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1.
The neuroprotective effects of catalpol, an iridoid glycoside isolated from the fresh rehmannia roots, on the cholinergic system and inflammatory cytokines in the senescent mice brain induced by d-galactose were assessed. The results showed that acetylcholinesterase (AChE) activity increased in senescent mice brain and choline acetyltransferase (ChAT) positive neurons, detected by immunohistochemical staining, decreased remarkably in the basal forebrain of senescent mice. Simultaneously, muscarinic acetylcholine receptor M1 (mAChR1) expression declined in senescent mice brain by western blotting method. We also found that the contents of tumor necrosis factor (TNF-α), interleukin-1β (IL-1β) and advanced glycation endproducts (AGEs) increased in senescent mice brain by ELISA method. However, administration of catalpol for 2-weeks significantly reversed the biochemical markers mentioned above. These results suggest that catalpol can exert protective effects on senescent mice brain induced by d-galactose and this effect may be due to its protective effects on cholinergic and immune impairment in mice brain. Thus catalpol is worth testing for further preclinical study aimed for senescence or neurodegenerative diseases such as Alzheimer’s disease.  相似文献   
2.
目的:研究梓醇在大鼠体内的药代动力学和生物利用度。方法:建立LC-MS/MS分析方法,应用Xcalibur 1.4数据处理工作站,以待测物(梓醇)与内标物(桃叶珊瑚苷)的色谱峰面积比计算大鼠灌胃50、100和200mg/kg和静脉注射50mg/kg梓醇后,各时间的血浆药物浓度。选用DAS 2.0软件计算药动学参数,t检验法统计实验数据,计算生物利用度。结果:梓醇在大鼠体内的药动学过程符合二室模型,大鼠灌胃50、100和200mg/kg梓醇后,AUC0→∞与剂量呈正比,t1/2与剂量无关;大鼠灌胃与静注50mg/kg梓醇后,AUC0→∞分别为(70±23)、(104±11)μg.h.mL-1,该剂量下梓醇的绝对生物利用度为66.7%。结论:梓醇的吸收和消除呈一级动力学特征,在大鼠体内的绝对生物利用度较高。  相似文献   
3.
杨仕林  李小刚  谢云 《中国药房》2012,(24):2289-2290
目的:建立天王补心丸中梓醇含量的测定方法。方法:采用反相高效液相色谱法。色谱柱为Agilent-ZORBX SB-C18柱,流动相为乙腈-0.1%磷酸溶液(V/V)=1:99,流速为1.0mL.min-1,检测波长为210nm,进样量为20μL,柱温为40℃。结果:梓醇检测浓度在2.004~20.046μg.mL-1范围内与其峰面积积分值呈良好的线性关系(r=0.9993);平均加样回收率为99.9%,RSD=2.2%(n=9)。结论:该法简便、准确、重复性好,适用于天王补心丸的质量控制。  相似文献   
4.
目的建立乌梅散颗粒(乌梅、熟地、麦冬、炙甘草)的质量标准。方法采用薄层色谱法(TLC)对乌梅、熟地、麦冬、炙甘草进行鉴别;采用高效液相色谱法测定乌梅散中梓醇的含量。色谱条件为Synergi(4.6 mm×250mm,5μm)谱柱;流动相为乙腈-水(2∶98);检测波长为206nm;流速为1.0ml/min;柱温为室温。结果建立了乌梅、熟地、麦冬、炙甘草的薄层定性鉴别的方法;建立了HPLC测定乌梅散中梓醇含量的方法,梓醇在1.0-40μg范围内线性关系良好,梓醇的平均回收率为99.48%,RSD为2.57%。结论建立的乌梅散颗粒鉴别及梓醇含量测定方法简单、易于操作、准确度高、重现性好,可用于乌梅散颗粒的质量控制。  相似文献   
5.
目的:建立测定甘麦宁心胶囊中梓醇的含量测定方法。方法:采用Aglilent 1200 SHISEIDO C18(4.6mm×250mm,5μm),流动相为乙腈:0.1%磷酸水溶液(1:99),检测波长为210nm,流速为1.0ml/min,柱温为30℃。结果:梓醇在0.02~0.6μg/μl范围内线性关系良好,平均回收率为99.43%(RSD=1.21%)。结论:本法简便,精密度高,重复性好,选择性佳,可用于甘麦宁心胶囊的质量控制。  相似文献   
6.
目的:测定地黄加工及模拟加工过程中pH的变化和梓醇的含量变化。方法:利用pH计测定地黄加工及模拟.加工过程中的pH值变化,HPLC法测定梓醇含量的变化。结果:地黄加工过程及模拟加工过程中pH值呈不断下降趋势,不同温度加工条件下梓醇含量不同,梓醇含量在模拟加工最初阶段呈明显下降趋势。结论:温度在地黄加工过程中导致细胞中核膜和液泡膜的破裂致使β-葡萄糖苷酶和梓醇相遇以及不断下降的酸性环境导致了梓醇含量下降,而模拟加工条件下证明地黄中可以酶解梓醇的β-葡萄糖苷酶在低温条件下活性强,而高温灭活。  相似文献   
7.
 目的:观察梓醇促进大鼠骨髓间充质干细胞(bone marrow mesenchymal stem cells, BMSCs)增殖过程中Wnt信号通路的变化。方法:(1)采用机械分离及差速贴壁法分离培养SD大鼠BMSCs,将细胞分为空白对照组与梓醇(1.0 mg/L)处理组,流式细胞术检测各组细胞细胞周期分布情况,计算其增殖指数。(2)实时荧光定量PCR法检测各组细胞中Wnt3a、Wnt5a、Wnt11及β-catenin mRNA的表达水平;Western blotting技术检测各组细胞β-catenin蛋白的表达变化。结果:(1)空白对照组与梓醇处理组BMSCs增殖指数分别为8.90%±0.46%和17.93%±1.68%(P<0.01)。(2)与空白对照组相比,梓醇处理组Wnt5a、Wnt11、β-catenin mRNA及β-catenin蛋白表达均明显提高,但Wnt3a mRNA表达无显著变化。结论:梓醇在促进BMSCs增殖过程中可同时激活经典与非经典Wnt信号通路。  相似文献   
8.
Abstract

1. Catalpol possesses numerous pharmacological activities, and however, little data available for the effects of catalpol on the activity of human liver cytochrome P450 (CYP) enzymes.

2. This study investigates the inhibitory effects of catalpol on the main human liver CYP isoforms. In this study, the inhibitory effects of catalpol on the eight human liver CYP isoforms 1A2, 2A6, 2E1, 2D6, 2C9, 2C19, 2C8 and 3A4 were investigated in human liver microsomes.

3. The results indicated that catalpol could inhibit the activity of CYP3A4, CYP2E1 and CYP2C9, with IC50 values of 14.27, 22.4 and 14.69?μM, respectively, but those other CYP isoforms were not affected. Enzyme kinetic studies showed that catalpol was not only a noncompetitive inhibitor of CYP3A4, but also a competitive inhibitor of CYP2E1 and CYP2C9, with Ki values of 7.40, 10.75 and 7.37?μM, respectively. In addition, catalpol is a time-dependent inhibitor for CYP3A4, with maximum inactivation (kinact) and 50% maximum inactivation (KI) values of 0.02?min?1 and 1.86?μM, respectively.

4. The in vitro studies of catalpol with CYP isoforms suggest that catalpol has the potential to cause pharmacokinetic drug interactions with other co-administered drugs metabolized by CYP3A4, CYP2E1 and CYP2C9. Further in vivo studies are needed in order to evaluate the significance of this interaction.  相似文献   
9.
<正>梓葛冻干粉针为课题组研发的用于治疗脑缺血卒中的一种新型中药单体复方制剂,其主要成分为梓醇和葛根素。课题组已对梓葛冻干粉针的质量标准[1]及其对脑缺血卒中疾病的治疗和改善作用等进行了研究[2-3]。本文对其局部刺激性、溶血性、过敏性和急性毒性进行了评价,以为梓葛冻干粉针的新药研发提供参考。1材料1.1供试药梓葛冻干粉针(课题组自制,规格:100 mg/  相似文献   
10.
目的:观察梓醇对缺血性脑卒中大鼠恢复早期神经功能恢复及缺血周围区大脑皮质神经生长因子(NGF)和脑源性神经营养因子(BDNF)表达的影响。方法:建立大鼠大脑中动脉永久性局灶性缺血模型,行为学观察各组大鼠姿势反射、横木行走和抓握力量;HE染色观察大脑皮质神经元的病理改变;免疫组织化学染色和Realtime PCR检测缺大脑皮质NGF、BDNF蛋白及其mRNA基因表达。结果:假手术组无明显神经功能障碍;与模型组比较,梓醇30、60mg/kg给药组能明显改善缺血性脑卒中大鼠姿势反射,增强横木行走的能力和抓握力量(P<0.05,P<0.01);明显增加完整神经细胞的数量(P<0.01);且梓醇30、60mg/kg给药组NGF、BDNF及mRNA的表达比模型组明显上调(P<0.05,P<0.01)。结论:梓醇可上调缺血性脑卒中大鼠大脑皮质NGF、BDNF及mRNA基因表达,促进神经元存活、修复再生,加速其神经功能恢复。  相似文献   
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