齐墩果酸抗肿瘤作用机制的研究进展

恶性肿瘤已经成为严重威胁人类生命与健康的疾病之一,随着对恶性肿瘤治疗方面研究的不断进展,越来越多的抑制肿瘤的有效物质被发现。齐墩果酸(OA)是近年来发现的具有抑癌作用的重要植物提取物,多年来的研究表明其具有明显的抑制肿瘤生长的作用,随着对齐墩果酸研究的不断深入,其抗肿瘤作用的机制也逐渐被发现。研究结果表明齐墩果酸的抗肿瘤机制存在多条途径。     

网络药理学及分子对接法探讨三仁汤主要成分对新型冠状病毒肺炎（COVID-19）的机制研究

目的通过网络药理学及分子对接法探讨三仁汤主要成分对新型冠状病毒肺炎(COVID-19)的作用机制。方法通过中药系统药理学分析平台(TCMSP)及中医整合药理学研究平台V2.0(TCMIP V2.0)获得三仁汤君药(苦杏仁、白蔻仁、薏苡仁)全部化学成分并筛选,结合相关文献筛得主要活性成分。借助Uni Port数据库查询活性成分对应靶标蛋白,Cytoscape3.7.2构建成分-靶点网络。通过STRING网站构建PPI蛋白互作网络,运用cytoHubba分析关键子网络。CTD数据库对三仁汤君药活性成分靶蛋白进行GO、KEGG富集分析。以三仁汤君药活性成分及洛匹那韦等相关化学药物为配体,通过CB-Dock网站分别与新型冠状病毒(SARS-CoV-2)3CL水解酶进行分子对接。结果三仁汤君药共有39个活性成分,对应有效靶标168个。GO功能富集分析筛得生物学过程(BP)、细胞组成(CC)、分子功能(MF)分别为25条、14条及2条。KEGG富集筛得先天免疫系统(innate immune system)、免疫系统中的细胞因子信号转导(cytokine signaling in immune system)及白介素信号通路(signaling by interleukins)等信号通路,共36条。分子对接提示三仁汤君药活性成分白桦脂酸、枣素及齐墩果酸与SARS-CoV-2 3CL水解酶结合性较好,三者的Vina得分与3CLpro抑制剂洛匹那韦及Rd Rp抑制剂瑞德西韦的得分相近。结论三仁汤君药可能通过调控炎症因子,参与炎症相关信号通路,以多成分、多靶点、多途径参与COVID-19的多种生理过程,对治疗COVID-19发挥一定的干预作用,且其活性成分具有潜在抗SARS-CoV-2的可能性。     

西黄丸联合果酸换肤治疗面部中度寻常痤疮临床研究

目的:探讨西黄丸联合果酸换肤治疗面部中度寻常痤疮的效果及对机体免疫炎症反应等指标的影响。方法:选取面部中度寻常痤疮患者60例为研究对象,随机分为观察组和对照组,每组各30例。对照组采用单一果酸治疗,观察组在对照组治疗基础上给予口服西黄丸联合治疗。比较两组治疗前后临床症状评分、临床疗效、治疗前后体液免疫指标及炎症因子变化、生活质量评价量表(SF-36)评分变化以及治疗过程中不良反应发生情况。结果:治疗后,观察组皮损性质、皮损数量、皮损肿痛及皮损颜色评分低于对照组,差异有统计学意义(P<0.05)。观察组临床治疗总有效率高于对照组,差异有统计学意义(P<0.05)。治疗后,观察组血清IgG水平低于对照组,差异有统计学意义(P<0.05),两组IgM水平比较,差异无统计学意义(P>0.05)。治疗后,观察组血清肿瘤坏死因子(TNF-α)、白介素-8(IL-8)水平低于对照组,差异有统计学意义(P<0.05)。治疗后,观察组SF-36量表中心理状态、社会功能及活力评分低于对照组,差异有统计学意义(P<0.05)。两组治疗过程中均未出现血常规、肝肾功能异常。红斑、肿胀、色素沉着及胃肠道不适等不良反应发生率比较,差异无统计学意义(P>0.05)。结论:西黄丸联合果酸换肤治疗能有效改善中度寻常痤疮临床症状,提高临床疗效,改善机体免疫炎症反应,提高生活质量,且不增加不良反应发生率。     

HPLC法快速测定8种中药中齐墩果酸和熊果酸

目的建立一种快速分析方法,同时测定中药材马鞭草Verbena officinalis、女贞子Ligustrum lucidum、夏枯草Prunella vulgaris、白花蛇舌草Hedyotis diffusa、败酱草Patrinia scabiosaefolia、枇杷叶Eriobotrya japonica、山楂Crataegus pinnatifida、木瓜Chaenomeles Fructus papaya中齐墩果酸和熊果酸的量。方法使用快速溶剂萃取法,采用甲醇作为提取溶剂,静态萃取时间6 min,制备样品溶液,液相色谱分析采用Acclaim C_(30)色谱柱,以乙腈-0.2%醋酸(85∶15)为流动相,体积流量为0.3 mL/min,紫外检测波长为205 nm。结果样品提取时间为10 min,待测物齐墩果酸和熊果酸达到基线分离,且无样品基质干扰,r大于0.999,平均回收率在95.8%～102.7%,本法测定结果与《中国药典》2015年版方法的平均质量分数差异不显著。结论本方法简便、快速,且一法多用,可用于8种中药中齐墩果酸和熊果酸的测定。     

HPLC法测定不同产地地菍中三萜类成分含量

目的 建立测定地菍中三萜类成分积雪草酸、白桦酯酸、齐墩果酸含量的HPLC方法 .方法色谱柱为Waters SunFire C18柱(4.6 mm×150 mm,5μm);流动相为乙腈-0.1%磷酸水,梯度洗脱;柱温30℃;检测波长200 nm;流速0.6 ml/min;进样量25μl.结果 积雪草酸、白桦酯酸、齐墩果酸分别在0.310~6.200μg(r=0.9999)、0.405~8.100μg(r=0.9999)、0.169~3.375μg(r=0.9998)线性关系良好,平均回收率分别为102.08%、101.81%、102.22%.结论 地菍中积雪草酸、白桦酯酸、齐墩果酸含量因产地而异,建立的分析方法简便灵敏、重复性与稳定性良好,适用于地菍药材的质量评价.     

全身动态18F-FDG PET/CT Patlak显像评价大鼠胶质瘤放疗增敏早期疗效

目的 探讨全身动态¹⁸F-脱氧葡萄糖正电子发射计算机断层显像(¹⁸F-FDG PET/CT)Patlak显像评价大鼠C6胶质瘤放疗增敏早期疗效的价值。方法 建立24只大鼠C6胶质瘤模型,随机分为对照组、齐墩果酸(OA)组、放疗组、OA+放疗组,每组6只。分别在治疗前及治疗后48 h行75 min全身动态¹⁸F-FDG PET/CT Patlak显像,将荷瘤鼠的左心室时间-活度曲线(TAC)作为输入函数用于Patlak分析获得Ki图像,选取动态PET图像最后一帧用于静态分析,观察治疗前后各组最大标准化摄取值(SUV_max)、Ki值、肿瘤体积变化并记录大鼠存活时间。显像完成后,取出肿瘤组织行肿瘤增殖指数Ki-67及葡萄糖转运蛋白-1(GLUT-1)免疫组化检查。结果 治疗前,4组SUV_max及Ki值差异无统计学意义(F=0.909、0.858,P>0.05)。治疗后48 h,对照组、OA组的SUV_max、Ki值较治疗前升高(t=-10.697、-17.5...     

铁丝威灵仙药材、饮片及其制剂心脑静片掺伪威灵仙的检测方法研究

目的：建立铁丝威灵仙掺伪威灵仙的鉴别分析方法,为铁丝威灵仙药材、饮片及其制剂心脑静片的质量监管提供技术支持。方法：样品前处理方法为水提-酸水解法,以威灵仙的专属性水解成分齐墩果酸作为鉴别指标,采用高效液相色谱法,选择Waters Xbridge^TM C₁₈(250 mm×4.6 mm,5μm)色谱柱,流动相为乙腈(A)-水(B),梯度洗脱,流速1 m L·min^-1,柱温30℃,检测波长205 nm,进样量10μL。结果：本研究建立的铁丝威灵仙药材、饮片及其制剂心脑静片掺伪鉴别方法,经验证,阴性无干扰,齐墩果酸检测限为1.96μg·m L^-1。共测定7批铁丝威灵仙饮片,14批心脑静片制剂,发现1批饮片掺伪,心脑静片样品未发现掺伪现象。结论：所建立的方法准确、快速、通用性强,可有效鉴别铁丝威灵仙药材、饮片及其制剂心脑静片中掺伪威灵仙的问题,并为含铁丝威灵仙的其他相关制剂掺伪鉴别方法的建立提供参考。