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1.
朝鲜淫羊藿的化学成分(Ⅲ)   总被引:8,自引:0,他引:8       下载免费PDF全文
 从朝鲜淫羊藿(Epimedium koreanum Nakai)的地上部分分离得到4个化合物,经理化和光谱分析鉴定为大黄素(I)甘草素(Ⅱ)、苜蓿素(Ⅲ)和淫羊藿素(Ⅳ)。均为首次从该植物中获得。  相似文献
2.
蜗牛酶转化淫羊藿苷制备淫羊藿苷元的研究   总被引:6,自引:5,他引:1       下载免费PDF全文
目的:研究淫羊藿苷元(IT)的制备工艺.方法:采用蜗牛酶水解淫羊藿苷制备IT,以转化率为指标,通过单因素考察pH、温度、底物的浓度、酶用量、反应时间及金属离子对转化率的影响,正交试验优化制备工艺;采用MS,~1H-NMR,~(13)CNMR鉴定水解产物.结果:酶解反应的最适条件为温度37℃、反应介质pH 6.0醋酸-醋酸钠缓冲液,底物质量浓度为10 g·L~(-1),酶与底物比为1:1,反应时间48 h,Na~+,Ca~(2+),Mg~(2+)和Zn~(2+)对酶解反应无显著影响,Fe~(2+)对酶解反应有抑制作用(P<0.01);反应产物相对分子质量为368,核磁图谱证实产物为IT.结论:蜗牛酶水解淫羊藿苷制备IT反应条件温和,工艺简单可靠,适合工业化生产.  相似文献
3.
心叶淫羊藿化学成分研究   总被引:4,自引:0,他引:4       下载免费PDF全文
 目的研究心叶淫羊藿(Epimedium brevicornum Maxim.)的化学成分。方法利用硅胶柱色谱分离和纯化,通过理化方法及波谱分析鉴定其结构。结果分离得到5个化合物,波谱鉴定为:5,7,4′-三羟基-8,5′-二异戊烯基黄酮(Ⅰ)、淫羊藿素(i-caritin)(Ⅱ)、去甲淫羊藿素(desmethylicaritin)(Ⅲ)、3,7-二羟基-4′-甲氧基黄酮(Ⅳ)和3,7,3′,4′,5′-五羟基黄酮(robinetin)(Ⅴ)。结论其中化合物Ⅰ为一新化合物,化合物Ⅳ和Ⅴ首次从该植物中分离得到。  相似文献
4.
淫羊藿苷元磷脂复合物的制备及其固体分散体研究   总被引:4,自引:0,他引:4       下载免费PDF全文
贾东升  赵江丽  施峰  贾晓斌 《中草药》2010,41(9):1449-1453
目的 制备淫羊藿苷元磷脂复合物,研究其固体分散体,提高淫羊藿苷元磷脂复合物的体外溶出度.方法 以复合率为指标,通过单因素及正交设计优化制备工艺,采用溶剂回流法制备淫羊藿苷元磷脂复合物与聚乙烯吡咯烷酮(PVP)的共沉淀物;以体外溶出度法考察不同配比PVP共聚物胶囊的药物累积溶出度.结果 淫羊藿苷元磷脂复合物的最佳制备条件:无水乙醇为溶剂,淫羊藿苷元质量浓度5 mg/mL,药物与大豆磷脂质量比1:3,50℃反应1h.所得磷脂复合物使淫羊藿苷元在水及正辛醇中的平衡溶解度提高5.9、1.6倍;淫羊藿苷元磷脂复合物与PVP(质量比为1:1)共沉淀物胶囊体外溶出度明显高于淫羊藿苷元磷脂复合物.结论 淫羊藿苷元磷脂复合物可改善淫羊藿苷元的溶解性能,淫羊藿苷元磷脂复合物-PVP共沉淀物可提高淫羊藿苷元磷脂复合物的体外溶出度.  相似文献
5.
全面系统阐述了淫羊藿饮片中朝藿定A、朝藿定B、朝藿定C、宝藿苷I、淫羊藿苷5种主要黄酮类化合物的体内代谢过程,整理了5种黄酮类化合物的体内代谢产物与代谢途径;基于5种黄酮类化合物主要体内代谢产物,总结其共性代谢规律和共有代谢产物,并结合淫羊藿总黄酮、淫羊藿苷、宝藿苷I、淫羊藿素的抗骨质疏松药理作用及其作用机制,初步推断淫羊藿黄酮类化合物中的次糖苷和苷元是淫羊藿黄酮类化合物的主要体内代谢产物,次糖苷和苷元也可能是淫羊藿总黄酮抗骨质疏松重要药效物质基础。为淫羊藿饮片及淫羊藿黄酮类化合物抗骨质疏松药效物质基础及机制研究和抗骨质疏松有效药物研发提供了重要依据和指导。  相似文献
6.
全面系统阐述了淫羊藿饮片中朝藿定A、朝藿定B、朝藿定C、宝藿苷I、淫羊藿苷5种主要黄酮类化合物的体内代谢过程,整理了5种黄酮类化合物的体内代谢产物与代谢途径;基于5种黄酮类化合物主要体内代谢产物,总结其共性代谢规律和共有代谢产物,并结合淫羊藿总黄酮、淫羊藿苷、宝藿苷I、淫羊藿素的抗骨质疏松药理作用及其作用机制,初步推断淫羊藿黄酮类化合物中的次糖苷和苷元是淫羊藿黄酮类化合物的主要体内代谢产物,次糖苷和苷元也可能是淫羊藿总黄酮抗骨质疏松重要药效物质基础。为淫羊藿饮片及淫羊藿黄酮类化合物抗骨质疏松药效物质基础及机制研究和抗骨质疏松有效药物研发提供了重要依据和指导。  相似文献
7.
 目的 研制淫羊藿苷元(icaritin,IT)脂质体,并对其进行理化性质考察和初步药效学评价。方法 采用改进的乙醇注入法制备IT脂质体,考察其形态、粒径及分布、Zeta电位等理化性质;分别采用葡聚糖凝胶柱色谱法、微柱离心法及离心超滤法分离游离药物和脂质体,HPLC测定IT的包封率;以反相透析法考察IT脂质体的体外释放;以包封率为指标,采用正交设计优化制备工艺;采用大鼠骨髓基质细胞模型,初步评价了IT脂质体体外抗骨质疏松作用。结果 优化条件下制备的IT脂质体均匀圆整,平均粒径(71.6±6.9)nm,Zeta电位为-(77.3±5.1) mV,采用微柱离心法测得包封率为(91.49±1.15)% ,载药量为(9.15±0.22)% ,IT脂质体在体外具有一定的缓释性,72 h累积释放量大于90%;初步药效学实验表明,IT脂质体能促进骨髓基质细胞向成骨细胞分化,增强成骨细胞活性,抑制骨髓基质细胞向脂肪细胞分化。结论 本法制备的IT脂质体粒径小、包封率高,体外细胞实验显示了较好的抗骨质疏松活性,制备方法简单可行,IT脂质体有望开发为抗骨质疏松临床用药剂型。
  相似文献
8.
淫羊藿苷和淫羊藿素对乳腺癌T47D细胞增殖的影响   总被引:1,自引:0,他引:1       下载免费PDF全文
王 洁  陈 花  买迪娜  马海蓉  王振华  李 一 《中草药》2013,44(11):1470-1475
目的 研究淫羊藿苷及淫羊藿素对乳腺癌T47D细胞增殖的影响,探讨雌激素受体(ER)与其作用机制的关系.方法 用不同浓度的淫羊藿苷和淫羊藿素处理雌激素受体呈阳性的乳腺癌T47D细胞系后,MTT法检测T47D细胞增殖,流式细胞术检测T47D细胞周期的变化,Western blotting法检测T47D细胞ERα和ERβ蛋白表达.结果 淫羊藿苷和淫羊藿素浓度为1×10-9~1×10-6 mol/L,能显著促进T47D细胞增殖,且该作用可被雌激素受体拮抗剂ICI 182.780(1×10-6 mol/L)所拮抗.与对照组相比,淫羊藿苷和淫羊藿素1×10-7 mol/L使S期T47D细胞比例明显增加,增殖指数显著升高,但该作用可被ICI 182.780抑制.淫羊藿苷和淫羊藿素1×10-7 mol/L还可显著增加ERα、ERβ蛋白表达(P<0.01).结论 淫羊藿苷和淫羊藿素均可显著促进T47D细胞增殖,该作用可能是通过上调胞内ERα、ERβ蛋白表达介导的.  相似文献
9.
 目的 利用化合物在高效液相色谱的保留时间测定强脂溶性化合物淫羊藿次苷-Ⅱ与苷元的油水分配系数。方法 选取一系列结构相似的化合物作为参考物质,采用摇瓶法或通过数据库获得其油水分配系数(partition coefficient)的对数lgP。利用高效液相色谱法测定参考物质在不同浓度有机相条件下的保留时间,外推得到有机相浓度为零时的容量因子kw,建立参考物质lgkw与lgP的线性关系方程式。用同样方法得到检验物质槲皮素和芒柄花素以及待测物质淫羊藿次苷-Ⅱ和苷元的kw。利用参考物质的线性关系方程式计算得到上述4个化合物的lgP,并和采用摇瓶法测定的检验物质的lgP作比较。结果 建立了lgkw与lgP的关系方程式:lgP=(1.532±0.091)lgkw-(1.805±0.301) (r2=0.959 0),摇瓶法测定检验物质的lgP在高效液相色谱法测定的lgP范围内, 说明所选一系列化合物在高效液相系统和正辛醇-水系统的分配行为相似,可以利用其在高效液相色谱上的保留时间来测定其在正辛醇-水系统中的分配系数。计算淫羊藿次苷-Ⅱ与苷元的lgP分别为(5.114±0.712)和(6.074±0.769)。结论 HPLC可较准确、方便、快速的测定强脂溶性化合物(lgP>4)油水分配系数。  相似文献
10.
淫羊藿素在大鼠体内的药动学研究   总被引:1,自引:0,他引:1       下载免费PDF全文
 目的 研究淫羊藿素灌胃或静脉注射给药后原型药物及结合型药物在大鼠体内的血浆药动学和排泄特征,为新药开发提供参考依据。方法 采用高效液相色谱-串联质谱法测定生物样品经酶水解前后淫羊藿素浓度。结果 大鼠灌胃给予不同剂量淫羊藿素(20、40和80 mg·kg-1)后,ρmax和AUC0-∞与给药剂量呈正相关,生物利用度分别为17.29%、13.80%和10.70%。灌胃给予80 mg·kg-1淫羊藿素后,大鼠血浆中游离淫羊藿素的ρmax和AUC0-∞分别为13.26 ng·mL-1,495.67 ng·h·mL-1;游离与结合形式总和的药动学参数分别为597.50 ng·mL-1,12 038 ng·h·mL-1。静脉给药20 mg·kg-1后,大鼠血浆中游离淫羊藿素的ρmax和AUC0-∞分别为5 896 ng·mL-1,2 470 ng·h·mL-1;游离与结合形式总和的药动学参数分别为11 598 ng·mL-1,23 303 ng·h·mL-1。大鼠灌胃给予80 mg·kg-1淫羊藿素72 h后,尿、粪样品中游离淫羊藿素的排泄量分别占给药量的0.04%和25.09%,游离与结合形式总和的排泄量分别占给药量的0.14%和32.46%;大鼠静脉注射给予20 mg·kg-1淫羊藿素72 h后,尿、粪样品中游离淫羊藿素的排泄量分别占给药量的0.58%和8.76%,游离与结合形式总和的排泄量分别占给药量的2.48%和10.82%。结论 淫羊藿素给药后在体内主要以结合形式存在,生物利用度较低,主要通过粪便排泄。  相似文献
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