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1.
以鬼臼毒素(podophyllotoxin)、N-苄氧羰基甘氨酰-L-脯氨酸为原料,首次合成了10个新型鬼臼毒素衍生物(Ⅲa~Ⅲi、Ⅳ),目标化合物结构经1H NMR、13C NMR和MS确认。采用MTT法测试化合物Ⅲa~Ⅲi和Ⅳ对HepG2、THP-1、HeLa、MCF-7细胞的抑制活性。结果表明:所有目标化合物均具有不同程度的抑制活性,其中化合物Ⅲa对HepG2细胞的活性最突出,IC50达0.58 nmol/L。通过分子对接模拟技术进一步研究了化合物Ⅲa和FAPα酶的结合模式,Ⅲa可以与FAPα酶的多个位点产生相互作用,值得进一步研究其抗肿瘤机制。 相似文献
2.
目的 探讨鼻康片联合色甘萘甲那敏治疗过敏性鼻炎的临床疗效。方法 回顾性分析2020年10月—2021年10月在武汉市红十字医院治疗的110例过敏性鼻炎患者的临床资料,随机分为对照组和治疗组,每组各55例。对照组给予色甘萘甲那敏鼻喷雾剂,每次两侧鼻孔各喷1下,3~5次/d,每次间隔>3 h;在对照组基础上,治疗组口服鼻康片,5片/次,3次/d。两组患者均连续治疗8周。观察两组患者临床疗效,比较治疗前后两组患者过敏性鼻炎生活质量测评量表(RQLQ)、鼻症状总分表(TNSS)、伴随症状总分(TNNSS)和鼻内镜(MLK)评分,血清白细胞介素-13(IL-13)、白细胞介素-23(IL-23)、白细胞介素-27(IL-27)、可溶性血管细胞间黏附分子-1(sICAM-1)、可溶性程序性死亡配体-1(sPD-L1)和可溶性E-选择素(sE-selectin)水平,鼻通气功能指标总鼻气道阻力(NAR)、0~5 cm鼻腔容积(NCV)和鼻腔最小横截面积(NMCA)水平。结果 治疗后,对照组有效率为81.82%,明显低于治疗组96.36%(P<0.05)。治疗后,两组RQLQ、TNSS、TNNSS和MLK评分均明显改善(P<0.05);两组患者血清IL-13、IL-23、sICAM-1和sE-selectin水平均明显降低,而sPD-L1和IL-27水平明显升高(P<0.05);两组0~5 cm NCV、NMCA均明显升高,而NAR均明显降低(P<0.05);且治疗组这些指标较对照组改善更明显(P<0.05)。结论 鼻康片联合色甘萘甲那敏鼻喷雾剂治疗过敏性鼻炎可有效改善患者鼻部症状,提高鼻通气,改善血清细胞因子表达,有利于提高患者生活质量。 相似文献
3.
目的 通过总结吴生元教授辨治骨关节炎的临床经验及用药特点,分析挖掘骨关节炎的用药规律,为临床治疗骨关节炎及新药开发研究提供借鉴。方法 采集就诊于吴生元教授门诊骨关节炎患者处方,双人校对审核录入“中医传承辅助平台(V2.5)”,使用药物四气、五味、归经及用药频次统计组方规律,使用关联规则分析、聚类分析、无监督熵聚类、复杂系统熵聚类等数据分析挖掘方法等进行药物组合分析。结果 筛选处方395张,出现频次大于10的高频药物46味,温、甘性味药物最为常用,归脾、肺、肝、肾四经的药物最多。结论 吴生元教授治疗骨关节炎用药强调“调补中焦”和“甘温补虚”;在此基础上辨证选用,以病为核心、以症为辅助治疗骨关节炎,形成独特诊疗经验。 相似文献
4.
目的:观察五味消毒饮联合西药治疗慢性宫颈炎合并高危型人乳头瘤病毒(HR-HPV)感染的疗效及安全性。方法:将86例慢性宫颈炎合并HR-HPV感染(脾虚湿毒蕴结型)患者作为研究对象,随机分为观察组和对照组各43例。2组均以重组人干扰素α2b凝胶治疗,观察组加用五味消毒饮加减方治疗。2组均连续治疗7 d。治疗前后评定中医证候积分,检测T淋巴细胞亚群、免疫球蛋白及炎症因子[肿瘤坏死因子-α(TNF-α)、超敏C-反应蛋白(hs-CRP)、白细胞介素-6 (IL-6)]水平,对比2组治疗后的临床疗效、HR-HPV转阴率和随访6、12个月的感染复发率。结果:治疗后,观察组总有效率95.35%,对照组总有效率72.09%,2组比较,差异有统计学意义(P0.05)。2组带下情况、外阴瘙痒或痛、小腹胀痛、舌红苔黄腻及脉滑数评分均较治疗前下降,观察组5项评分均低于对照组,差异均有统计学意义(P0.05)。2组T淋巴细胞亚群指标均较治疗前有所改善,观察组CD3~+、CD4~+、CD8~+、CD4~+/CD8~+值均高于对照组,差异均有统计学意义(P0.05)。2组IgG、IgM、IgA水平均较治疗前上升,观察组3项指标值均高于对照组,差异均有统计学意义(P0.05)。2组炎症因子TNF-α、IL-6、hs-CRP水平均较治疗前下降,观察组3项指标值均低于对照组,差异均有统计学意义(P0.05)。观察组HR-HPV转阴率高于对照组(P0.01),随访6个月和12个月的感染复发率均低于对照组,差异均有统计学意义(P0.05)。结论:五味消毒饮加减联合重组人干扰素α2b凝胶治疗慢性宫颈炎合并HR-HPV感染患者,可有效改善临床症状,提高免疫功能,增强抗感染力,减轻炎症反应,有利于预后。 相似文献
5.
目的:探讨萆苓祛痛方对糖尿病痛风大鼠骨骼肌组织去乙酰化酶3(SIRT3)蛋白表达及尿酸盐转运体1(URAT1) mRNA的影响。方法:选择健康雄性大鼠40只,除正常组外,其余组予高脂饲料喂养并联合小剂量链脲佐菌素(STZ)溶液40 mg·kg-1腹腔注射1次,以血糖≥16. 7 mmol·L-1,为糖尿病模型。4 d后关节腔注射5%尿酸钠溶液1次,诱导痛风模型,模型成功后,分为萆苓祛痛方组(萆苓组,10 g·kg-1),吲哚美辛组(5 mg·kg-1),吡格列酮组(10 mg·kg-1),均连续给药21 d,正常组、模型组予等量生理盐水;采用蛋白免疫印迹法(Western blot)测定骨骼肌组织SIRT3蛋白表达;实时荧光定量聚合酶链式反应(Real-time PCR)检测骨骼肌组织URAT1 mRNA表达,并进行病理检查,取血测定血糖(GLU),血尿酸(UA)及C反应蛋白(CRP)含量。结果:与正常组比较,模型组GLU,UA及CRP明显升高(P 0. 01);与模型组比较,萆苓组、吡格列酮组血糖下降(P 0. 05);各药物组UA及CRP明显下降(P 0. 01)。与正常组比较,模型组骨骼肌SIRT3蛋白表达量显著降低(P 0. 01);与模型组比较,萆苓组骨骼肌SIRT3蛋白表达量显著提高(P 0. 01),与西药组比较无明显差异;条带图的结果同样显示,与正常组比较,模型组表达亮度明显减弱,药物组表达亮度明显增强;与正常组比较,模型组关节组织URAT1 mRNA相对表达量明显升高(P 0. 01);与模型组比较,各药物组URAT1 mRNA相对表达量显著下调(P 0. 01)。电泳图同样提示,正常组表达亮度减弱,模型组表达亮度显著增强,萆苓组、西药组表达亮度明显减弱。关节病理提示,与正常组比较,模型组大鼠关节病理损伤严重,可见大量炎细胞浸润及纤维增生,滑膜细胞变性、坏死。与模型组比较,萆苓祛痛方关节病变程度明显减低,见少量炎细胞浸润,滑膜上皮轻度增生。结论:具有泻浊解毒通络作用的萆苓祛痛方可显著提高糖尿病痛风大鼠骨骼肌组织SIRT3的蛋白表达量,下调URAT1 mRNA的表达量,减轻骨骼肌组织病理损伤,减低血清炎症因子CRP的含量,降低模型大鼠的血糖、血尿酸水平,有保护关节功能的作用。 相似文献
6.
目的:观察五味消毒饮加减联合地红霉素治疗寻常性痤疮的临床疗效。方法:将寻常性痤疮患者90例随机分成2组,每组各45例。对照组予地红霉素治疗,治疗组在对照组基础上联合五味消毒饮加减治疗。观察2组患者治疗2、4、6周后的皮损减少率,3个月后随访,观察2组复发率。结果:治疗组治疗2、4、6周后的总有效率分别为66.67%(30/45)、80.00%(36/45)、95.56%(43/45),对照组分别为35.56%(16/45)、55.56%(25/45)、86.67%(39/45),2组比较,差异均有统计学意义(P<0.05);3个月后随访,治疗组复发率低于对照组,2组比较,差异有统计学意义(P<0.05)。结论:五味消毒饮加减联合地红霉素治疗寻常性痤疮疗效较好,可降低复发率,安全性良好。 相似文献
7.
五味理论的现代研究主要包括两方面:一是五味标定方法的研究;二是中药五味的药效物质基础研究。经考察发现,前者忽视了传统中药药味多元确定方法;后者出现了以药效指标解读药味及以偏概全解读药味的思维混乱问题,使得五味理论的现代诠释未能取得实质性进展。笔者认为,明确传统药味确定的多元属性,根据药味确定的多元方法分类归纳药物是开展五味理论现代研究的基本前提,再基于不同药味分类开展实验研究,才可能逐步找到五味理论与现代研究的契合点。 相似文献
8.
目的:评价甘草地上部分的毒理学安全性,为合理利用甘草地上部分资源提供依据。方法:采用急性经口毒性实验、小鼠骨髓细胞微核实验、小鼠精子畸形实验以及基于炎症模型的安全性实验的方法,并对实验结果进行统计分析与判定。结果:甘草地上部分水提物和醇提物对小鼠的最大耐受剂量(MTD)分别为96,128 g·kg~(-1),醇提物大孔树脂富集产物对小鼠有伤害且表现出性别差异。骨髓细胞微核实验甘草地上部分水提物低、中、高剂量(8,16,32 g·kg~(-1))组和正常组的微核率分别为0. 28%,0. 34%,0. 26%,0. 22%(雌性)和0. 32%,0. 30%,0. 36%,0. 28%(雄性);小鼠精子畸形实验甘草地上部分低、中、高剂量(8,16,32 g·kg~(-1))组和正常组的精子畸形率分别为3. 16%,3. 01%,2. 67%,3. 23%;微核率和精子畸形率与正常组比较无明显增加; 30 d重复灌胃水提物和醇提物对模型大鼠的一般情况无影响,其中,与正常组比较,甘草地上部分醇提组心脏质量显著降低(P 0. 05),肝脏质量、肝脏指数和肾脏指数明显升高(P 0. 05);水提组与醇提组的球蛋白与血肌酐明显升高(P 0. 05),个别大鼠氨基转移酶异常;解剖学考察发现4例肉眼可见的肝病变,其中甘草地上部分水提组3例,甘草地上部分醇提组1例,组织病理学检查发现肝细胞变性与组织炎症,与出现生化指标与脏器指数异常的大鼠一致。结论:甘草地上部分水提物、醇提物具有潜在毒性,水提物未显示对小鼠有遗传毒性,其安全性尚需进一步研究。 相似文献
9.
慢性阻塞性肺疾病属于中医学“喘症”的虚喘范畴,其发病与肺、脾、肾三脏密切相关,治疗根本在脾、肾两脏,但脾喜燥,肾喜润,用金水六君煎以补肾燥湿健脾来调理喘症。现今人们饮食不节,痰浊内盛,故杜怀棠教授用金水六君煎合桑桂虎苓散化裁以治疗慢性阻塞性肺疾病,患者症状改善明显。 相似文献
10.
目的 探讨CG、TBA联合AFP和PIVKA-Ⅱ检测在HBV感染相关肝脏疾病诊断中的意义.方法 应用回顾性研究模型,选取2019年1月至2020年10月于徐州医科大学第二附属医院住院的肝病患者为研究对象,其中乙肝患者60例(肝炎组)、肝硬化患者60例[肝硬化组(肝硬化代偿组36例)、(肝硬化失代偿组24例)]、原发性肝癌患者60例(肝癌组),选取同期健康体检者60例为健康对照组.所有入组者均进行血清甘胆酸(CG)、总胆汁酸(TBA)、甲胎蛋白(AFP)、维生素K缺乏Ⅱ诱导蛋白(PIVKA-Ⅱ)等肝病生物学指标水平测定,比较各指标水平在肝脏疾病中的差异,绘制受试者工作特征曲线(ROC),并比较各指标单独检测和联合检测对肝脏疾病的诊断中效能.结果 肝癌组的AFP、PIVKA-II、CG和TBA水平均高于肝硬化组、肝炎组和健康对照组,差异均有统计学意义(均P<0.05).肝硬化代偿组的AFP、PIVKA-II、CG和TBA水平均低于肝硬化失代偿组,差异均有统计学意义(均P<0.05).CG诊断早期肝硬化的AUC最大;AFP鉴别肝硬化代偿期与肝硬化非代偿期及肝炎的AUC最大;PIVKA-II鉴别肝硬化失代偿期和肝癌的AUC最大.四项指标联合诊断早期肝硬化的AUC最高为0.974,灵敏度(98.3%)和特异性(91.7%)高于其他单一指标;四项指标联合鉴别肝硬化代偿期与肝硬化非代偿期的特异性最高为88.9%;AFP+PIVKA-II联合鉴别肝硬化失代偿期和肝癌的灵敏度最高为100%;AFP+CG联合检测鉴别肝硬化代偿期和肝炎的特异性最高为95.0%.结论 CG、TBA、AFP和PIVKA-Ⅱ检测在HBV感染相关肝脏疾病诊断中均具有一定的诊断价值,联合检测对HBV感染相关肝脏疾病的鉴别诊断及评估肝脏受损程度具有重要的临床意义. 相似文献