槐定碱抗实验性心律失常作用

静脉注射槐定碱10mg/kg,可明显提高豚鼠对哇巴因中毒的耐受量;降低氯化钙引起的大鼠心室纤颤和死亡率;对抗氯仿-肾上腺素引起的兔心律失常及乌头碱诱发的大鼠心律失常。腹腔注射槐定碱10mg/kg,也能降低氯仿诱发的小鼠室颤率。槐定碱可使整体动物心率减慢;且可增强离体豚鼠乳头肌的收缩力,降低其兴奋性,延长不应期;并明显降低异丙肾上腺素诱发心肌的自律性。     

槐定碱对大鼠中脑网状结构脑区生物电活动的影响

目的:观察槐定碱(Sophoridine,SR)对麻醉大鼠中脑网状结构区生物电信号(EEG)变化的影响。方法:利用脑立体定位手段,将电极置入大鼠中脑网状结构,采用单极引导法及计算机辅助FFT技术记录并分析槐定碱对大鼠中脑网状结构脑区生物电变化的影响。结果:与对照组比较,侧脑室注射(icv)槐定碱0.1、0.2、0.4mg/只,大鼠中脑网状结构脑电出现去同步化,并见痫样放电,痫样放电持续时间和频率均表现出明显的差异性(P0.05,P0.01),并呈剂量依赖关系。结论:SR具有明显的中枢兴奋作用,其作用与增强中脑网状结构的电活动,激活上行性网状结构系统有关;中脑网状结构可能是槐定碱中枢兴奋作用传导通路上的重要结构之一。     

HPLC同时测定苦参不同年份、不同部位中3个生物碱的含量

目的:采用高效液相色谱法测定苦参不同年份、不同部位药材中槐果碱、槐定碱和氧化苦参碱的含量。方法:采用EliteHypersilNH2色谱柱(250mm×4.6mm,5μm),流动相为乙腈-无水乙醇-3%磷酸溶液(82∶10∶8),流速:1mL/min,检测波长:220nm,柱温:26℃,进样量:5μL。结果:槐果碱、槐定碱、氧化苦参碱的线性范围分别为0.00499～0.1497μg(r=0.9999),0.02508～0.75225μg(r=0.9999),0.07538～2.26125μg(r=0.9999);回收率分别为99.91%,99.26%,100.27%,RSD分别为1.11%,0.82%,2.18%。结论:该方法精密度、重现性和分离效果好,苦参不同年份、不同部位中3种生物碱成分含量存在明显差异。研究结果对苦参药材质量评价及苦参全草的有效开发利用具有重要的参考价值。     

论自然环境因子变化对中药药性形成的影响

中药药性是中药理论的核心,是根据中医传统认识,与疗效有关的药物的性质或属性。药性功效的发挥是通过药材得以体现的,而药材的形成受到了外部环境的影响,包括药物生长的温度、湿度、降水、风、地形、土壤、微生物等因素。本文从中药药性形成的历代医籍考证入手,结合现代研究的认识和结果,剖析了中药生成禀受元素与自然环境因子之间的关系,探讨自然环境因子的变化对中药药性形成的影响,指出中药药性是中药秉承了自然环境中各元素的变化而形成的,是气候、土壤、生物、地形等各环境因子综合作用的结果。     

反相高效液相色谱法测定槐定碱滴丸体外溶出度

目的：建立测定槐定碱滴丸中槐定碱溶出度的方法。方法：选用小杯法,以0.1mol/L盐酸为溶出介质,转速为50 r·min-1,用高效液相色谱法测定槐定碱的溶出度,绘制溶出曲线,计算溶出参数T50、Td、m,并用相似因子法进行评价。结果：槐定碱的检测浓度在6.25-100μg·mL-1（r=0.9997）范围内与其峰面积积分值呈良好的线性关系;槐定碱的平均回收率为98.23%（RSD=2.17%）,3批样品溶出度相似。结论：本方法简便、准确、可靠,可用于测定槐定碱滴丸中主要组分的溶出度。     

硫酸铵梯度法制备槐定碱脂质体的研究

目的 对槐定碱脂质体的处方进行考察并优化。方法 硫酸铵梯度法制备槐定碱脂质体,采用单因素对影响包封率的处方因素进行初步筛选,以包封率、载药量及综合评价为指标,采用星点设计考察药物及硫酸铵浓度对制备工艺的影响,对结果进行多元线性和二项式拟合,效应面法选取最佳工艺条件进行预测分析。结果 从复相关系数上看,各指标二项式拟合方程均优于多元线性回归方程,根据优化工艺制得的槐定碱脂质体包封率为51.81%、载药量为5.39%。结论 优选的槐定碱脂质体制备工艺稳定可行。     

Extraction and Isolation of Alkaloids of Sophora Alopecuroides and Their Anti-Tumor Effects in H22 Tumor-Bearing Mice

Background

Alkaloids of Sophora alopecuroides have good biological activity, and are widely used in clinical settings, which not only have pharmacological activities of anti-cancer, cancer suppression, as well as the inhibition, and killing of various microorganisms; but also possess extensive pharmacological effects on immune system, nervous system and cardiovascular system. The objective of this paper was to extract and isolate total alkaloids of Sophora alopecuroides (TASA), and to study their anti-tumor effects in H22 tumor-bearing mice.

Materials and Methods

TASA were extracted and isolated using thin-layer chromatography, and column chromatography; and the isolated compounds were analyzed using nuclear magnetic resonance. The inhibitory effects of TASA on tumor in H22-bearing mice were determined by MTT assay.

Results

Three compounds were isolated from Sophora alopecuroides L., which were matrine, oxymatrine and sophoridine, respectively. Meanwhile, mouse H22 sarcoma model was established and different doses of TASA apparently inhibited solid H22-tumor in mice; it inhibited the thymus, and spleen to some extent; the degree of inhibition was more obvious for the spleen.

Conclusion

TASA has an anti-tumor effect in H22 tumor-bearing mice.     

槐定碱对大鼠短时程突触可塑性的影响

目的观察槐定碱对短时程突触可塑性的影响。方法采用急性埋藏电极记录麻醉大鼠海马齿状回诱发电位的方法,观察槐定碱对MPP-DG通路联系上双脉冲刺激反应的影响,分别以群峰电位幅度和群体兴奋性突触后电位上升斜率的PPR（paired-pulse ratio）为观察指标。槐定碱以腹腔注射（i.p）形式给药,剂量为6.0mg.kg-1。双脉冲刺激实验按脉冲间隔（IPIs）20~1000ms分别给出。结果槐定碱给药后,群峰电位幅度的PPR相比给药前有明显降低,但群体兴奋性突触后电位上升斜率的PPR没有明显变化。结论 6.0mg.kg-1剂量槐定碱对麻醉大鼠MPP-DG通路的短时程突触可塑性有一定的抑制作用。     

槐定碱对内毒素肺损伤小鼠p38MAPK的影响

目的探讨内毒素（细菌脂多糖,LPS）肺损伤小鼠肺组织p38丝裂原活化蛋白激酶（p38MAPK）表达的变化以及槐定碱对其影响。方法 60只BALB/c小鼠,除正常对照组、槐定碱对照组外,内毒素肺损伤模型组（LPS模型组）、槐定碱治疗高（12mg.kg-1）、中（6mg.kg-1）、低（3mg.kg-1）剂量组的BALB/c小鼠均尾静脉注射LPS制备急性肺损伤模型,注射后30min再分别腹腔注射生理盐水或槐定碱12、6、3mg.kg-1,各组均处理后6h取材,肉眼及光镜观察肺组织的病理变化,免疫组化SP法检测肺组织中总p38、磷酸化p38的表达,硝酸还原酶法检测血清NO含量。结果 LPS模型组肺脏病理改变明显加重,肺组织总P38和磷酸化p38的表达均增多和增强（P〈0.01）;血清NO显著升高（P〈0.01）;槐定碱三个剂量治疗组病理损伤均不同程度改善,总P38表达与LPS组比较差异无统计学意义,但磷酸化p38表达均显著小于模型组（P〈0.01）,血清NO含量显著低于LPS模型组（P〈0.01）。结论 p38MAPK参与了内毒素肺损伤的发病过程,槐定碱的抗内毒素肺损伤机制可能与下调p38MAPK的表达,抑制NO的释放有关。