxyphen-yl)-ethyl 1-dodecyloctadecanoate(11)、芹菜素(12)、金圣草黄素(13)、杜仲树脂酚(14)、丁香脂素(15)。结论 所有化合物均为首次从该植物中分离得到,化合物2~6、10~15为首次从该属植物中分离得到。     

宽苞水柏枝化学成分研究

目的 研究宽苞水柏枝Myricaria bracteata的化学成分。方法 应用多种色谱技术进行分离纯化,根据化合物的理化性质和波谱数据鉴定化合物的结构。结果 从宽苞水柏枝嫩枝95%乙醇提取物的醋酸乙酯萃取部位和大孔树脂30%乙醇洗脱部分中分离得到14个化合物,分别鉴定为丁香脂素（1）、(?)-南烛木脂酚（2）、(?)-异落叶松脂素（3）、Ν-反式阿魏酰基酪胺（4）、Ν-反式阿魏酰基-3-甲氧基酪胺（5）、Ν-反式阿魏酰基-2′-甲氧基酪胺（6）、山柰酚-3-O-β-D-吡喃葡萄糖醛酸-6″-甲酯（7）、槲皮素-3-O-β-D-吡喃葡萄糖醛酸-6″-甲酯（8）、槲皮苷（9）、鼠李柠檬素（10）、没食子酸（11）、没食子酸甲酯（12）、E-咖啡酸（13）、E-阿魏酸（14）。结论 化合物1～6、14为首次从该属植物中分离得到,化合物7、8、12、13为首次从该植物中分离得到。     

小黄皮茎的木脂素类化学成分研究

目的研究小黄皮Clausena emarginata茎的木脂素类化学成分。方法采用硅藻土、硅胶等多种柱色谱、MPLC及制备型HPLC等方法对小黄皮茎的木脂素类化学成分进行分离纯化,根据理化性质结合现代波谱学方法鉴定化合物结构;并对其抑制脂多糖(LPS)诱导小胶质细胞BV2细胞一氧化氮(NO)的活性进行测试。结果从小黄皮茎的95%乙醇提取物的氯仿部位分离得到16个木脂素类化合物,分别鉴定为buddlenol C(1)、hedyotol D(2)、hedyotol C(3)、3-(2,4-二羟基-3-甲氧基苄基)-4-(4-羟基-3-甲氧基苄基)四氢呋喃(4)、tripterygiol(5)、busaliol(6)、2,3-bis[(4-hydroxy-3,5-dimethoxyphenyl)-methyl]-1,4-butanediol(7)、polystachyol(8)、丁香树脂酚(9)、nitidanin(10)、4-[3-hydroxymethyl-5-((E)-3-hydroxypropenyl)-7-methoxy-2,3-dihydrobenzofuran-2-yl]-2,6-dimethoxy-phenol(11)、erythro-guaiacylglycerol-β-O-4′-sinapyl ether(12)、erythro-guaiacylglycerol-8-O-4′-(coniferyl alcohol)ether(13)、赤式-1-(4-羟基-3-甲氧基苄基)-2-(4-甲酰基-2-甲氧基苯氧基)-丙烷-1,3-二醇(14)、rosalaevin B(15)和去氢双松柏醇(16)。结论化合物1～15为首次从该植物中分离得到,化合物8和16对LPS诱导BV2细胞产生NO具有一定的抑制活性。     

基于HPLC指纹图谱及多成分定量对刺五加的质量评价

目的 建立刺五加Acanthopanax senticosus HPLC指纹图谱及原儿茶酸、松柏苷、紫丁香苷、绿原酸、刺五加苷B1、刺五加苷E、丁香树脂酚7种成分含测定方法。方法 采用Diamonsil 5 μm C₁₈（2）色谱柱（4.6 mm×250 mm,5 μm）,乙腈-0.1%磷酸水溶液为流动相,梯度洗脱;检测波长210 nm,柱温30 ℃,体积流量0.8 mL/min,进样量10 μL。通过“中国色谱指纹图谱相似度评价系统”（2012版）,建立了刺五加HPLC指纹图谱,同时测定了7种成分的含量。结合主成分分析、正交偏最小二乘法判别分析和皮尔逊相关性分析对刺五加进行了质量评价。结果 建立了刺五加HPLC指纹图谱,共确定了18个共有色谱峰;原儿茶酸、松柏苷、紫丁香苷、绿原酸、刺五加苷B1、刺五加苷E以及丁香树脂酚线性关系良好,r²均大于等于0.999 1,平均回收率分别为92.51%、97.63%、95.11%、101.08%、105.29%、98.92%、85.44%、94.89%。主成分分析提取了2个主成分,其方差累积为66.920%,表明这2个主成分可包含原有数据的大部分信息;正交偏最小二乘法判别分析筛选出刺五加样品中2个差异性成分（紫丁香苷、刺五加苷B1）;皮尔逊相关性分析显示紫丁香苷、绿原酸和刺五加苷B1与其他化学成分的相关性最强。结论 建立的刺五加HPLC指纹图谱及多成分含量测定方法简单、准确、重复性好,可用于刺五加的质量评价,为其质量控制提供依据。     

黄花三宝木茎中1个新颖木脂素类化合物

目的研究黄花三宝木Trigonostemonlutescens茎中的化学成分。方法采用硅胶柱色谱法,半制备高效液相色谱等方法进行分离纯化,结合NMR、IR、MS等波谱技术对其结构进行鉴定,并运用MTT法测定化合物1～4对人肺癌A549细胞、宫颈癌HeLa细胞和乳腺癌MCF-7细胞的细胞毒活性。结果从黄花三宝木茎中分离得到4个木脂素类化学成分,分别鉴定为5,5′-二甲氧基木香酚A(1)、丁香脂素(2)、里立脂素B二甲醚(3)、木香酚A(4)。结论化合物1为新化合物,化合物2～4为首次从该属植物中分离得到。化合物1～4对A549、HeLa和MCF-7细胞具有一定的细胞毒活性。     

HPLC法测定槲寄生中丁香脂素的含量

目的建立测定不同产地槲寄生药材中丁香脂素的HPLC法。方法色谱柱为Diamonsil C18柱(250 mm×4.6 mm,5μm),流动相:乙腈-水(体积比为30∶70),流速:1.0 mL.min-1,检测波长:272 nm。结果丁香脂素在17.4~348.0 mg.L-1内呈良好线性关系r=0.999 5(n=6),平均回收率(n=9)为98.0%(RSD=1.6%)。结论该方法为槲寄生药材质量评价提供了可靠依据。     

基于系统药理学探索裸花紫珠有效成分的作用机制

目的 通过系统药理学方法探索裸花紫珠有效成分的药理作用机制。方法 运用文献搜索和TCMSP数据库,建立裸花紫珠活性分子数据库,通过对数据库中的120个分子从口服利用度、类药性分析等几个方面进行筛选,预测出有潜在活性的分子,并通过王永华教授团队研发的SYSDT以及WES技术进行靶标预测,进而通过药物-靶标预测模型Sys TD、Drug Bank数据库等构建靶标-疾病-通路网络图,并借助基因本位论（GO）分析裸花紫珠有效成分参与的生物学过程。结果 裸花紫珠中黄酮类化合物如木犀草素及其衍生物、甲基鼠李素和芹菜素等作用于较多的靶点,在裸花紫珠的药效中起着关键作用;其对炎症、癌症、心血管疾病、神经系统以及免疫系统均有影响,其中ABCB1、NOS3、MAPK14、PPARG、GSK3β、PTGS2等同时靶向治疗多种类型疾病和多种生物学通路。GO分析表明了裸花紫珠对炎症反应、凝血、血管生成、钙离子信号传导、血压等具有调节作用。结论 裸花紫珠黄酮类化合物在的药效中起关键作用,通过ABCB1、NOS3、MAPK14等靶点对炎症反应、凝血、血管生成、钙离子信号传导、血压等发挥调节作用。     

丁香脂素对谷氨酸钠诱导的SH-SY5Y细胞兴奋性损伤的保护作用

目的:基于谷氨酸钠诱导人神经母细胞瘤细胞(SH-SY5Y)细胞损伤构建的模型,观察从枫香槲寄生中提取得到丁香脂素的保护,并探讨其作用机制。方法:采用谷氨酸钠构建SH-SY5Y细胞损伤模型,实验分为正常组,损伤模型组(谷氨酸钠50 mmol·L~(-1),谷氨酸钠50 mmol·L~(-1)+DMSO),丁香脂素组(6. 25,12. 5,25μmol·L~(-1)),通过细胞计数法,细胞形态学观察,Annexin V-FITC/碘化丙啶(PI)细胞凋亡检测、活性氧(ROS)检测、线粒体膜电位以及蛋白免疫印迹法(Western blot)等方法,评价丁香脂素对谷氨酸钠诱导的神经兴奋性损伤的神经保护活性。结果:与正常组比较,模型组的细胞存活率明显降低(P 0. 01),ROS显著升高(P 0. 01),线粒体膜电位显著降低(P 0. 01),聚腺苷二磷酸-核糖聚合酶(PARP),PARP1蛋白表达显著降低(P 0. 01),细胞的凋亡率显著增大(P 0. 01);与模型组比较,丁香脂素组(6. 25,12. 5,25μmol·L~(-1))呈浓度依赖性增加细胞的存活率(P 0. 01),减少ROS的积累(P 0. 01),显著恢复线粒体膜电位的变化(P 0. 01),显著上调PARP,PARP1蛋白(P 0. 01),显著降低细胞凋亡率(P 0. 01)。结论:提示丁香脂素对谷氨酸钠诱导的SH-SY5Y神经细胞的兴奋性损伤具有显著的保护活性,其作用机制可能是通过抗氧化应激,修复线粒体功能及DNA损伤等通路来显著降低谷氨酸钠诱导的神经细胞凋亡。     

高效液相色谱法测定刺五加浸膏中苷E的含量

目的：建立以高效液相色谱法测定刺五加浸膏中紫丁香树脂苷（苷E）含量的方法。方法：色谱柱YMC-ODS柱,流动相为甲醇-水（20∶80）,检测波长λs=220nm,流速1.0L/min,柱温30℃,进样量10μL。结果：苷E在0.0168-0.084μg（r=0.9993）范围内呈良好的线性关系。平均回收率为97.43%（RSD=1.21%）。结论：本方法简便、准确、重现性好。