制何首乌的炮制方法探索

目的:考察黑豆汁炖制时间对制何首乌外观性状及各类有效成分含量变化规律的影响。方法:采用HPLC同时测定不同炮制时间制何首乌样品中二苯乙烯苷、大黄素、大黄素甲醚、大黄素-8-O-β-D-葡萄糖苷、大黄素甲醚-8-O-葡萄糖苷的含量,选择Agilent ZORBAX Extend-C_(18)色谱柱(4. 6 mm×250 mm,5μm),甲醇(A)-水(B)为流动相梯度洗脱(0～30 min,5%～100%A; 30～40 min,100%A),流速1. 0 mL·min~(-1),柱温35℃,检测波长280 nm。结果:随炖制时间的增加,二苯乙烯苷含量逐渐降低,与8 h时相比,至64 h时含量降低76%;大黄素-8-O-β-D-葡萄糖苷和大黄素甲醚-8-O-葡萄糖苷2种蒽醌苷含量先上升后下降,至24 h时达最高值,炖制40 h时降至与8 h近似的水平,之后略有波动;大黄素、大黄素甲醚2种蒽醌苷元含量先上升后下降,炖制32 h时达最大值,之后缓慢降低并趋于稳定。结论:炖制时间对制何首乌中各类成分含量的影响显著,且变化趋势不尽相同,应规范制何首乌饮片的炮制时间;同时,仅以二苯乙烯苷及蒽醌类成分作为制何首乌的指标性成分依据不够充分,应考虑增加多糖类等质量控制指标。     

不同炮制辅料对何首乌药效成分含量的影响

目的研究不同炮制辅料对何首乌药效成分含量的影响,为选择何首乌炮制辅料提供依据。方法分别采用5种不同炮制辅料制备制何首乌,高效液相色谱法按照2015年版中国药典中制何首乌成分含量测定方法分别测定制何首乌中二苯乙烯苷、游离蒽醌的含量,比较不同炮制辅料对何首乌中药效成分含量的影响。结果炮制辅料基本都会降低制何首乌中二苯乙烯苷和游离蒽醌的含量。不同炮制辅料制备的制何首乌中二苯乙烯苷含量从高到低依次为空白对照何首乌>米泔水制何首乌>生姜汁制何首乌>甘草汁制何首乌>熟地汁制何首乌>黑豆汁制何首乌,游离蒽醌含量从高到低依次为甘草汁制何首乌>空白对照何首乌>米泔水制何首乌>熟地汁制何首乌>黑豆汁制何首乌>生姜汁制何首乌。不同炮制辅料制备的何首乌中二苯乙烯苷含量均高于2015年版中国药典中的要求,而游离蒽醌含量均未达到2015年版中国药典中的要求。结论不同炮制辅料对制何首乌中药效成分含量的影响不同。     

米托蒽醌联合沙利度胺挽救治疗经多西他赛治疗失败的晚期去势抵抗性前列腺癌的疗效观察

目的:观察米托蒽醌联合沙利度胺挽救治疗经多西他赛治疗失败的晚期去势抵抗性前列腺癌的疗效及不良反应。方法:回顾性分析我院收治的80例经多西他赛化疗失败的晚期去势抵抗性前列腺癌患者，按治疗方法不同分为两组，观察组40例接受米托蒽醌、泼尼松联合沙利度胺方案化疗，对照组仅接受米托蒽醌、泼尼松方案化疗。每2个疗程评价疗效，计算PSA缓解率及中位进展时间、ORR及中位TTP、骨痛缓解率和不良反应。结果:80例患者均可评价疗效，观察组和对照组的PSA缓解率分别为55.0%、47.5%，中位进展时间分别为4.2个月、3.5个月，mTTP分别为4.9个月、4.1个月，骨痛缓解率分别为74.3%、51.5%，ORR均为5.0%，两组差异比较无统计学意义（P＞0.05）。观察组患者的骨髓抑制、胃肠道反应发生率稍低于对照组，但差异无统计学意义（P＞0.05）；观察组患者的失眠、消瘦症状较对照组明显得到改善，差异有统计学意义（P＜0.05）。结论:米托蒽醌、泼尼松方案挽救治疗经多西他赛治疗失败的晚期去势抵抗性前列腺癌有较好的疗效，不良反应发生率低，联合沙利度胺可进一步改善晚期患者的失眠、消瘦症状。     

米托蒽醌联合治疗儿童难治性复发性急性白血病的临床疗效观察

 目的 观察总结米托蒽醌（MTZ）联合治疗儿童难治性复发性急性白血病（RRAL）的疗效。方法 RRAL 12例,急性淋巴细胞白血病（ALL）9例,急性髓性白血病（AML）3例;ALL用VMLP／Dex方案（长春新碱、米托蒽醌、左旋门冬酰胺酶、泼尼松／地塞米松）2～4周;AML用MAE方案（米托蒽醌、阿糖胞苷、依托泊苷）或大剂量阿糖胞苷+依托泊苷。结果 9例ALL,CR 7例,PR 1例,1例未复查;3例AML,CR 2例,NR 1例。总CR率为81.8 %（9／11）,总有效率90.9 %（10／11）。用药后骨髓抑制较明显,大部分病例ANE≤0.1×109／L持续1～2周,轻微肝功能损害,未见药物相关的心脏损害。结论 MTZ不失为治疗儿童难治性复发性急性白血病的有效药物之一,用药后要注意预防和治疗骨髓抑制后出现的各种感染和出血。     

胆宁片中3种游离蒽醌类成分对急性胆汁淤积大鼠的防治作用

目的:研究胆宁片中大黄素、大黄素甲醚和大黄酚对急性胆汁淤积大鼠的防治作用。方法:采用ɑ-异硫氰酸萘酯(ANIT)复制胆汁淤积模型,实验分为正常对照组、ANIT模型组(60 mg·kg^-1)、胆宁片(3 g·kg^-1)、大黄素(40 mg·kg^-1)、大黄素甲醚(7 mg·kg^-1)和大黄酚(4 mg·kg^-1)保护组。除正常对照组和模型组其它各组大鼠均灌胃给予保护药,1次/天,连续9 d;第7次给保护药12 h后,模型组和其它各保护组动物均灌胃给予ANIT造模。造模48 h后观察各组大鼠胆汁流量变化,测定血清生化指标和检查肝脏病理组织形态。结果:胆宁片和大黄素能显著增加ANIT所抑制的大鼠胆汁流量;能显著降低ANIT导致的大鼠血清中谷丙转氨酶(ALT)、谷草转氨酶(AST)、γ-谷氨酰转氨酶(γ-GTP)、碱性磷酸酶(ALP)活性升高,以及逆转总胆红素(TBil)、直接胆红素(DBil)和总胆汁酸(TBA)的水平;而且胆宁片和大黄素能显著改善大鼠肝脏的组织形态。结论:胆宁片和大黄素对ANIT所致的大鼠急性胆汁淤积具有明显的防治作用,其中大黄素可能为胆宁片发挥利胆药效的有效成分之一。     

海洋来源真菌杂色曲霉的化学成分及其抗肿瘤活性研究

目的研究一株海洋来源真菌Aspergullus versicolor NM-021杂色曲霉的化学成分及其抗肿瘤活性。方法利用硅胶柱色谱、Sephadex LH-20凝胶柱色谱、半制备HPLC等色谱技术对其化学成分进行分离、纯化;通过NMR、MS方法,结合与文献报道的数据比对,对化合物的结构进行鉴定。运用细胞毒活性筛选模型对其抗肿瘤活性进行初步评价。结果从该菌株中分离得到了2个蒽醌类化合物2H-6-O-Methylaverufin（1）和6-O-Methylaverufin（2）。生物活性测试结果表明,化合物1对人结肠癌和食管癌具有一定的抑制活性。结论从该菌株中分离得到1个新的具有细胞增殖抑制活性的蒽醌类化合物（1）。     

MxEP与EP方案治疗晚期非小细胞肺癌的疗效比较

目的:观察和比较MxEP与EP方案治疗晚期非小细胞肺癌(NSCLC)的疗效和不良反应.方法:30例Ⅲ～Ⅳ期NSCLC采用MxEP方案[足叶乙甙(VP16)75 mg/m2,第1～5天;顺铂(DDP)30 mg/m2,第1～3天;米托蒽醌(MxT)10 mg,第2天]联合化疗.27例Ⅲ～Ⅳ期NSCLC采用EP方案(VP16 75 mg/m2,第1～5天;DDP30 mg/m2,第1～3天)联合化疗.结果:MxEP组CR和PR共17例,有效率56.7%,中位缓解期6个月,中位生存期13个月;EP组CR和PR共11例,有效率33.3%,中位缓解期3个月,中位生存期8个月,两组疗效差异有显著性(Ρ<0.05).主要的毒副反应为食欲减退、恶心呕吐、白细胞、血小板减少,患者均可耐受.结论:MxEP 是治疗晚期非小细胞肺癌的一种可以选择的方案.     

栀子金花丸化学成分的UPLC-Q-TOF-MS/MS快速鉴定与分析

目的:采用超高效液相色谱串联四极杆飞行时间高分辨率质谱技术(UPLC-Q-TOF-MS/MS)对栀子金花丸整方的化学成分进行定性分析。方法:采用Waters ACQUITY BEH C_(18)超高效液相色谱柱(2.1 mm×100 mm,1.7μm),流动相0.1%甲酸乙腈溶液-0.1%甲酸水溶液梯度洗脱,流速0.4 m L·min~(-1),以正、负离子模式扫描的一级和二级质谱信息,结合文献报道,对栀子金花丸的主要色谱峰进行归属鉴别。结果:根据质谱裂解规律、保留时间及参考文献等信息,初步推测鉴定出65个化学成分,其中,20个黄酮类成分,9个环烯醚萜类成分,8个有机酸类成分,6个生物碱类成分,6个蒽醌类成分,4个甾体皂苷类成分,3个鞣质类成分,3个二萜色素类成分,3个双苯吡酮类成分,1个单萜类成分,1个二蒽酮类成分和1个柠檬苷素类成分。结论:建立的方法分离度好、灵敏度高,可同时对栀子金花丸不同类型化合物进行快速分析,有助于开展进一步的活性成分和质量控制研究。