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1.
 目的 通过聚乙二醇(PEG)将YPSMA-1单克隆抗体(mAb)和聚酰胺-胺(PAMAM)连接,合成新型的前列腺癌靶向基因载体PAMAM-PEG-mAb,提高基因的转染效率和前列腺癌细胞靶向性。方法 运用NMR法鉴定合成的PAMAM-PEG-mAb载体的结构,在前列腺癌细胞(PC3和LNCaP)上进行摄取实验和基因转染实验考察载体的生物学性质。结果 通过结构鉴定确定PAMAM-PEG-mAb合成成功。细胞摄取实验表明,PAMAM-PEG-mAb的细胞摄取效率呈浓度依赖性。载基因后体外实验表明,PAMAM经PEG修饰后转染效率和前列腺癌靶向性无明显变化,再经mAb修饰后LNCaP细胞显著增加,而PC3细胞反而有下降。结论 PAMAM-PEG-mAb载体是一种有潜力的前列腺癌靶向基因转运载体。
  相似文献
2.
目的:研究树枝状聚合物PAMAM包覆葛根素(puerarin,PUE)脂质体的角膜渗透特性.方法:制备PAMAM G2和PAMAM G3包覆的葛根素脂质体,以葛根素水溶液和未包覆葛根素脂质体为对照,进行兔离体角膜渗透试验,同时考察包覆脂质体中,不同的摩尔投料比(PAMAM/磷脂=0.1%,0.5%,1.0%,2.0%),PAMAM对角膜渗透性的影响,计算渗透参数.结果:PAMAM/磷脂摩尔比为1.0%(PAMAM G2)和0.5%(PAMAM G3)的包覆脂质体的P_(app)(表观渗透系数),J_(ss)(稳态流量)均明显高于葛根素水溶液和未包覆脂质体(P<0.01),且PAMAM/磷脂摩尔比为1.0%(PAMAM G2)和0.5%(PAMAMG3)包覆脂质体的促角膜渗透性高于其他比例包覆的脂质体(P<0.01).结论:PAMAM包覆葛根素脂质体可以显著改善葛根素在兔眼部的角膜渗透性,作为眼用载体有希望增加药物的眼部吸收和生物利用度.  相似文献
3.
树枝状大分子聚酰胺-胺(PAMAM dendrimers)是近年来研究较为广泛的树状大分子之一,其表面具有大量可修饰的官能团,内部具有大量空腔,且具有良好的生物相容性、渗透性及稳定性,这些特点使PAMAM dendrimers在药物和基因载体等领域应用广泛,并可能成为新型吸收促进剂。为具体研究PAMAM dendrimers的促吸收作用,该课题选取甘草苷为模型药物,其具有补脾益气、解毒保肝等功效,但有研究表明其经口服后不易被胃肠道吸收,且存在首过效应等,生物利用度较低,因此在临床上尚未被广泛应用。该课题以体内肠道吸收的2个主要决定性因素溶解性和渗透性为核心,通过对甘草苷理化性质的研究,并辅以目前广泛应用的肠渗透性模型Caco-2单层细胞膜,对比分析了含或不含不同表面活性官能团的PAMAM dendrimers的甘草苷溶液跨Caco-2细胞膜转运量,并利用MTT试验分析比较了不同官能团的PAMAM dendrimers对细胞的毒性大小。结果显示,0.1%的G4代PAG能安全、有效的促进甘草苷吸收,并适合进一步开发成新型药用辅料。  相似文献
4.
聚酰胺胺型(PAMAM)树枝状聚合物是新近发展起来的一种新型聚合物,PAMAM具有三维球型对称结构、表面众多官能团、高度的单分散性、纳米尺寸、分子量精确可控等结构特点,作为载体在给药系统中得到了广泛而深入的研究,但对其生物相容性的研究相对还比较零散,旨在对PAMAM生物相容性的国内外研究进行综述,以便对PAMAM在生物医药中的应用提供相关信息。  相似文献
5.
 目的分别制备了聚乙二醇(PEG)修饰的第四代(G4)和第五代(G5)聚酰胺-胺(PAMAM)树枝状大分子-甲氨蝶呤(MTX)复合物,考察其体外释药特性。方法通过酰胺键将功能化PEG与PAMAM表面氨基连接,考察PEG化PAMAM的溶血毒性;制备PAMAM-PEG/MTX复合物,测定最大复合量;考察复合物在不同缓冲溶液及血浆中的体外释药行为及不同储存条件下的稳定性。结果通过PEG化修饰,每分子G4 PAMAM分别连接了11,21和29个PEG分子;每分子G5 PAMAM分别连接了16,30和37个PEG分子。随着PAMAM的PEG化程度提高,其溶血毒性显著减小,复合MTX的量增多。PAMAM-PEG/MTX在10和1mmol·L-1(pH 7.4)的Tris-HCl缓冲溶液中表现出缓释效果,但加入Nacl后释放加快。放置3个月后,复合物中MTX含量略有下降,药物释放未发生变化。结论与PAMAM相比,PAMAM-PEG的溶血毒性显著降低,并具有一定缓释效果,有望成为一种新型给药载体材料。  相似文献
6.
常子晨  李颖  张颖  阴龙飞  刘春艳 《中草药》2019,50(24):5963-5969
目的 制备聚酰胺-胺树枝状大分子包载白藜芦醇纳米载体复合物(Res-PAMAM-Ac),并考察其稳定性和安全性。方法 采用发散法合成空白载体,并进行乙酰化修饰,核磁共振图谱(1H-NMR)、红外光谱(IR)对载体进行表征,粒径及Zeta电位检测考察载体性质;逆相蒸发法制备Res-PAMAM-Ac,HPLC检测载药量、包封率以及稳定性;MTT法考察载体和复合物对人肺癌A549细胞的细胞毒性;溶血性试验评价载体和复合物的生物安全性。结果 成功合成Res-PAMAM-Ac,大小均匀,平均粒径(167.30±21.70)nm,PDI为0.115±0.006,电位(19.27±0.35)mV;平均载药量(76.99±1.30)mg/g,包封率(29.63±2.70)%,稳定性参数(KE)小于0.15,且药物无明显析出;复合物质量浓度在30 μg/mL以下时对人肺癌A549细胞具有较小毒性;载体及复合物溶血率低于5%,视为生物安全。结论 制备的Res-PAMAM-Ac粒径均匀、载药量较好、稳定性高、毒性小。  相似文献
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