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1.
目的:通过网络药理学及分子对接技术,探讨肉苁蓉苯乙醇总苷(CPhGs)治疗肝细胞癌(HCC)的潜在分子机制。方法:应用中药系统药理学数据库与分析平台(TCMSP)等数据库及文献收集肉苁蓉苯乙醇总苷的活性成分及潜在作用靶点。通过TTD,GeneCards等数据库获得与HCC相关的疾病基因,得到药物靶点与疾病靶点的交集为肉苁蓉苯乙醇总苷治疗HCC的潜在作用靶点,将交集靶点导入蛋白质-蛋白质相互作用(PPI)网络,筛选关键靶点。将关键靶点导入DAVID数据库,进行基因本体(GO)富集分析和京都基因和基因组百科全书(KEGG)通路富集分析。最终,利用Autodock vina软件对筛选出的蛋白与肉苁蓉苯乙醇总苷活性成分进行分子对接。结果:肉苁蓉苯乙醇总苷中有29种活性成分及410个靶基因,涉及PI3K-AKT信号通路、癌症信号通路、癌症蛋白聚糖通路、VEGF信号通路等以发挥治疗HCC的作用。分子对接结果显示,筛选的靶点受体蛋白与活性成分具有较好的结合活性。结论:肉苁蓉苯乙醇总苷可能通过多组分、多靶点和多途径的方式调节癌细胞、血管生成等相关靶标和途径,从而对HCC产生治疗作用。  相似文献   
2.
目的:建立一测多评法比较生黄芩、酒黄芩中12个黄酮类成分的含量。方法:采用高效液相色谱法(HPLC),以黄芩苷为内参物,分别计算其与野黄芩苷、黄芩苷、汉黄芩苷、3,5,7,2'',6''-五羟基黄酮(HQ-1)、5,7,2'',5''-四羟基-8,6''-二甲氧基黄酮(HQ-2)、黄芩苷元-7-O-β-D-葡萄糖苷(HQ-3)、5,7,2'',3''-四羟基黄酮(HQ-4)、5,6-二羟基-7,8,2'',6''-四甲氧基黄酮(HQ-5)、黄芩素、汉黄芩素、白杨素、千层纸素-A、、等12个成分的相对校正因子(RCF),通过RCF计算生、酒黄芩饮片中12个成分的含量(计算值),采用外标法同时测定12个成分的含量(实测值),比较计算值与实测值的差异。色谱柱为Phenomenex C18(4.6 mm×250 mm,5 μm),流动相乙腈-0.5%甲酸,梯度洗脱,流速1 mL/min,检测波长280 nm,柱温为35 ℃。结果:12个黄酮类成分线性关系良好(r2>0.999),平均加样回收率97.78%~104.13%,相对标准偏差(RSD)0.12%~0.75%,精密度、重复性和稳定性的RSD<0.3%,其计算值和实测值比较差异无统计学意义(P>0.05)。测定结果显示黄芩酒炙后黄芩苷、汉黄芩苷、野黄芩苷和HQ-3含量分别降低了7.54%、5.3%、4.14%和16.1%;黄芩素、汉黄芩素、白杨素、千层纸素A、HQ-2、HQ-4和HQ-5成分分别增加了30.38%、35.92%、28.04%、48.41%、20.54%、43.88%、8.66%。结论:该方法简单、有效、结果准确,可用于黄芩酒炙前后12个活性成分的含量测定。  相似文献   
3.
目的: 探讨二苯乙烯苷通过SIRT1-TP途径拮抗血管舒缩功能障碍的具体分子机制。方法: 选用DMT Myograph肌动描计系统,在体外观察二苯乙烯苷拮抗U46619(TP受体特异性激动剂)诱发的血管平滑肌收缩的作用;进一步利用Auto Dock软件将TP受体与二苯乙烯苷进行分子对接,验证其结合活性;用SIRT1抑制剂-尼克酰胺(Nic)及激动剂白藜芦醇(Res)与二苯乙烯苷共同处理后观察U46619诱发的血管平滑肌收缩张力的变化,同时用蛋白免疫印迹法检测血管平滑肌SIRT1及TP受体的蛋白表达水平。结果: 二苯乙烯苷对U46619预收缩的血管平滑肌具有舒张作用,其与TP受体的结合能≤ -6 kcal·mol-1,二者有较好的亲和力;Nic可阻断二苯乙烯苷的舒张血管的作用,而Res可使其舒张作用增强;蛋白免疫印迹检测结果显示二苯乙烯苷可增加血管平滑肌SIRT1蛋白的表达,显著降低TP受体的表达水平。结论: 二苯乙烯苷可通激活SIRT1通路,抑制血管平滑肌TP受体的激活,从而发挥舒张血管的作用。  相似文献   
4.
5.
6.
不同生产厂家赤芍配方颗粒中单萜苷类化合物含量比较   总被引:2,自引:1,他引:1  
邓瑞雪  徐丽科  闫秘  屈春笑  宋楠  孟文娟  张雨  刘普 《中草药》2019,50(10):2332-2338
目的比较不同厂家生产的赤芍配方颗粒中单萜苷类化合物(吡啶芍药苷、牡丹皮苷F、氧化白芍苷、氧化芍药苷、10-羟基芍药苷、白芍苷、芍药苷、oxypaeonidanin、4-甲氧基-氧化芍药苷、没食子酰基芍药苷、4-甲氧基芍药苷、白芍苷R_1、paeonidanin、苯甲酰氧化芍药苷、苯甲酰芍药苷)的含量差异,为制定统一的质量标准奠定基础。方法采用Zorbax SB-Aq C_(18)色谱柱(250 mm×4.6 mm,5μm);流动相为乙腈和磷酸二氢钾缓冲盐(pH 2.8)溶液,梯度洗脱,体积流量1.0 mL/min,柱温30℃,检测波长260 nm。结果芍药苷、白芍苷和氧化芍药苷是赤芍配方颗粒中含量最高的3种单萜苷类化合物,且不同厂家生产的赤芍配方颗粒中主要单萜苷类化合物的含量差异较大。样品CSPFKL-KRT中芍药苷和氧化芍药苷的含量最高,样品中质量分数分别为73.214mg/g和16.935mg/g,白芍苷的质量分数最低,为2.343mg/g。而样品CSPFKL-XLS中芍药苷和氧化芍药苷的质量分数最低,样品中分别为26.327 mg/g和4.165 mg/g,白芍苷的质量分数最高18.893 mg/g。结论不同厂家生产的赤芍配方颗粒中主要单萜苷类化合物的含量差异较大,可能会对临床应用产生影响。建立统一的质量标准对于赤芍配方颗粒的质量控制具有重要作用。  相似文献   
7.
Small cell lung cancer (SCLC) is a malignant neuroendocrine tumor with very high mortality. Effective new therapy for advanced SCLC patients is urgently needed. By screening a FDA-approved drug library, we identified a cardiac glycoside (CG), namely digoxin (an inhibitor of cellular Na+/K+ ATPase pump), which was highly effective in inhibiting SCLC cell growth. Intriguing findings showed that NaCl supplement markedly enhanced the anti-tumor activities of digoxin in both in vitro and in vivo models of SCLC. Subsequent analysis revealed that this novel combination of digoxin/NaCl caused an up-regulation of intracellular Na+ and Ca2+ levels with an induction of higher resting membrane potential of SCLC cells. We also found that this combination lead to morphological shrinking of SCLC cells, together with high levels of cytochrome C release. Lastly, our data revealed that NaCl supplement was able to induce the expression of ATP1A1 (a Na+/K+ ATPase subunit), in which contributes directly to the increased sensitivity of SCLC cells to digoxin. Thus, this is the first demonstration that NaCl is a potent supplement necessitating superior anti-cancer effects of digoxin for SCLC. Further, our study suggests that digoxin treatment could need to be combined with NaCl supplement in future clinical trial of SCLC, particularly where low Na+ is often present in SCLC patients.  相似文献   
8.
目的:探讨4种中药润肤霜对2,4-二硝基氟苯(DNFB)致特应性皮炎小鼠的治疗作用及机制。方法:BALA/c小鼠按体质量随机分成正常组、模型组、空白膏霜组(润肤霜A组),芍药甘草汤组(润肤霜B组),芍药甘草汤加马齿苋,人参和忍冬藤组(润肤霜C组),芍药甘草汤加人参和忍冬藤组(润肤霜D组),给药剂量均为25 g·kg~(-1),以及阳性药他克莫司软膏组(3 g·kg~(-1)),每组10~12只。除正常组外,其余各组用0.5%DNFB涂抹小鼠背部脱毛皮肤,每只100μL,连续7 d。第7天起,各组给予相应润肤霜外用干预,1次/d,连续15 d,正常组和模型组不给药。每周称量动物体质量1次,每周对动物背部皮肤进行评分3次,记录皮损状况分值;处死小鼠后,取左右耳,打孔称量双耳质量并计算肿胀度;取背部皮肤固定,苏木素-伊红(HE)染色进行病理组织学检查,观察小鼠背部皮肤组织病理改变并评分;末次给药后取血,酶联免疫吸附测定(ELISA)检测血清中免疫球蛋白E(IgE)含量;蛋白免疫印迹法(Western blot)检测皮肤组织中信号传导与转录激活因子3(STAT3),磷酸化(p)-STAT3蛋白的表达。结果:与正常组比较,模型组小鼠体质量持续性降低,造模区出现红斑、水肿、干燥、脱屑、结痂剥脱等炎性改变,皮损状况分值显著增加;耳部皮肤角质层增厚,耳肿胀度明显增加;镜下见表皮局部坏死脱落、表皮增厚、表皮增生,角质层的角化过度和角化不全,以及皮下组织炎症细胞浸润等病变;血清IgE含量显著性增高;皮肤组织中p-STAT3的表达增加。与模型组比较,润肤霜C和D组小鼠体质量明显增加(P0.01),皮损状况评分明显降低(P0.05,P0.01);润肤霜B,C,D组较模型组小鼠耳廓肿胀度显著减少(P0.01);润肤霜C组小鼠背部皮肤坏死缺损和表皮增生的病变程度较模型组明显减轻(P0.05,P0.01);润肤霜C和D组小鼠血清中IgE含量较模型组明显降低(P0.05,P0.01);润肤霜C组小鼠皮肤组织中p-STAT3蛋白表达明显低于模型组(P0.05)。结论:润肤霜B,C,D对特应性皮炎均有一定的治疗效果,其中润肤霜C的治疗作用最为明显,作用机制可能与其抑制血清IgE含量的升高,及抑制STAT3的磷酸化,从而降低炎性细胞因子的水平有关。  相似文献   
9.
余茜  温鼎声  遆慧慧 《中草药》2021,52(15):4455-4462
目的采用活性指导分离的方法研究百合科藜芦属植物Veratrum virid和藜芦V. nigrum干燥根及根茎的抗真菌活性成分。方法利用多种色谱技术进行分离纯化。通过现代波谱技术对单体化合物进行结构鉴定。结果从V.virid的甲醇提取物中分离得到10个化合物,分别鉴定为rubivirine-3-O-β-glucopyranoside(1)、veratrosine(2)、veratramine(3)、pseudojervine(4)、rubivirine(5)、resveratrol 3,4′-O,O′-di-β-D-glucopyranoside(6)、mulberroside A(7)、resveratrol 4′-O-β-D-glucopyranoside(8)、resveratrol 3-O-β-D-glucopyranoside(9)、oxyresveratrol-2-O-β-D-glucopyranoside(10);从藜芦的甲醇提取物中分离得到9个化合物,分别鉴定为veratrosine(2)、veratramine(3)、pseudojervine(4)、rubivirine(5)、verussurinine(11)、veralosidine(12)、jervine(13)、γ-chaconine(14)、germidine(15)。结论其中化合物1~5、11~15为甾体生物碱类化合物,6~10为二苯乙烯苷类化合物。化合物1为新的甾体生物碱类化合物;化合物5~10、14为首次从该属植物中分离得到。采用纸片扩散法评价化合物的抑真菌活性,结果显示化合物14对新生隐球菌和克柔念珠菌都具有较好的抑制活性,半数抑制浓度(IC50)分别为4.1、19.8μg/mL。并且化合物14在100μmol/L浓度下对4株人肿瘤细胞都不具有抑制活性。  相似文献   
10.
目的:系统评价雷公藤多苷联合西药治疗狼疮性肾炎(LN)的疗效。方法:计算机检索2009—2019年中国知网、维普数据库、万方数据库、PubMed数据库及Springer电子期刊,查找以雷公藤多苷联合西药治疗LN的随机对照试验(RCT),按纳入标准和排除标准筛选文献、提取资料和评价纳入研究的方法学质量后,采用Revman5.3软件进行Meta分析。结果:1)共纳入8篇文章,657例患者,其中观察组330例,对照组327例,各研究均明确指出基线均衡,具有可比性。2)Meta分析结果显示:雷公藤多苷辅助治疗LN在提高缓解率(OR=1.58,95%CI[1.08,2.32],P=0.02),降低血尿素氮(MD=-1.14,95%CI[-2.13,-0.14],P=0.03),降低血肌酐(MD=-9.93,95%CI[-17.94,-1.93],P=0.02),提升血清白蛋白(MD=3.99,95%CI[0.82,7.17],P=0.01),增加补体C3(MD=0.16,95%CI[0.05,0.27],P=0.003),增加补体C4(MD=0.09,95%CI[-0.03,0.15],P=0.003)等方面明显优于单用激素或免疫抑制剂等西药治疗,其差异有统计学意义。在降低24 h尿蛋白及发生不良反应等方面无统计学意义。结论:本次Meta分析显示雷公藤多苷辅助治疗LN对比单纯使用西药(激素、免疫抑制剂、细胞毒性药物),在提高缓解率,升高血清白蛋白,降低血尿素氮、血肌酐及提高补体C3、C4方面疗效突出,差异均有统计学意义。但由于此次收录的文献质量相对不高,样本数量较少,未来更需要更多高质量,大样本,研究设计方案更严谨的随机对照试验,对雷公藤多苷辅助治疗LN有更精确的评估。  相似文献   
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