Effect of pretreatment with the selective β1-adrenoceptor antagonist bisoprolol on the subsequent cardiovascular actions and β-adrenoceptor subtype specific occupancy of celiprolol in healthy man

Summary The cardiovascular effects at rest and during exercise and ₁- and ₂-adrenoceptor occupancy following a single dose of 1200 mg celiprolol p. o. were investigated in 8 healthy subjects with or without pretreatment with a single dose of 20 mg bisoprolol p. o., using a place-bo-controlled, 2-way cross-over design.The ergometric responses of heart rate (HR) and systolic blood pressure (SBP) after celiprolol were reduced to a similar extent as after bisoprolol, but the cardiovascular function at rest was affected in a different way: there was a rise in HR, clear enhancement of cardiac systolic performance, and a considerable drop in the estimated total peripheral vascular resistance, associated with median ₁-RRA and ₂-RRA occupancies of 88 and 34%, respectively. The cardiovascular effects of celiprolol were not affected by pretreatment with bisoprolol. Celiprolol thus binds extensively to ₁-adrenoceptors, moderately to ₂-adrenoceptors, acts as ₁-adrenergic antagonist (exemplified by the ergometric effects) but has vasodilator, positive chronotropic and cardiac systolic performance enhancing properties, which do not involve either direct or indirect ₁-adrenergic agonism, but which might reflect ₂-adrenergic agonism.     

比索洛尔联合瑞舒伐他汀治疗老年不稳定型心绞痛的临床疗效

目的 探讨给予老年不稳定型心绞痛患者比索洛尔联合瑞舒伐他汀的治疗效果.方法 选取在本院就诊的老年不稳定型心绞痛患者90例,将其随机分为两组,各45例.对照组口服瑞舒伐他汀,观察组口服比索洛尔联合瑞舒伐他汀,对比分析两组心绞痛改善情况、血清炎症因子水平及内皮功能变化.结果 对照组心绞痛改善总有效率为73.3％,明显低于观察组的91.1％,差异有统计学意义(P＜0.05);治疗前两组IL-6、hs-CRP水平比较差异均无统计学意义(均P＞0.05),治疗后两组IL-6、hs-CRP水平均比治疗前下降,但观察组下降明显,差异均有统计学意义(均P＜ 0.05);治疗前两组ET-1、NO水平比较差异均无统计学意义(均P＞ 0.05),治疗后两组ET-1、NO水平均比治疗前改善,但观察组改善明显,差异均有统计学意义(均P＜ 0.05);两组不良反应比较差异无统计学意义(P＞0.05).结论 给予老年不稳定型心绞痛患者比索洛尔联合瑞舒伐他汀治疗效果显著,可明显改善心绞痛情况及血管内皮细胞功能,减轻炎症反应.     

比索洛尔与美托洛尔治疗慢性心力衰竭的疗效对比

目的 对比比索洛尔与美托洛尔在慢性心力衰竭(CHF)患者中的治疗效果.方法 126例CHF患者按照入院先后顺序随机分为两组,各63例,分别在常规抗心力衰竭基础上加用比索洛尔与美托洛尔治疗,对比两组疗效.结果 比索洛尔组有效率为92.1％(58/63),显著高于美托洛尔组的79.4％(50/63)(P＜0.05);两组治疗后心率(HR)、收缩压(SBP)、舒张压(DBP)及左室射血分数(LVEF)均显著改善(P＜0.01),且治疗后比索洛尔组SBP(98.7 ± 13.7) mm Hg、LVEF(48.6±7.7)％显著优于美托洛尔组的(102.5±13.8)mmHg、(45.4±7.9)％(P＜0.05);两组临床不良事件发生率差异无统计学意义(P＞0.05).结论 比索洛尔与美托洛尔可有效改善CHF患者心功能,但比索洛尔具有更强的优势,在临床工作中仍需严格把握适应证,合理选择药物.     

比索洛尔治疗原发性高血压的疗效及对心功能的影响

目的：研究比索洛尔治疗原发性高血压的临床疗效及对左心功能的影响。方法选择2012—2013年湖州市七里亭新村社区卫生服务站收治的150例原发性高血压患者,分为比索洛尔组83例和氯沙坦组67例。患者治疗前后行心脏彩超检查,记录治疗前后的每搏输出量（SV）、心排血量（CO）、左心室射血分数（LVEF）、左心室缩短分数（LVFS）及左室舒张早期血流峰值（E 峰）速度、舒张晚期血流峰值（A 峰）速度,计算 E 峰/ A 峰比值（E/ A）。结果比索洛尔组总有效率为94.0%,高于氯沙坦组的85.1%,差异有统计学意义（P ＜0.05）。治疗后比索洛尔组 E/ A 值高于氯沙坦组,差异有统计学意义（P ＜0.05）。结论比索洛尔治疗原发性高血压的疗效确切,可有效改善左心室的舒张功能。     

比索洛尔对心力衰竭患者心功能及血淋巴细胞内游离钙浓度的影响

目的 :研究心力衰竭患者心功能与血淋巴细胞内游离钙浓度的关系及比索洛尔对二者的影响。方法 :应用超声心动图及荧光分光光度计分别测定 40例心力衰竭患者和 15例健康人的左室舒缩功能和血淋巴细胞内游离钙浓度 （[Ca2 +]i） ,心衰患者中 2 5例在强心、利尿、扩血管等治疗基础上加用比索洛尔 5 mg/ d,另 15例患者仅常规治疗。 3周后重复各项检查。结果 :1心衰患者血淋巴细胞内 [Ca2 +]i 显著高于正常对照组。 2比索洛尔治疗 3周后 ,心功能改善 ,血淋巴细胞内 [Ca2 +]i 明显降低 （P<0 .0 1）。3心功能改善程度与 [Ca2 +]i 降幅呈正相关 （r=0 .6 8,P<0 .0 1）。结论 :比索洛尔与心力衰竭常规治疗联合应用 ,能明显改善患者心功能 ,其机制可能与抑制交感神经过亢活性 ,逆转心肌细胞内 Ca2 +超载有关     

比索洛尔治疗原发性高血压180例报告

目的：观察比索洛尔对轻中度高血压的降压疗效及其安全性。方法：采用自身对照开放试验方法。180例原发性高血压（EH）病人，服安慰剂1周后，口服比索洛尔5～20mg（80％病人服5～10mg）共6周，不服其它降血压药。结果：服药6周后血压为18．6±1．77／11．3±1．05kPa，收缩压下降4.0kPa，舒张压下降2．4kPa，有效31．1％，显效67．2％，总有效率98．3％；36例冠心病人中19例心绞痛及心肌缺血好转改善率为52．7％。出现不良反应20例（11．1％），但症状轻，不需停药。治疗前后血生化及肝肾功能无改变。结论：比索洛尔对轻中度EH病人具有降压作用，对合并冠心病者兼有抗缺血效应，不良反应少，耐受性好。     

比索洛尔联合氨氯地平治疗对老年冠心病并高血压临床疗效及预后观察

目的分析比索洛尔联合氨氯地平治疗对老年冠心病并高血压临床疗效及预后观察。方法选择本院2018年1月-2019年1月收治的70例老年冠心病并高血压患者,随机分成两组,对照组35例使用比索洛尔治疗,研究组35例在对照组基础上添加氨氯地平治疗,对两组临床疗效及不良反应情况比较。结果治疗后,研究组显效21例,好转13例,研究组总有效率为97.14%,比对照组的82.85%高,差异具有统计学意义(P<0.05);研研究组患者不良反应发生率为8.57%,比对照组的25.71%低,差异具有统计学意义(P<0.05)。结论比索洛尔联合氨氯地平治疗老年冠心病并高血压患者,可减少患者不良反应,有效提高临床治疗疗效,临床上值得推广使用。     

氨氯地平联合比索洛尔对老年冠心病合并高血压患者心功能和血压的影响

目的:观察氨氯地平联合比索洛尔对老年冠心病合并高血压患者心功能和血压的影响。方法:选取144例老年冠心病合并高血压患者为研究对象,按照随机抽签法分为对照组和研究组各72例,对照组采用比索洛尔治疗,研究组采用氨氯地平联合比索洛尔治疗。比较两组患者的心功能变化、血压变化、治疗效果以及不良反应发生情况。结果:治疗后,两组患者的心功能指标和血压指标均优于治疗前,且研究组优于对照组,差异有统计学意义(P<0.05)。研究组的治疗总有效率高于对照组,差异有统计学意义(P<0.05)。两组不良反应发生率比较,差异无统计学意义(P>0.05)。结论:氨氯地平联合比索洛尔治疗老年冠心病合并高血压患者效果显著,可降低患者血压,缓解患者临床症状,改善患者的心功能,且安全性较高。     

丹蒌片联合比索洛尔治疗冠心病心绞痛的临床研究

目的探讨丹蒌片联合比索洛尔治疗冠心病心绞痛的临床疗效。方法选取2015年2月—2018年2月于天津市第三中心医院收治的冠心病心绞痛患者104例作为研究对象,随机分成对照组和治疗组,每组各52例。对照组口服富马酸比索洛尔片,1片/次,1次/d。治疗组患者在对照组治疗基础上口服丹蒌片,5片/次,3次/d。两组均连续治疗6周。观察两组患者的临床疗效标准和心电图疗效,比较两组患者ADL评分、硝酸甘油用量、颈动脉内中膜厚度(IMT值)、血清指标的变化情况。结果治疗后,对照组和治疗组的临床总有效率分别是76.92%、92.31%;心电图总有效率分别是82.69%、96.15%,两组比较差异具有统计学意义(P0.05)。治疗后,两组患者ADL评分均显著升高,而硝酸甘油用量及颈动脉IMT值均显著降低,同组治疗前后比较差异有统计学意义(P0.05);治疗后,治疗组ADL评分显著高于对照组,而硝酸甘油用量及颈动脉IMT值低于对照组,两组比较差异有统计学意义(P0.05)。治疗后,两组患者血清可溶性CD105(sCD105)、P选择素及氨基末端脑钠肽前体(NT-proBNP)水平均较治疗前显著降低,同组治疗前后比较差异有统计学意义(P0.05);治疗后,治疗组这些血清学指标显著低于对照组,两组比较差异有统计学意义(P0.05)。结论丹蒌片联合比索洛尔治疗冠心病心绞痛疗效显著,能显著改善患者生活质量水平,改善血清学相关指标,具有一定的临床推广应用价值。     

比索洛尔联合丹参酮ⅡA磺酸钠注射液治疗不稳定型心绞痛的临床研究

目的探讨富马酸比索洛尔片联合丹参酮ⅡA磺酸钠注射液治疗不稳定型心绞痛的临床疗效。方法选取2016年1月—2016年12月在深圳市第二人民医院接受治疗的不稳定型心绞痛患者84例,采用计算机随机分组法分为对照组和治疗组,每组各42例。对照组静脉滴注丹参酮ⅡA磺酸钠注射液,80 mg加入到0.9%氯化钠注射液250 m L中,1次/d。治疗组在对照组基础上口服富马酸比索洛尔片,5 mg/次,1次/d。两组患者均治疗14 d。观察两组的临床疗效,比较两组的心电图改善和血清细胞因子情况。结果治疗后,对照组和治疗组的总有效率分别为70.95%、95.24%,两组比较差异具有统计学意义(P0.05)。治疗后,对照组和治疗组的心电图改善率分别为83.33%、97.26%,两组比较差异有统计学意义(P0.05)。治疗后,两组血清白细胞介素-6(IL-6)、可溶性CD40配体(s CD40L)、妊娠相关血浆蛋白A(PAPP-A)和心肌肌钙蛋白I(CTn I)水平均显著下降,同组治疗前后比较差异有统计学意义(P0.05);且治疗组这些观察指标明显低于对照组,两组比较差异具有统计学意义(P0.05)。结论富马酸比索洛尔片联合丹参酮ⅡA磺酸钠注射液治疗不稳定型心绞痛具有较好的临床疗效,可明显改善患者临床症状,降低血清细胞因子水平,具有一定的临床推广应用价值。