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1.
目的 探索黄芩素调控核苷酸结合寡聚化结构域样受体蛋白 3 ( nucleotide-binding oligomerization domain-like receptor protein 3, NLRP3) / 半胱氨酸天冬氨酸蛋白酶 1 ( cysteine aspartate protease 1, Caspase1) 通路对牙周炎大鼠牙槽骨吸收的影响。 方法 将 40 只牙周炎大鼠随机分为模型组、 黄芩素组、 激活剂 组、 黄芩素 + 激活剂组, 另取 10 只正常作为对照组。 检测大鼠釉牙骨质界到牙槽嵴顶 (CEJ-AC) 的距离、 血清中白细胞介素-6 (IL-6)、 转化生长因子-β (TGF-β) 含量以及牙周组织病理变化、 IL-6、 TGF-β 阳性 表达和 NLRP3、 Caspase-1 蛋白表达。 结果 模型组大鼠 CEJ-AC、 NLRP3、 Caspase-1、 IL-6、 TGF-β 水平及 阳性表达水平以及蛋白表达水平均升高 (P< 0. 05); 经黄芩素干预后, 各项指标均降低 (P< 0. 05); 引入 激活剂明显削弱了黄芩素对牙周炎大鼠的抗炎作用。 结论 黄芩素通过抑制 NLRP3 / Caspase-1 通路减轻炎性反应, 控制牙槽骨吸收。  相似文献   
2.
目的 研究6,7-二乙酰黄芩素对硫代乙酰胺致大鼠急性肝性脑病模型的防治作用及机制。方法 Wistar雄性大鼠60只,随机分为对照组、模型组、乳果糖(阳性药,6 g/kg)组和6,7-二乙酰黄芩素低、中、高剂量(6.25、12.50、25.00 mg/kg)组,每天ig给药1次,连续给药7 d。第5天给药结束后,除对照组外,采用硫代乙酰胺(300 mg/kg)连续ip 2 d建立大鼠肝性脑病模型。观察大鼠状态,考察大鼠肝性脑病评分与死亡率;测定各组大鼠血氨、结肠pH值、血清天冬氨酸氨基转移酶(AST)、丙氨酸氨基转移酶(ALT)、碱性磷酸酶(ALP)、总胆红素(TBIL)水平;采用苏木素-伊红(HE)染色法观察大鼠肝组织病理学变化;采用ELISA试剂盒法检测大鼠脑组织中γ-氨基丁酸(GABA)、谷氨酸(Glu)、血浆中的5-羟色胺(5-HT)、去甲肾上腺素(NE)的含量;采用Western Blotting试验测定脑组织中GABA-α1蛋白的表达。结果 造模48 h后,与模型组比较,6,7-二乙酰黄芩素高剂量组大鼠体质量显著升高(P<0.05),肝性脑病评分显著降低(P<0.05);各剂量组死亡率均降低;中、高剂量组血清ALT、AST、ALP和TBIL水平均显著降低(P<0.05);低、中、高剂量组血氨水平显著降低(P<0.05、0.01);中、高剂量组结肠pH显著降低(P<0.05、0.01);中、高剂量组大鼠肝脏组织病理学损伤明显改善;各剂量组脑组织中GABA水平显著降低(P<0.01);中、高剂量组血浆中5-HT水平显著降低(P<0.01);高剂量组血浆中NE水平显著降低(P<0.01);高剂量组脑组织中Glu含量显著增加(P<0.01);高剂量脑组织中GABA-α1蛋白表达显著降低(P<0.05)。结论 6,7-二乙酰黄芩素对肝脏具有保护作用,对急性肝性脑病具有防治作用,其机制可能与降低血氨、降低结肠pH、调节神经递质水平、抑制相关神经递质受体的表达有关。  相似文献   
3.
目的:探讨黄芩素增强As2O3对肝癌细胞的促凋亡作用及其可能的作用机制。方法:采用MTT方法检测不同作用浓度及作用时间的黄芩素、As2O3单用和联用对肝癌高转移细胞HCCLM9、肝癌低转移细胞MHCC97L的增殖抑制率,并根据联合用药q值判断两药联用的性质;流式细胞术检测肝癌细胞的周期分布;Tunel技术检测肝癌细胞的凋亡情况;Real-Time PCR和Western blot检测肝癌细胞凋亡相关蛋白caspase-3、caspase-6、caspase-9的mRNA和蛋白质水平以及PI3K、AKT和P-AKT蛋白的表达情况。结果:黄芩素、As2O3单药及联合后均能明显抑制HCCLM9和MHCC97L细胞增殖能力,但两药联合作用更强,且呈明显时间和剂量依赖性效应。两药单用及联合均能够明显导致肝癌细胞G0/G1期停滞,Tunel检测到细胞凋亡率升高,且两药联合作用强于单药。两种药物同时处理后肝癌细胞的caspase-3、caspase-6及caspase-9 的mRNA和蛋白水平表达显著升高而PI3K、p-AKT蛋白表达下降。结论:黄芩素增强As2O3对肝癌细胞的促凋亡的作用,同时引起PI3K、p-AKT表达的下调及caspase-3、caspase-6及caspase-9表达的上调。推测黄芩素可能是通过激活Caspase 凋亡信号,同时抑制PI3K/AKT通路增强As2O3对肝癌细胞促凋亡的作用。  相似文献   
4.
胰腺癌是一种病死率极高的消化道恶性肿瘤,约90%为胰腺导管腺癌,和其他肿瘤一样,胰腺癌的侵袭转移是肿瘤患者死亡的主要原因。目前,由于临床上早期诊断困难,胰腺癌患者手术治疗的机率相较于其他消化道肿瘤低,化学治疗是继手术治疗后中晚期胰腺癌的主要治疗手段。由于化学治疗的不良反应逐渐增多,有必要寻求疗效好、毒副反应小的治疗方法和药物。中药以其药物来源广泛、临床应用历史悠久、多靶点协同作用等优点正成为抗肿瘤药物研究的热点。黄芩作为许多中药治疗胰腺癌的方剂配伍药材之一受到研究者的关注。黄芩素是主要来源于黄芩的黄酮类化合物,是目前证实的黄芩中具有抗炎、抗肿瘤活性的主要成分之一。文章对黄芩素在胰腺癌以及其他多种消化道肿瘤中抗肿瘤活性的研究现状及相关的作用及机制进行分析归纳,对黄芩、黄芩素的药物开发前景提出展望。  相似文献   
5.
文题释义: 诱捕受体3:1998年Pitti在搜索表达序列标签数据库时发现一组与肿瘤坏死因子受体超家族成员同源的表达序列标签,诱捕受体3基因位于人染色体20q 13.3,已知此区域在人类肿瘤发生过程中与基因的扩增和重组有关。 肿瘤干细胞:与正常组织一样,肿瘤组织由处于各种不同分化程度的细胞组成,其中存在一部分独特的具有自我更新和分化功能的干细胞样亚群并将之称为肿瘤干细胞,又称肿瘤起始细胞或成瘤性癌细胞。 背景:目前尚未见有关以肝癌干细胞为靶向的中草药抗肝癌机制的报道,因此有必要展开相关研究。 目的:探讨黄芩素对肝癌干细胞诱捕受体3表达的影响,以及下调诱捕受体3表达对肝癌干细胞生物学行为的影响。 方法:按照课题组之前建立的技术方法,从肝癌细胞株(购自中国科学院上海细胞库)中获得肝癌干细胞。将肝癌干细胞分为黄芩素高、中、低剂量组以及对照组,黄芩素高、中、低剂量组分别用含200,100,50 μmol/L黄芩素的L-DMEM培养基培养,对照组仅用L-DMEM培养基培养。采用RT-PCR、Western blot检测黄芩素处理后诱捕受体3 mRNA和蛋白表达变化,采用CCK8法、流式细胞术、Transwell法检测肝癌干细胞增殖、细胞周期分布、凋亡和迁移情况。 结果与结论:①与对照组相比,高剂量黄芩素能显著下调肝癌干细胞诱捕受体3的mRNA和蛋白表达,因此确认高剂量黄芩素为最佳作用浓度;②与对照组相比,高剂量黄芩素组肝癌干细胞的增殖能力明显下降,S期和G2期细胞比例增加,而G1期的细胞比例则减少(P < 0.05);③与对照组相比,高剂量黄芩素组肝癌干细胞的凋亡率明显增加,迁移能力明显下降;④结果表明,高剂量黄芩素能通过下调肝癌干细胞的诱捕受体3表达而抑制细胞的一系列生物学行为,为临床上以诱捕受体3为靶点,以肝癌干细胞为对象进行肝癌治疗提供了实验依据。 ORCID: 0000-0002-6020-0616(岑妍慧) 中国组织工程研究杂志出版内容重点:干细胞;骨髓干细胞;造血干细胞;脂肪干细胞;肿瘤干细胞;胚胎干细胞;脐带脐血干细胞;干细胞诱导;干细胞分化;组织工程  相似文献   
6.
 目的 研究在进食和空腹状态下中国健康受试者口服百可利咀嚼片400 mg药动学的差异。方法 采用随机、双周期、自身交叉、安慰剂对照设计,12例健康受试者空腹或餐后口服百可利咀嚼片400 mg或安慰剂,HPLC-MS/MS测定血浆中百可利及其主要代谢物黄芩苷的浓度,计算其主要药动学参数并进行安全性评价。结果 受试者空腹和餐后口服单剂量百可利后,血浆中百可利的ρmax分别为(15.752±9.328),(19.572±9.439) ng·mL-1;AUC0-t分别为(89.468±48.631),(122.073±28.285) ng·h·mL-1;AUC0-∞分别为(93.356±50.110),(126.212±28.270) ng·h·mL-1。黄芩苷的ρmax分别为(182.472±99.555),(154.782±100.834) ng·mL-1;AUC0-t分别为(1 193.230±693.408),(933.921±282.318) ng·h·mL-1;AUC(0-∞)分别为(1 266.425±866.664),(940.882±286.192) ng·h·mL-1。空腹与餐后各发生4起不良事件,程度均为轻度。结论 与空腹服用400 mg百可利咀嚼片相比,进食后百可利的吸收程度增加,而黄芩苷的吸收降低。400 mg耐受性良好,空腹或进食下发生的不良事件相当。吸收程度的改变未影响药物的耐受性。  相似文献   
7.
探索研究纳豆菌液体发酵黄芩药材制备黄芩素和汉黄芩素的工艺,利用纳豆菌所产生的活性酶对黄芩苷和汉黄芩苷进行生物转化,以提高黄芩中黄芩素和汉黄芩素的含量。通过考察不同碳源、氮源及无机盐的种类和浓度、培养基pH、药材粉碎度、装液量、摇床转速、液料比、发酵时间等因素对发酵工艺的影响,以黄芩素和汉黄芩素的含量为评价指标,优选得到黄芩生物转化生成黄芩素和汉黄芩素的液体发酵最佳工艺为蛋白胨质量分数为1.0%,氯化钠0.05%,pH 6.0,黄芩药材粉碎过40目,装样量33%,摇床转速200 r·min-1,液料比5 : 1,温度37 ℃,发酵6 d,黄芩药材中黄芩苷的转化率为97.6%,汉黄芩苷转化率97.0%。验证试验表明该工艺稳定可行,为黄芩素和汉黄芩素的工业化生产提供数据参考。  相似文献   
8.
Baicalein (BA), isolated from the Chinese medicinal herb Scutellariae radix (Huangqin in Chinese), is a flavonoid with various pharmacological effects. Herein, we found that BA only slightly reduced the cell viability on HepG2 cells after 24‐h treatment as determined by 3‐(4, 5‐dimethylthiazol‐2‐yl)‐2, 5‐diphenyl tetrazolium bromide (MTT) assay. However, BA (50 μM) effectively blocked the colony formation. Meanwhile, BA remarkably induced the formation of autophagosomes after 24‐h treatment as determined by immunofluorescence with monodansylcadaverine staining as well as transmission electron microscopy, respectively. Moreover, BA obviously up‐regulated the expression of microtubule‐associated protein 1A/1B‐light chain 3‐II in concentration‐dependent and time‐dependent manners in HepG2 cells. When combined with the autophagy inhibitor chloroquine and BA, the cell viability and colony formation were significantly decreased, indicating that BA triggered protective autophagy, which prevented cell death. Further study showed that BA concentration‐dependently and time‐dependently decreased the expression of p‐AKT (S473), p‐ULK1 (S757) and p‐4EBP1 (T37 and S65), suggesting the involvement of protein kinase B (AKT)/mammalian target of rapamycin (mTOR) in BA‐triggered autophagy. Copyright © 2015 John Wiley & Sons, Ltd.  相似文献   
9.
何小燕  郝春芝  李逐波 《中草药》2015,46(11):1685-1691
心肌缺血/缺氧通常会导致心脏结构和功能的损伤,黄芩素是广泛分布的一种黄酮类物质,近年研究发现黄芩素能够通过调节细胞信号通路,干预信号通路中关键信号分子的磷酸化过程,对缺血/缺氧心脏发挥保护作用。这些信号通路包括磷脂酰肌醇-3-激酶-丝氨酸/苏氨酸激酶(PI3K/Akt)、丝裂原活化蛋白激酶家族(MAPKs)和核因子-κB(NF-κB)等,及其下游通路蛋白HMGB1、MMP-2/-9、e NOS和凋亡蛋白。现就黄芩素与心肌缺血/缺氧相关信号通路的相互作用机制进行综述。  相似文献   
10.
于桐  吴超  季鹏  徐杰  赵颖  郝艳娜  赵文明  王铁良 《中草药》2015,46(18):2720-2726
目的制备黄芩素固体脂质纳米粒并冻干,考察其理化性质及体外释药特性。方法采用乳化蒸发-低温固化法,以包封率为考察指标,正交试验优化其处方并考察其粒径、形态、电位、多分散系数(PDI)及体外溶出。以外观、色泽、再分散性为考察指标筛选最佳冻干保护剂,利用差示扫描量热(DSC)、X射线衍射(XRD)、傅里叶红外光谱(FT-IR)分析药物在纳米粒中的存在状态。结果黄芩素固体脂质纳米粒外观呈球状体,分布均匀,平均粒径为(82.64±6.78)nm,PDI为0.242±0.013,Zeta电位为(-25.7±0.5)m V,包封率为(81.3±1.2)%,载药量为(7.16±0.14)%(n=3),以5%甘露醇作冻干保护剂效果较好,药物以无定形状态分散在脂质载体中,体外溶出实验表明黄芩素固体脂质纳米粒与原料药相比具有明显的缓释作用。结论乳化蒸发-低温固化法制得的黄芩素固体脂质纳米粒,粒径小,包封率高,稳定性好,工艺简单。  相似文献   
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