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1.
目的:对6个厂家不同氢溴酸右美沙芬口服固体制剂进行体外溶出度考察,比较体外溶出情况,为临床用药提供参考。方法:采用转篮法,转速100 r·min-1,用高效液相色谱法测定氢溴酸右美沙芬口服固体制剂在0.1 mol·L-1盐酸溶液中的溶出曲线;以威布尔方程拟合溶出参数T50Tdm,并对参数进行方差分析。结果:氢溴酸右美沙普通片、分散片、胶囊以及软胶囊的平均累积溶出度分别为94.3%、101.3%、105.2%、93.4%。溶出参数T50Td差异较大,其中T50最大的是最小的13.4倍。结论:氢溴酸右美沙片、分散片、胶囊以及软胶囊体外溶出行为差别大,产品质量存在较大差异。  相似文献   
2.
《药学学报(英文版)》2020,10(10):1926-1942
Acetylcholine (ACh) regulates inflammation via α7 nicotinic acetylcholine receptor (α7 nAChR). Acetylcholinesterase (AChE), an enzyme hydrolyzing ACh, is expressed in immune cells suggesting non-classical function in inflammatory responses. Here, the expression of PRiMA-linked G4 AChE was identified on the surface of macrophages. In lipopolysaccharide-induced inflammatory processes, AChE was upregulated by the binding of NF-κB onto the ACHE promotor. Conversely, the overexpression of G4 AChE inhibited ACh-suppressed cytokine release and cell migration, which was in contrast to that of applied AChE inhibitors. AChEmt, a DNA construct without enzymatic activity, was adopted to identify the protein role of AChE in immune system. Overexpression of G4 AChEmt induced cell migration and inhibited ACh-suppressed cell migration. The co-localization of α7 nAChR and AChE was found in macrophages, suggesting the potential interaction of α7 nAChR and AChE. Besides, immunoprecipitation showed a close association of α7 nAChR and AChE protein in cell membrane. Hence, the novel function of AChE in macrophage by interacting with α7 nAChR was determined. Together with hydrolysis of ACh, AChE plays a direct role in the regulation of inflammatory response. As such, AChE could serve as a novel target to treat age-related diseases by anti-inflammatory responses.  相似文献   
3.
Analysis of decomposed skeletal tissues for dextromethorphan (DXM) and dextrorphan (DXT) using microwave assisted extraction (MAE), microplate solid‐phase extraction (MPSPE) and gas chromatography‐mass spectrometry (GC‐MS) is described. Rats (n = 3) received 100 mg/kg DXM (i.p.) and were euthanized by CO2 asphyxiation roughly 20 min post‐dose. Remains decomposed to skeleton outdoors and vertebral bones were recovered, cleaned, and pulverized. Pulverized bone underwent MAE using methanol as an extraction solvent in a closed microwave system, followed by MPSPE and GC‐MS. Analyte stability under MAE conditions was assessed and found to be stable for at least 60 min irradiation time. The majority (>90%) of each analyte was recovered after 15 min. The MPSPE‐GCMS method was fit to a quadratic response (R2 > 0.99), over the concentration range 10?10 000 ng?mL‐1, with coefficients of variation <20% in triplicate analysis. The MPSPE‐GCMS method displayed a limit of detection of 10 ng?mL‐1 for both analytes. Following MAE for 60 min (80 °C, 1200 W), MPSPE‐GCMS analysis of vertebral bone of DXM‐exposed rats detected both analytes in all samples (DXM: 0.9‐1.5 µg?g‐1; DXT: 0.5‐1.8 µg?g‐1). Copyright © 2014 John Wiley & Sons, Ltd.  相似文献   
4.
高利梅 《国际眼科杂志》2015,15(11):1884-1887
目的:观察复方樟柳碱穴位注射对早期DR的多焦视网膜电图(mfERG)一阶Kernel反应的改变。

方法:连续选取Ⅰ~Ⅱ期糖尿病视网膜病变患者48例48眼,分为对照组和注射组,其中对照组采用控制血糖药物治疗,注射组除采用药物控制血糖外接受复方樟柳碱穴位注射。治疗后行多焦电生理检查,分析参数为mfERG产生的4个象限、6环以及总和反应的波形,对总和反应平均密度、P1和N1的潜伏期与振幅结果进行统计学分析。

结果:注药组和对照组P1波的总和反应平均密度为39.42±6.46、28.50±3.73nV/deg2,N1波为11.12±1.34、6.33±1.14nV/deg2。注药组P1波和N1波总和反应平均密度均高于对照组(P1:t=6.230,P<0.01; N1:t=3.526,P<0.01)。注药组SN、IN、IT和ST象限P1反应波平均密度分别为32.61±9.62、32.31±7.94、29.24±7.84、28.09±5.38nV/deg2,均高于对照组(P<0.05),各象限两组N1反应波平均密度比较均无明显差异。注药组R1~R6 P1、R1~R3 N1反应波平均密度分别为98.11±17.53、73.95±17.20、64.09±14.13、49.43±10.08、40.24±11.55、36.86±6.43、25.27±12.81、21.31±6.76、14.86±5.06nV/deg2,均高于对照组(P<0.05),两组R4~R6 N1反应波平均密度比较无明显差异。注药组IT和ST中P1和N1波幅值1.37±0.35、1.28±0.29、0.31±0.05和0.30±0.10μV,明显高于对照组(P<0.05),两组SN和IN中P1和N1波幅值差异无统计学意义。

结论:复方樟柳碱穴位注射可以改善早期DR部分视网膜功能损伤。  相似文献   

5.
目的:研究美敏伪麻缓释胶囊经单、多次给药后的药动学特征,评估其在健康志愿者体内的安全性。方法22例受试者随机、开放试验设计,研究单、多次给药药动学特征。血浆中氯苯那敏、伪麻黄碱、右美沙芬、右啡烷采用LC-MS/MS法测定,药动学参数采用WinNonlin软件计算。安全性特征以记录到的所有不良事件来进行评价。结果整个研究过程中没有严重不良事件报告。单次口服美敏伪麻缓释胶囊后,伪麻黄碱、氯苯那敏、右美沙芬和右啡烷均在3~5 h达峰,t1/2分别为6.30±1.17、23.3±6.91、10.4±2.19、8.62±3.04 h,Cmax分别为203±40.4、5.05±1.39、4.29±3.95、1.95±0.72 ng/mL, AUClast分别为2050±559、137±47.5、61.3±67.5、17.2±6.58μg·h/L,AUCinf分别为2140±570、161±63.8、17.6±6.65、62.8±69.3μg·h/L。在2次/d,连续给药4 d后基本达到稳态血药浓度,伪麻黄碱、氯苯那敏、右美沙芬和右啡烷的Cmax、Cmin、AUCtau, ss与单次给药比较均有不同程度的升高,波动系数的平均值为107%~271%。结论美敏伪麻缓释胶囊多次给药后4 d达到稳态血药浓度,暴露均较单次给药后有所增高,在健康志愿者体内安全性良好。  相似文献   
6.
目的研究复方愈麻美芬缓释片单剂量和多剂量给药在健康志愿者体内的药动学规律。方法采用自身对照的双周期交叉试验设计,12名健康受试者单次和多次口服受试制剂复方愈麻美芬缓释片或相应的参比制剂,不同时间点收集血样,采用LC/MS/MS法测定血浆中愈创甘油醚、伪麻黄碱、右美沙芬和O-去甲右美沙芬的浓度。药动学参数采用DAS软件处理获得。结果单剂量口服受试制剂后,愈创甘油醚、伪麻黄碱、右美沙芬、O-去甲右美沙芬的主要参数为tmax:1.09±0.42、3.68±1.62、5.05±2.29、3.82±1.25 h;t1/2:3.32±3.54、6.20±0.97、12.2±3.1、7.60±0.97 h;Cmax:499±159、96.1±12.9、1.82±1.18、142±34 ng/m L;AUC0-t:2 363±529、1 359±284、31.4±23.6、1 504±242 ng·h/m L;AUC0-∞:2 554±639、1 395±303、38.4±28.4、1 563±248 ng·h/m L。多剂量口服愈创甘油醚、伪麻黄碱、右美沙芬、O-去甲右美沙芬的主要参数为Cmax:709±298、169±27、9.64±6.36、314±96 ng/m L;Cmin:48.9±25.4、50.8±13.9、5.45±5.53、110±45 ng/m L;tmax:8.27±5.71、7.64±4.99、8.27±6.57、7.55±5.99 h;AUC0-t:5 277±2 212、2 741±508、199±198、4 964±1 387 ng·h/m L;AUC0-∞:5 718±2 176、2 750±511、220±226、5 196±1 506 ng·h/m L。结论复方愈麻美芬缓释片各成分药动学具有明显的缓释特征。  相似文献   
7.
目的探讨氢溴酸西酞普兰联合奥扎格雷钠对缺血性脑卒中后抑郁患者的情绪、认知功能和神经功能的影响。方法选取我科2017年7月~2019年7月期间收治的119例缺血性脑卒中后抑郁患者作为研究对象,采用随机数字表法分为2组,均给予奥扎格雷钠作为基础治疗,对照组59例增加氟西汀治疗,观察组60例增加氢溴酸西酞普兰治疗,16周后,对比两组患者临床疗效、抑郁状态、认知功能、神经功能和药物安全性。结果观察组治疗后有效率91.67%(55/60)高于对照组76.27%(45/59)(P<0.05);两组治疗方案均可降低患者治疗后汉密尔顿抑郁量表(HAMD-17)评分和提高简易精神状态量表(MMSE)评分,但观察组降低HAMD-17评分和提高MMSE评分幅度高于对照组(P<0.05);两组治疗方案均可降低患者治疗后的美国国立卫生研究院卒中量表(NIHSS)评分和提高巴氏量表(Barthel指数),但观察组降低NIHSS评分和提高Barthel指数高于对照组(P<0.05);观察组在治疗期间西酞普兰平均用药量(23.68±3.49)mg略低于对照组氟西汀平均用药量(27.73±3.56)mg(t=6.2667,P<0.05)。结论氢溴酸西酞普兰联合奥扎格雷钠治疗缺血性脑卒中后抑郁患者效果确切,能够更好改善患者的抑郁状态,提高认知功能,促进神经功能的恢复,提高日常生活活动能力。  相似文献   
8.
9.
目的研究氢溴酸高乌甲素的微乳处方及其体外透皮吸收性能。方法通过溶解度测定和微乳伪三元相图的绘制筛选微乳处方。采用HPLC法和TK-20B型透皮扩散试验仪测定氢溴酸高乌甲素含量及其微乳制剂的透皮吸收性能。结果组成为5%油酸、Labrasol和无水乙醇,其中Labrasol和无水乙醇分别为乳化剂和助乳化剂。以Km=1.5:1、水相为50%的微乳透皮性能最好。结论氢溴酸高乌甲素微乳透皮性能良好。  相似文献   
10.
目的:探讨复方樟柳碱(compound anisodine hydrobromide injection)治疗前部缺血性神经病变(anterior ischemic optic neuropathy,AION)的微视野的临床疗效。方法:AION患者66例107眼,采用患侧颞浅动脉旁皮下注射2mL,1次/d,10d一个疗程,基础疗程为四个,依照病情可增加1~2个疗程,观察眼底视盘形态与视功能改变,以反映其疗效的临床价值。结果:采用患侧颞浅动脉旁皮下注射四个疗程后,视力恢复有显著疗效者约55%,治疗第三、四疗程与第一、二疗程比较,视野缺损度改善有显著性差异(P<0.05),且患侧颞浅动脉旁皮下注射第四疗程视功能恢复最佳。结论:复方樟柳碱可以有效改善AION患者的视力和视野缺损度,是一种治疗AION方便、快捷、安全的方法。  相似文献   
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