佛手柑内酯在MDCK-MDR1细胞中所介导的调节长春新碱转运的机制

目的：研究白芷中佛手柑内酯对长春新碱转运的影响及其可能机制。方法用表观通透性系数（Papp）测定长春新碱经MDCK-MDR1细胞膜的转运，以观察佛手柑内酯对长春新碱转运的影响。采用分子对接预测佛手柑内酯与P-糖蛋白（P-gp）的结合力。通过罗丹明123（Rho123）的蓄积和活性分析，确定了佛手柑内酯对P-gp功能和P-gp ATP酶活性的影响。以1,6-二苯基-1,3- 5-己三烯（DPH）为研究对象，研究了佛手柑内酯对膜流动性的影响，并用Western blot和实时定量pcr 方法：分析了佛手柑内酯对P-gp蛋白和mRNA表达的影响。这些实验阐明了佛手柑内酯对长春新碱的转运的影响，并允许探索佛手柑内酯作用的可能机制。 结果：佛手柑内酯能抑制长春新碱在MDCK-MDR1细胞中的转运，而佛手柑内酯和P-gp之间的结合力较弱。佛手柑内酯能降低Rho123在MDCK-MDR1细胞中的蓄积，增加膜流动性，上调P-gp蛋白和mRNA的表达，但对P-gp ATP酶活性无影响。 结论：佛手柑内酯抑制长春新碱转运的可能机制与佛手柑内酯介导的P-gp蛋白上调、mRNA表达、膜流动性和P-gp酶活性有关。     

黄花三宝木中香豆素类成分研究

目的对黄花三宝木Trigonostemon lutescens枝叶的95%乙醇提取物中的化学成分进行研究。方法利用硅胶柱色谱、MCI和Sephadex LH-20柱色谱及半制备型高效液相等色谱方法分离纯化,结合理化性质和MS、NMR等波谱学数据对化学结构进行解析。结果从黄花三宝木醋酸乙酯萃取物中发现并鉴定了11个化合物,分别为7个香豆素类:酸橙素烯醇(1)、水合橘皮内酯(2)、花椒毒素(3)、佛手柑内酯(4)、异茴芹内酯(5)、别异欧芹属素乙(6)、异去甲基呋喃羽叶芸香素(7);2个苯丙素糖苷:3,4-dihydroxyallylbenzene-4-O-β-D-glucopyranoside(8)、1-O-β-D-glucopyranosyl-4-allylbenzene(9);1个苯乙醇类:1-(2-ethylphenyl)-1,2-ethanediol(10);1个生物碱类:8-hydroxy-3-methoxy-5H-pyrido [2,1-c] pyrazin-5-one(11)。结论化合物1～11均为首次从三宝木属植物中分离得到。     

都梁软胶囊中5个香豆素类成分的HPLC法测定

都梁软胶囊主要成分为白芷、川芎,临床用于祛风散寒、活血通络.临床研究表明都梁软胶囊对风寒头痛的疗效显著,对鼻塞不通有确切疗效,对外感风寒患者的中医证候有明显改善,且对血、尿、大便常规,心、肝、肾功能无明显影响,未见不良反应[1,2].     

12种香豆素类化合物抑制鼻咽癌活性的筛选

目的探讨12种香豆素类化合物体外抑制鼻咽癌细胞的活性。方法利用CCK-8法测定不同浓度的12种香豆素类化合物对鼻咽癌细胞CNE-2和HONE-1体外抑制生长的活性,利用两点法求算对应的半数抑制浓度（Half maximal inhibitory concentration,IC50）。随后选定1、10、100μmol/L浓度的蛇床子素及秦皮乙素分别处理两鼻咽癌细胞,利用CCK-8法绘制5 d的生长曲线,并观察其对克隆形成能力的影响。结果在CNE-2细胞中,蛇床子素、秦皮乙素和佛手柑内酯的IC50分别是（44.8±5.2）μmol/L、（129.6±8.9）μmol/L及（143.7±9.7）μmol/L;在HONE-1细胞中的IC50分别是（38.6±6.3）μmol/L、（62.7±7.0）μmol/L及（73.4±7.2）μmol/L。蛇床子素和秦皮乙素在选定的浓度下均对鼻咽癌细胞的生长曲线产生持续抑制的效果,并能显著抑制鼻咽癌细胞的克隆形成能力（P〈0.01）。结论蛇床子素、秦皮乙素和佛手柑内酯具有具有较为显著的体外抑制鼻咽癌细胞活性。     

Action Spectrum for Bergamot-Oil Phototoxicity Measured by Sunburn Cell Counting

The present study investigated the phototoxic effect of bergamot oil and its photosensitive component, bergapten, on sunburn cell (SBC) production in guinea pig skin. The back skin was pretreated with bergamot oil or bergapten and exposed to monochromatic light under various conditions. After irradiation, skin specimens were excised, and histological sections were prepared. The number of sunburn cells in the interfollicular epidermis was counted. The SBC formation by bergamot oil or bergapten plus UVB radiation was the same as that without pretreatment with any photosensitizer. In contrast, a significant number of SBCs were induced by bergamot oil or bergapten plus UVA radiation, but no SBCs were found after the treatment with UVA alone. The result indicates that bergamot oil or bergapten was photosensitized by UVA irradiation. The SBCs were linearly increased in a UV-dose dependent manner. On the basis of the regression lines, an action spectrum and spectral peak for the photosensitizers plus UVA were obtained. The action spectrum for bergamot oil- and bergapten-induced SBC formation was in the ranges of 325–365 nm and 325–350 nm, and their spectral peaks were at 335–345 nm and 335–350 nm, respectively. The data are in good accordance with those estimated from skin erythema reactions. Therefore, counting SBCs is a very useful parameter for quantitative evaluation of phototoxicity.     

防风化学成分的研究

从防风甲醇提取物中分离得到11个结晶,分别鉴定为β-谷甾醇,香柑内酯,亥茅酚,胡萝卜甙,sec-O-glncosylhamaudol,5-O-甲基维斯阿米醇,升麻素,蔗糖,4-O-β-glucopyranosyl-5-O-methylvisamminol,prim-O-glucosylcimifugin,甘露醇。     

川白芷根脂溶性化学成分研究

该文研究川白芷Angelica dahurica var. formosana cv. Chuanbaizhi根脂溶性化学成分。采用硅胶和高效液相等柱色谱方法进行分离纯化,通过化合物的谱学数据鉴定其结构。共分离得到29个化合物,分别鉴定为异欧前胡素(1)、β-谷甾醇(2)、欧前胡素(3)、香柑内酯(4)、欧芹酚(5)、花椒毒素(6)、异茴芹内酯(7)、去氢柳叶白姜花内酯(8)、珊瑚菜内酯(9)、异去甲基呋喃羽叶芸香素(10)、7-脱甲基软木花椒素(11)、别欧前胡素(12)、花椒毒酚(13)、异氧化前胡内酯(14)、别异欧前胡素(15)、去甲基呋喃羽叶芸香素(16)、5-羟基-8-甲氧基补骨脂素(17)、氧化前胡素甲醚(18)、栓翅芹烯醇(19)、比克白芷素(20)、印枳苷元(21)、(+)-前胡醇(22)、独活属醇(23)、水合氧化前胡内酯(24)、印枳苷(25)、尤劳帕替醇(26)、赤式-愈创木基甘油-β-阿魏酸醚(27)、苏式-愈创木基甘油-β-阿魏酸醚(28)和尿嘧啶(29),其中,化合物 5, 8, 11, 18, 21~ 23和26~28 等10个化合物为首次从川白芷根中分离得到。     

蛇床子药材特征成分谱的RP-HPLC分析

目的：采用反相高效液相色谱（RP—HPLC）法对10批不同来源蛇床子药材活性成分进行分离分析。建立评价其质量的特征成分谱。方法：采用十八烷基硅烷键合硅胶柱Diamonsil^TM C18色谱柱（150mm×4．6mm,5μm）,流动相为乙腈-10mM醋酸铵水溶液（用醋酸调节pH至4．0,体积比为50：50）;紫外检测波长320nm。结果：以安定为内标,佛手柑内酯、欧前胡素、蛇床子素的回归方程分别为Y=0．0685X-0．0522,Y=0．0204X＋0．0232,Y=0．0579X-0．1058;线性范围分别是4～100μg／mL,4～100μg／mL,10～200μg／mL;平均回收率和RSD分别为98．1％、92．5％、98．4％和4．58％、5．73％、4．51％。结论：本方法简便快速,回收率及重现性良好,适用于蛇床子药材中香豆素类化合物的优化分离及佛手柑内酯、欧前胡素和蛇床子素的定量分析,并为蛇床子药材的质量控制与道地性研究提供了简便的方法。     

细胞膜色谱法与液相色谱-质谱联用筛选佛手的活性成分

目的从佛手中筛选对主动脉血管有舒张作用的有效成分。方法采用大鼠血管平滑肌细胞膜色谱模型(VSM/CMC)筛选,液相色谱-质谱(LC/MS)离线分析,并结合离体药理实验确定佛手舒张血管的有效成分。结果佛手柑内酯是佛手中作用于血管的活性成分,药理实验结果表明其具有舒张血管作用,化合物在VSM/CMC的保留特性和其药理作用有显著相关性。结论 VSM/CMC 模型可以反映化合物与细胞膜及膜蛋白(包括受体)的相互作用;VSM/CMC 和LC/MS技术联用,为从天然产物中快速寻找新的活性成分提供了途径。     

明党参根皮化学成分研究

目的研究明党参Changium smyrnioides根皮的化学成分。方法采用硅胶柱色谱、反相柱色谱以及LH-20凝胶柱色谱等多种技术进行分离纯化,并根据理化性质及波谱数据进行结构鉴定。结果从明党参根皮95%乙醇提取物中分离得到了15个化合物,分别鉴定为欧前胡素(1)、珊瑚菜内酯(2)、花椒毒酚(3)、5-羟基8-甲氧基补骨脂素(4)、香草酸(5)、别欧前胡素(6)、补骨脂素(7)、佛手柑内酯(8)、5-甲氧基-8-O-β-D-葡萄糖基补骨脂素(9)、异茴芹内酯(10)、咖啡酸(11)、橙黄胡椒酰胺乙酸酯(12)、vaginatin(13)、β-谷甾醇(14)、琥珀酸(15)。结论化合物6~13为首次从党参属植物中分离得到。