一测多评法同时测定艾纳香油中5种成分

目的建立一测多评法同时测定艾纳香Blumea balsamifera(L.)DC.油中β⁃蒎烯、β⁃石竹烯、樟脑、α⁃石竹烯和龙脑5种成分的含有量。方法艾纳香油乙酸乙酯提取物的分析采用PEG⁃20 M柱(30 m×0.32 mm,1.0μm);程序升温;载气为高纯氮气(99.999%);FID检测器温度240℃,进样口温度240℃。以龙脑为内标,计算其他4种成分的相对校正因子,再测定其含有量。结果蒎烯、β⁃石竹烯、樟脑、α⁃石竹烯和龙脑分别在1.49~59.5μg/mL(r=0.9996)、2.22~88.8μg/mL(r=0.9996)、6.48~259μg/mL(r=0.9997)、3.64~146μg/mL(r=0.9991)和16.4~656μg/mL(r=0.9998)范围内线性关系良好,平均加样回收率(RSD)分别为97.4%(0.9%)、99.0%(1.3%)、98.9%(0.9%)、97.6%(0.9%)和99.7%(1.0%)。一测多评法所得结果接近于外标法。结论该方法准确稳定,重复性好,可用于艾纳香油的质量控制。     

鸦胆子油软胶囊联合SOX方案治疗晚期结直肠癌的临床研究

目的研究鸦胆子油软胶囊联合SOX方案(奥沙利铂+替吉奥)治疗晚期结直肠癌的临床疗效。方法选取2018年8月-2019年8月在郑州大学附属洛阳中心医院治疗的80例晚期结直肠癌患者,所有患者随机分为对照组和治疗组,每组各40例。对照组患者入院后给予SOX方案治疗,第1~14天给予注射用奥沙利铂,推荐剂量130 mg/m^2,溶于500 mL 5%葡萄糖溶液中,输注时间小于3h;第1~21天口服替吉奥胶囊,1粒/次,2次/d。治疗组在对照组基础上口服鸦胆子油软胶囊,4粒/次,3次/d。21 d为1个治疗疗程,两组患者接受治疗3个疗程。观察两组的临床疗效,比较Karnofsky(KPS)评分、生活质量(QOL)评分及血清癌胚抗原(CEA)、基质金属蛋白酶(MMP)-2和MMP-9水平。结果经过治疗后,治疗组客观缓解率(ORR)和疾病控制率(CBR)显著高于对照组(P<0.05)。治疗后,两组患者KPS评分和QOL评分显著升高(P<0.05),且治疗组KPS评分和QOL评分升高程度较大(P<0.05)。治疗后,两组CEA、MMP-2和MMP-9水平显著降低(P<0.05);并且治疗组降低较多(P<0.05)。治疗组胃肠道反应、血小板减少、白细胞减少和转氨酶升高等不良反应发生率明显低于对照组(P<0.05)。结论鸦胆子油软胶囊联合SOX方案治疗晚期结直肠癌具有较好的治疗效果,能够提高患者生活质量,降低肿瘤标志物水平,安全性较高,值得在临床上推广应用。     

共聚维酮-Soluplus喷雾干燥微球包合肉桂油研究

目的 考察共聚维酮-Soluplus（聚乙烯己内酰胺-聚乙酸乙烯酯-聚乙二醇接枝共聚物）喷雾干燥微球包合肉桂油的适用性，并与传统β-环糊精包合技术进行比较研究。方法 采用HPLC法测定包合物的包封率；采用透射电子显微镜（TEM）、扫描电子显微镜（SEM）、差示扫描量热法（DSC）、X射线粉末衍射法（XRD）对包合物进行表征；采用体外释放试验和加速稳定性试验考察包合物的溶出度和稳定性；采用药动学和镇痛药效试验考察包合物的生物利用度和药效。结果 空白微球的包封率为（98.38±0.30）%，β-CD的包封率为（86.51±0.52）%；TEM下观察包合物呈现均匀的类球状结构，分散均匀；SEM下观察，包合物为表面有内凹的球形；DSC图中肉桂油的吸热峰和XRD图中衍射峰均消失，肉桂油以非聚集的形式分散包合于包合物中；体外溶出实验肉桂油、微球包合物和β-环糊精包合物累积释放率分别为为97.05%、93.36%、80.26%；60℃加速稳定性显示，微球包合物挥发油损失率明显低于肉桂油和β-环糊精包合物；药动学显示，肉桂油、微球包合物及β-环糊精包合物AUC_0～^∞基本一致；药效学显示，3组肉桂油镇痛率分别为53.0%、47.5%、21.1%。结论 肉桂油经共聚维酮-Soluplus喷雾干燥微球包合后增强了其稳定性，体外释药、生物利用度和镇痛药效与肉桂油基本保持一致，优于β-环糊精包合物，且聚维酮-Soluplus微球包合物具有较好的水溶性，为挥发油的包合提供了新方法。     

维吾尔医“库西提”法炮制技术规范化研究及巴豆脂肪油含量测定

目的:评价维吾尔医“各立衣克买提”泥法炮制技术和在这种炮制方法前提下改进的新“库西提”法炮制技术对巴豆中脂肪油的含量测定的影响。方法:利用两种炮制方法炮制生巴豆,按《中国药典》2015年版一部巴豆项下的脂肪油含量测定方法进行测定。结果:采用这两种方法炮制的巴豆根据炮制时间不同脂肪油含量依次递减。结论:采用新“库西提”法炮制技术炮制的巴豆的脂肪油含量明显降低。     

基于网络药理学的大果木姜子油治疗心力衰竭作用机制研究

目的:揭示大果木姜子油治疗心力衰竭的作用机制。方法:首先从动物药理学实验验证疗效,采用异丙肾上腺素(ISO)诱导复制心力衰竭大鼠模型,造模成功后应用大果木姜子油治疗4周,监测血流动力学指标,分析血清BNP水平和心肌组织形态学变化;然后基于文献检索和TCMSP数据库获取大果木姜子油活性成分及作用靶点,从CTD和Drugbank数据库筛选心力衰竭的已知治疗靶点,将疾病治疗靶点与大果木姜子油活性成分作用靶点进行Venn分析,运用SYBYL软件进行分子对接验证,运用STRING数据库分析蛋白互作关系,再利用DAVID数据库进行GO分子功能和KEGG通路富集分析。结果:大果木姜子油可显著升高ISO诱导的心衰大鼠LVSP、±dp/dtmax,降低LVEDP和BNP水平,改善心肌组织形态学变化;获得大果木姜子油20个活性成分,其中7个活性成分(沉香螺旋醇、芳樟醇、萜品烯-4-醇等)可能通过调控一个蛋白互作网络治疗心力衰竭,该网络中的靶点有PTGS1、PTGS2、NOS2、NOS3、GSK3B;由蛋白富集分析发现,这些靶点与前列腺素内过氧化物合酶活性和一氧化氮合酶活性有关。结论:大果木姜子油可改善心衰大鼠的血流动力学紊乱及心肌组织形态学变化;其治疗心力衰竭的机制可能与调控前列腺素内过氧化物合酶活性和一氧化氮合酶活性有关。     

油菜花全身都是宝!除了榨油,它还能这样吃

“城里人赏花,乡下人吃花”。每年三四月份,会吃的农家人都会采上小油菜的嫩茎,嫩茎上粘着似开未开的、淡黄色的小花蕾,然后再将嫩茎晒干,撒上盐腌起来。这种腌制的咸油菜,乡下人叫做薹心菜。所谓薹,就是指青菜叶子里抽出来的嫩茎。通常,我们做菜吃的油菜花,就是油菜薹。     

黄连紫草油纱条治疗糖尿病足早期溃疡的效果观察

目的探讨黄连紫草油纱条治疗糖尿病足早期溃疡的临床效果。方法选取2017年6月—2018年6月本院收治的糖尿病足患者64例,随机分为治疗组32例(黄连紫草油纱条)与对照组32例(碘伏消毒配合康复新液)。比较2组治疗效果及血清血管内皮生长因子(VEGF)、碱性成纤维生长因子(b FGF)的含量。结果治疗组、对照组总有效率分别为96. 87%、84. 37%,差异有统计学意义(P 0. 05)。干预后,2组VEGF、bFGF含量均有升高,且治疗组VEGF、bFGF含量显著高于对照组(P 0. 05)。结论黄连紫草油纱条治疗糖尿病足早期溃疡效果显著。     

阿萨伊油、醇提及水提物对虚热及虚寒小鼠温度趋向性及代谢水平的影响

通过考察阿萨伊油、醇提物和水提物等拆分组分对虚热及虚寒证小鼠的温度趋向性动物行为学表征,环核苷酸及代谢水平等内在生化指标的影响,探讨阿萨伊各拆分组分的寒热药性特点以及寒凉的物质基础。将昆明种雄性小鼠随机分为空白组、虚热模型组、虚热+阿萨伊冻干原粉组、虚热+阿萨伊油组、虚热+阿萨伊醇提物组、虚热+阿萨伊水提物组、虚寒模型组、虚寒+肉桂组、虚寒+阿萨伊冻干原粉组、虚寒+阿萨伊油组、虚寒+阿萨伊醇提物组、虚寒+阿萨伊水提物组共12个组。虚热组小鼠每天下午灌胃给予甲状腺片溶液160 mg·kg-1,虚寒组小鼠给予氢化可的松溶液25 mg·kg-1,连续14 d,各给药组灌胃相关药物,实验结束后测定动物温度趋向性、环核苷酸及代谢水平等相关指标。阿萨伊醇提物同阿萨伊原粉一致,表现出对虚热模型小鼠的调整作用;阿萨伊油及其水提物同肉桂一致,表现出对虚寒模型小鼠的调整作用。该研究基于中药性味可拆分理论,采用同类比较异类反证的方法证明了阿萨伊醇提物性偏凉,油及其水提物性偏温的特征,并明确了醇提物为阿萨伊性凉的物质基础。     

非精神活性药用大麻的应用及开发

非精神活性药用大麻即四氢大麻酚(THC)质量分数0. 3%且大麻二酚(CBD)含量高(原则上应 2. 0%),主要用于药用的大麻植物。大麻的药用性历史悠久,笔者基于大麻的本草考证以及国际药用历史,阐述了大麻素类化合物特别是CBD在开发抗癫痫药品、精神疾病药品、镇痛抗炎药品及抗肿瘤药品上的应用,并对其在食品、保健品、化妆品等领域的应用情况进行总结。基于目前高CBD含量药用大麻的新品种匮乏、基础研究薄弱等问题,建议应加强CBD等有效成分的基础研究,推动药用大麻五类新药及保健品等的开发,通过挖掘药用大麻遗传信息,建立其综合鉴定体系并加快高CBD含量新品种选育,保障药用大麻的安全性及有效性,促进药用大麻产业的可持续发展。     

含功能性油的水飞蓟宾超饱和自纳米乳的制备与体外评价

目的制备含功能性油的水飞蓟宾超饱和自纳米乳(SLB-S-SNEDDS),并对其进行表征及体外评价研究,以提高难溶性药物水飞蓟宾的生物利用度。方法铁氢化钾还原力与1,1-二苯基-2-苦肼基(DPPH)自由基清除实验筛选功能性油脂;伪三元相图考察乳化剂乳化能力;测定粒径、多分散指数(PDI)、Zeta电位等考察混合油相比例与载药量;相容性与溶出度实验筛选促过饱和物质并考察其质量浓度;从外观、粒径分布、自乳化效率、形态学等方面表征SLB-S-SNEDDS,并进行溶出度、抗氧化能力、细胞毒性等体外评价。结果所得SLB-S-SNEDDS处方为(1)小麦胚芽油/Capryol 90-Cremophor ELP-Transcutol HP与(2)沙棘籽油/Capryol 90-Cremophor ELP-Transcutol HP,1 g基质(包含0.043 g小麦胚芽油或沙棘籽油、0.387 g Capryol 90、0.380 g Cremophor ELP、0.190 g Transcutol HP),水飞蓟宾的添加量为各组分平衡溶解度之和的20%,Soluplus的添加量为上述总质量的0.1%。小麦胚芽油、沙棘籽油体系分别为淡黄色、亮黄色透明状均一液体,2种体系自乳化分散后均呈近球形白色扁平乳滴,粒径约为50 nm,乳化时间均为65 s。与药物原料及SLB-SNEDDS相比,SLB-S-SNEDDS中水飞蓟宾的累积溶出率8h内均维持在85%～110%,表明该体系能够显著提高药物的溶出度。SLB-S-SNEDDS与铁氰化钾反应后的吸光度(A值0.452～0.782,0.488～0.765)以及DPPH自由基清除率(39.09%～96.02%,30.54%～89.20%)均高于相应质量浓度下水飞蓟宾原料的A值与清除率(0.411～0.760,22.89%～63.21%),表明2种处方体系均能提高水飞蓟宾的抗氧化能力。细胞毒性实验结果显示,在5、10μmol/L药物浓度下,水飞蓟宾原料组、水飞蓟宾S-SNEDDS组及其相应的空白S-SNEDDS组细胞生存率均90%,说明SLB-S-SNEDDS及其所用辅料对人克隆结肠腺癌细胞(Caco-2)毒性较小、安全性较好。结论制备的含功能性油SLB-S-SNEDDS在提高水飞蓟宾累积溶出率的同时,增强了其抗氧化能力,为将超饱和自纳米乳(S-SNEDDS)用于改善难溶性药物水溶性及其生物活性提供有益参考。