磷酸酯单体媒介的氧化锆陶瓷与树脂粘接的耐水性评价

目的：评价2种含磷酸酯单体的底涂剂处理的Y?TZP陶瓷与树脂的粘接及其耐水解性。方法：80枚氧化锆（Y?TZP）瓷片随机分为4组进行不同的表面处理：氧化铝喷喷砂；氧化铝喷砂后以氧化锆底涂剂Z?Prime Plus或Clearfil Ceramic Prime处理；摩擦化学法硅涂层后以硅烷处理。使用树脂水门汀制作粘接试件测试其剪切粘接强度。Y?TZP瓷片表面分别经过2种底涂剂处理后以X射线光电子能谱分析（XPS）检测其表面化学键变化。采用电感耦合等离子体制谱（ICP?MS）测试Y?TZP/树脂粘接界面的磷元素释放量。结果：老化前，与阴性对照组相比，2种含MDP的底涂剂处理均能提高短期粘接强度值，但硅涂层处理组的粘接强度最高。老化后，硅涂层处理组较老化前未有明显变化；喷砂及2种含MDP底涂剂处理组的粘接强度值显著下降（P < 0.05）。XPS在Y?TZP陶瓷使用2种含MDP底涂剂处理后均检测出“?P?O?Zr”键。ICP?MS测试在使用含MDP底涂剂处理的粘接试件的浸泡液中检测到磷元素的释放。结论：水会负面影响磷酸酯单体介导的氧化锆与树脂间的粘接。     

基于网络药理学和分子对接技术探讨生脉注射液抗新型冠状病毒肺炎的作用机制

目的采用网络药理学与分子对接技术探讨生脉注射液的活性成分和治疗新型冠状病毒肺炎(COVID-19)的潜在作用机制。方法利用TCMSP及BATMAN-TCM数据库筛选生脉注射液的活性化合物,通过TCMSP及Targetnet在线数据库预测作用靶点,通过Cytoscape3.7.1构建活性成分-作用靶点网络图;在GeneCards及OMIM数据库中以"coronavirus pneumonia"为关键词搜索冠状病毒肺炎相关疾病靶点,与生脉注射液化合物靶点进行交集筛选出共同靶点作为研究靶点,将共同靶点导入STRING数据库获取数据后在Cytoscape 3.7.1软件中构建蛋白质-蛋白质相互作用网络图;利用R语言进行GO(gene ontology)功能、KEGG(Kyoto encyclopedia of genes and genomes)通路富集分析,预测其作用机制,并构建"成分-靶点-通路"网络图;通过DiscoveryStudio 2.5软件对关键靶点进行分子对接分析。结果生脉注射液筛选得到22个活性化合物,分别为邻苯二甲酸二辛酯、β-谷甾醇、当归酰基戈米辛O、戈米辛A、戈米辛R、五味子丙素、内南五味子酯乙、长南酸、南五味子内酯、香蒲木脂素B、新杜松烷酸A、新杜松烷酸B、新杜松烷酸C、新南五味子木脂宁、五味子内酯A、五味子内酯E、五味子酸、尿苷、薯蓣皂苷元、鸟嘌呤核苷、N-反式阿魏酰酪胺、豆甾醇。相应作用靶点224个,与COVID-19的共同靶点16个,分别为CASP3、CASP8、PTGS2、BCL2、BAX、PRKCA、PTGS1、PIK3CG、F10、NOS3、DPP4、NOS2、TLR9、ACE、ICAM1、PRKCE,关键靶点涉及CASP3、PTGS2、NOS2、NOS3、ICAM1。GO功能富集分析得到生物过程(BP)条目771个,细胞组成(CC)条目11个,分子功能(MF)条目79个。KEGG通路富集分析筛选得到67条(P0.05)信号通路,主要涉及糖尿病并发症AGE-RAGE信号通路、凋亡通路、P53信号通路、小细胞肺癌通路等。分子对接结果显示与关键靶点对接较好的成分有五味子内酯E、豆甾醇、N-反式阿魏酰酪胺。结论生脉注射液中的活性化合物五味子内酯E、豆甾醇、N-反式阿魏酰酪胺等能作用于CASP3、PTGS2、NOS2、NOS3等靶点调节多条信号通路发挥抗炎、免疫调节、抗休克、增加血氧饱和度等作用,从而可能发挥对COVID-19的治疗作用。     

丹参干燥前后游离型和结合型酚酸的比较研究

丹参干燥前后,新鲜和干燥丹参中酚酸成分含量有显著性差异,即在干燥过程中随脱水增加,丹参酚酸含量显著增加。为探究丹参干燥前后游离型和结合型酚酸含量的差异及转化,该实验对丹参酚酸水解方法、水解产物、水解规律等进行研究,采用UPLC测定丹参结合型酚酸4种主要水解产物丹参素、咖啡酸二聚体(SMND-309)、咖啡酸、甘西鼠尾草酸甲(原紫草酸)以及丹参中3种主要游离酚酸成分(迷迭香酸、紫草酸和丹酚酸B)的含量。结果显示,丹参酚酸的碱水解效果显著优于酸水解,优选的碱水解条件为用含有1%抗坏血酸的2 mol·L-1氢氧化钠溶液于70℃水解4 h;游离酚酸和结合酚酸的水解产物相同;新鲜丹参中游离酚酸含量较低,结合酚酸含量较高,而干燥丹参却相反。提示丹参生长过程中已积累储存了大量的结合型酚酸,主要以酯键与细胞壁多糖结合形成了不溶性酚酸,常规方法不易检出,在干燥脱水过程中,结合型酚酸或在相关酶的作用下转化生成大量的游离酚酸。     

羧胺三唑抑制肺癌Lewis细胞生长的机制及抑瘤作用优化探索

目的研究羧胺三唑(CAI)对小鼠肺癌Lewis细胞(LLC)中环腺苷酸(c AMP)相关磷酸二酯酶(PDE)活性的影响;研究腺苷酸环化酶激动剂Forskolin是否能增强CAI的抑瘤作用。方法通过改良的Thompson和Appleman两步同位素法对LLC细胞中c AMP相关PDE的活性进行检测,以PDE4特异性抑制剂洛利普兰(Rol)作为CAI的阳性对照;通过台盼蓝斥染实验对LLC活细胞进行计数,检测Forskolin对CAI抑瘤作用的影响,以双丁酰环腺苷酸(db-c AMP)验证LLC细胞对c AMP含量增加的敏感性。结果 CAI可剂量依赖性地抑制LLC细胞中c AMP相关PDE的活性,CAI与Rol的IC50分别为5.62×10-6 mol/L和1.88×10-8 mol/L。Forskolin和db-c AMP均可剂量依赖性地抑制LLC细胞的活性。CAI与Forskolin合用的抑瘤作用显著优于CAI单用,CAI5μmol/L单用时的抑制率为(32.9±10.3)%,与Forskolin 10μmol/L合用后抑制率可达(67.4±3.76)%(P<0.05)。结论抑制c AMP相关PDE的活性可能是CAI抑制LLC细胞活力的机制之一。通过与升高c AMP的药物如Forskolin合用,可进一步优化CAI的抗肿瘤作用。     

神经配蛋白及其水解产物的功能

神经配蛋白（neuroligin）是介导突触发育及成熟的一类关键蛋白，与神经发育疾病如自闭症等密切相关。近年来，研究者发现神经配蛋白除了以整体蛋白形式发挥功能外，其在不同发育阶段、神经元活动或一些神经精神疾病病理状态下可被多种蛋白酶水解，从而影响突触活性，参与部分神经系统疾病的发生和发展。不同的水解产物可具有与整体蛋白不一样的生理功能，在神经活动中发挥不同的功能，如调节突触可塑性、增加突触强度和数量、影响β淀粉样蛋白多肽聚合、促进胶质瘤增殖和生长、激活相关信号通路等。本文在阐述神经配蛋白整体蛋白结构和功能的基础上，总结分析了其水解过程的条件、产物及其功能，并探讨其生理学意义。     

野生与养殖全蝎酶解后主要成分含量及抗肿瘤作用的对比研究

目的观察比较野生与养殖全蝎酶解后主要成分变化及抗肿瘤作用效果。方法分别采用改良Lowrry法测定蛋白质含量;阿利新蓝法测定糖胺聚糖含量;半微量凯氏定氮测定水解度;MTT法测定对A549和Hep-2细胞的抑制率。结果对所得含量用t-检验:双样本等方差假设分析所得实验数据,比较两者间差异,其中蛋白质含量、糖胺聚糖含量差异均无统计学意义;野生全蝎的水解度为16.87%,养殖全蝎为16.46%;两者对A549细胞和Hep-2细胞的抑制作用均成剂量关系,随药物浓度的升高抑制率呈现上升趋势,且养殖全蝎酶解后其抑制效果总体优于野生全蝎酶解后的效果。结论经过两者间几个主要成分含量的比较以及对肿瘤抑制作用的比较,野生与养殖全蝎酶解后主要化学成分含量变化不大,但养殖全蝎酶解后肿瘤细胞的抑制作用优于野生全蝎。     

可生物降解氨基酸衍生拟聚碳酸酯与聚乙二醇600共混的加速水解研究

目的:为改善可降解生物材料拟聚碳酸酯的水解状况,将亲水的聚乙二醇作为共混组分制备共混试样,观察混合物的热性质和水解率.方法:①用界面聚合法制备了一种新的拟聚氨基酸-酪氨酸衍生聚碳酸酯,并用溶液共混合法制备了L-酪氨酸衍生聚碳酸酯与相对分子质量为600的聚乙二醇,以不同质量比混合的混合物试样.②用傅里叶红外、核磁共振法表征了混合物的结构;用示差扫描量热法,热莺分析表征了混合物的热性质;并将试样置于浓度为1 mol/L的碱液中进行加速水解测试.结果:随着PEG聚乙二醇质量分数的增加,混合物的玻璃化转变温度逐渐降低:同时降解率随聚乙二醇质量分数的增加而增加,混合物的水解率增大;混合物的水解对降解环境pH值影响较小.结论:聚乙二醇的引入,有效改善了聚碳酸酯的热性能,同时增加了聚碳酸酯的亲水性,混合物的降解速率明显大于聚碳酸酯.     

谷氨酸水解原人参二醇组皂苷制备人参皂苷Rg3工艺的优选

目的研究谷氨酸水解原人参二醇组皂苷制备人参皂苷Rg_3的最佳工艺。方法以谷氨酸为催化剂,原人参二醇(PPD)组皂苷为原料,通过单因素考察和正交试验对人参皂苷Rg_3的制备工艺进行优化,反应产物用HPLC进行定量分析。结果正交试验优化结果表明,原人参二醇组皂苷(10 g/L)和谷氨酸(10 g/L)于80℃反应2 h,原人参二醇组皂苷被全部降解,人参皂苷Rg_3的转化率可达65.12%。结论该法操作简单,成本低,对环境无污染,是一种快速制备20(S)-Rg_3和20(R)-Rg_3的可行方法。     

5个采收期女贞子中5种成分的动态变化

目的分析5个采收期(8、9、10、11、12月)女贞子Ligustri lucidi Fructus中5种成分的动态变化。方法女贞子乙醇提取液的HPLC分析采用Aglient Zorbax SB-C_(18)色谱柱(4.6 mm×250 mm,5μm);以乙腈-0.1%磷酸为流动相,梯度洗脱;体积流量1.0 m L/min;柱温25℃;检测波长224 nm。结果红景天苷、酪醇、木犀草苷、女贞苷和特女贞苷在各自范围内均呈良好的线性关系(r0.999 0),加样回收率99.56%~100.30%,RSD 0.89%~1.23%。各成分(除酪醇外)含有量均在9月采收的样品中最高,10月次之。结论女贞子的适宜采收期为9月和10月。