丝棉木种子化学成分及其抗肿瘤活性

目的 研究丝棉木Euonymus maackii Rupr.种子的化学成分及其抗肿瘤活性.方法 丝棉木种子95%乙醇提取物乙酸乙酯部位采用硅胶、D101、反相HPLC进行分离纯化,根据理化性质及波谱数据鉴定所得化合物的结构.MTT法测定其抗肿瘤活性.结果 从中分离得到10个化合物,分别鉴定为1β-甲基正丁酰氧基-2β-苯甲酰氧基-4α-羟基-6α-呋喃酰氧基-9β,12-二乙酰氧基-β-二氢沉香呋喃(1)、6α,9β,12-三乙酰氧基-1β,2β,8β-三苯甲酰氧基-β-二氢沉香呋喃(2)、6α,9β,12-三乙酰氧基-1β,8β-二苯甲酰氧基-2β-正己酰氧基-β-二氢沉香呋喃(3)、6α,9β,12-三乙酰氧基-1β,8β-二苯甲酰氧基-2β-正辛酰氧基-β-二氢沉香呋喃(4)、6α,9β,12-三乙酰氧基-1β,8β-二苯甲酰氧基-2β-正癸酰氧基-β-二氢沉香呋喃(5)、卫矛羰碱(6)、6α,12-二乙酸基-1β,9α-二乙酸(β-呋喃羧氧基)-4α-羟基-2β-2-甲基丁酯-β-二氢沉香呋喃(7)、6α,9β,12-三乙酰氧基-1β,8β-二苯甲酰氧基-2β-羟基-β-二氢沉香呋喃(8)、6α,12-二乙酸基-1β,9 α-二乙酸(β-呋喃羧氧基)-4α-羟基-1β-2-甲基丁酯-β-二氢沉香呋喃(9)、6α,9β,12-四乙酰氧基-1β,8β-二苯甲酰氧基-β-二氢沉香呋喃(10).化合物6对Hela细胞有明显的抑制作用,IC50为9.76 μg/mL.结论 化合物1为新化合物.化合物6有一定的抗肿瘤活性.     

丝穗金粟兰化学成分研究

目的对丝穗金粟兰Chloranthus fortunei的化学成分进行研究。方法利用多种色谱分离方法和波谱学鉴定方法对丝穗金粟兰中的化学成分进行了分离鉴定,并借助MTT法对其中得到的部分化合物进行了抗肿瘤活性的初步筛选。结果从丝穗金粟兰95%乙醇提取物中分离得到16个化合物,分别鉴定为迷迭香酸(1)、2′-羟基-4,3′,4′,6′-四甲氧基查耳酮(2)、卡瓦胡椒素A(3)、cycloshizukaol A(4)、白术内酯III(5)、4β-hydroxy-8,12-epoxyeudesma-7,11-diene-1,6-dione(6)、(8α)-6,8-dihydroxycadina-7(11),10(15)-dien-12-oic acidγ-lactone(7)、curcolonol(8)、11-hydroxyldrim-8,12-en-14-oic acid(9)、木栓酮(10)、异香草酸(11)、6β-hydroxystigmast-4-en-3-one(12)、3,4-二羟基苯甲酸(13)、莽草酸(14)、东莨菪苷(15)以及N-acetyltyramine 1-O-β-D-glucoside(16)。化合物4和5表现出微弱的细胞毒作用,半数抑制浓度(IC50)值在46～85μmol/L。结论化合物2、10、11、13～15为首次从金粟兰属植物中获得,化合物1～3、6～16为首次从丝穗金粟兰中分离得到。丝穗金粟兰中部分倍半萜显示出弱的抗肿瘤活性。     

载紫杉醇的大黄酸偶联物纳米胶束的制备及初步评价

目的制备载紫杉醇的D-α-生育酚聚乙二醇1000琥珀酸酯(D-α-tocopheryl polyethylene glycol 1000 succinate,TPGS)修饰的羧甲基壳聚糖-大黄酸偶联物(PTX/TPGS-CR)纳米胶束,并对其进行初步评价。方法采用透析法,以载药量、包封率及粒径为指标,通过单因素考察优化PTX/TPGS-CR纳米胶束的制备工艺并进行验证。以溶血实验及血管刺激性实验初步考察PTX/TPGS-CR纳米胶束的安全性。四甲基偶氮唑盐微量酶反应比色法(MTT)法考察PTX/TPGS-CR纳米胶束对Hela细胞的毒性。通过激光扫描共聚焦显微镜定性和流式细胞仪定量考察Hela细胞对PTX/TPGS-CR纳米胶束的摄取情况。结果制备工艺优化后制得的PTX/TPGS-CR纳米胶束粒径为(197.3±4.4)nm,PDI为(0.131±0.021),电位为(-31.8±0.5)mV,载药量为(48.20±3.03)%,包封率为(87.26±4.91)%。溶血实验结果表明,其溶血率低于1.71%;血管静脉注射无明显刺激性。其对Hela细胞的杀伤作用具有浓度和时间依赖性,能被Hela细胞高效摄取。结论PTX/TPGS-CR纳米胶束载药量和包封率高,安全性好,其体外抗肿瘤活性稍优于Taxol?。     

狼毒二萜类化学成分及其药理作用研究进展

狼毒Euphorbiae Ebracteolatae Radix为大戟科(Euphorbiaceae)植物狼毒大戟Euphorbia fischeriana或月腺大戟E.ebracteolata的干燥根,是一种广泛应用,具有广阔开发前景的中药材。狼毒含有多种生物活性成分,其中二萜类化合物是最为重要的一个部分,主要包括松香烷型、巴豆烷型、海松烷型、玫瑰烷型、西松烷型、巨大戟烷型、贝壳杉烷型、阿替斯烷型8种类型,此外还有少量二萜二聚体及其他类型的二萜类化合物。狼毒二萜类化学成分具有显著的抗肿瘤、抗炎、抗菌、抗病毒等药理作用。对狼毒二萜类化学成分及其药理作用进行综述,以期为更好地开发狼毒资源及其临床应用提供参考。     

细胞周期蛋白依赖性激酶9及其抑制剂研究进展

细胞周期蛋白依赖性激酶(CDK)在细胞中不仅负责细胞周期调控,也在细胞转录过程中作为调控因子发挥着重要作用。CDK9作为CDK家族的一员,在细胞转录调控中起重要作用。CDK9和细胞周期蛋白T1结合形成正性转录延长因子b,后者通过磷酸化RNA聚合酶Ⅱ的碳端结构域CTD来调节转录延伸。CDK9抑制剂以竞争性结合的方式,抑制CDK9介导的转录延伸阶段。简要介绍CDK9的功能及其在肿瘤中的作用机制,并总结CDK9抑制剂的研究进展。     

含DNA嵌入基团的抗肿瘤铂类配合物研究进展

铂类抗肿瘤药物因其独特的抗肿瘤作用机制、显著的抗肿瘤效果以及抗肿瘤谱广等特点，被广泛应用于临床治疗中。而已上市的铂类药物在治疗过程中出现的不良反应、耐药性和交叉耐药性等缺点限制了其进一步扩大应用。铂类配合物结构中引入DNA嵌入基团，其抗肿瘤作用机制与经典铂类药物不同，在克服经典铂类抗肿瘤药物缺点上具有独到的优势。含DNA嵌入基团的铂类配合物以其所含DNA嵌入基团不同可分为6大类:含吲哚嵌入基团的铂类配合物、含吖啶嵌入基团的铂类配合物、含喹啉嵌入基团的铂类配合物、含萘酰亚胺嵌入基团的铂类配合物、含蒽醌嵌入基团的铂类配合物、含其他类嵌入基团的铂类配合物。本文总结了近几年含DNA嵌入基团铂类配合物的抗肿瘤活性研究进展。     

中药活性成分单用及联合化疗药物抗肿瘤研究进展

恶性肿瘤是威胁人类健康的一类重大慢性疾病,目前化疗仍是治疗肿瘤的主要手段,但化疗在治疗肿瘤的同时会对机体产生一系列不同程度的损伤。随着分离技术和药效机制评价方法的快速发展,越来越多新型中药的活性成分被发现具有抗肿瘤作用。该文通过查阅大量国内外文献,针对中药活性成分发挥抗肿瘤作用及作用机制进行综述,并对目前中药有效成分单用及与化疗药物联合应用的现状进行分析,以期为中药进一步抗肿瘤及临床研究提供参考。     

万年蒿及其有效成分的药理作用研究进展

万年蒿 Artemisia sacrorum 是中国东北地区的习用药材,有清热解毒、凉血止血、止痛的功效。现代药理学研究表明,万年蒿及其有效成分在保肝、抗癌、抗肿瘤、抗炎、抗肥胖、抗菌、抗氧化、镇痛等方面具有良好的药理活性,同时对万年蒿防治肝损伤、抗癌、抗炎、抗肥胖等的作用机制进行了研究。随着蒿属植物研究的深入,万年蒿作为常用的蒿属植物得到了更多的关注。对万年蒿及其有效成分的药理作用进行综述,以期为进一步利用、质量控制以及新药研发提供依据。     

猫眼草乙酸乙酯部分的抗肿瘤活性研究

目的：分离猫眼草乙酸乙酯部分提取物,对其指标成分进行含量测定,并对其抗肿瘤活性进行体外细胞实验研究,以期为猫眼草的利用与开发提供理论基础,为开发天然的抗肿瘤药提供新的方向和更多的选择。方法：高效液相色谱法测定乙酸乙酯部分槲皮素与没食子酸的含量;溶剂洗脱法对猫眼草乙酸乙酯部分进行分离;MTT法测定不同浓度的猫眼草乙酸乙酯各组份对乳腺癌ZR-75-30细胞生长的抑制作用。结果：猫眼草乙酸乙酯部分含有槲皮素19.99%,没食子酸55.04%。从猫眼草乙酸乙酯部分得到17个流份合并为6个组份。猫眼草乙酸乙酯部分分离的各组分（浓度50 μg·ml-1-150 μg·ml-1范围）对乳腺癌细胞ZR-75-30的生长有抑制作用,且呈现一定的梯度关系,随着药物浓度的升高,对乳腺癌细胞的生长抑制率增强。其中组分2的抗肿瘤活性最强。结论：猫眼草乙酸乙酯部分提取物含有黄酮和酚酸类成分,各组分对乳腺癌细胞生长均有抑制作用。     

重楼替代药材丫蕊花研究进展

百合科(Liliaceae)丫蕊花属植物具有和重楼属十分相似的化学成分及药理活性。丫蕊花和重楼活性成分主要为甾体皂苷,具有抗菌、止血、抗肿瘤等药理作用,因此丫蕊花具有替代重楼的药效物质基础,可在一定程度上缓解重楼资源危机。综述丫蕊花的研究进展,以期为加快丫蕊花的研究开发和利用提供参考。