广西不同地区喜树嫩叶中喜树碱含量测定

目的对广西不同土质和海拔喜树嫩叶中的喜树碱含量进行分析比较。方法采用高效液相色谱(HPLC)法测定喜树碱含量。色谱条件:色谱柱Agilent Eclipse XDB C18(4.6 mm×250 mm,5μm);流动相:乙腈-水(27∶73);流速:1.0 m L·min-1,检测波长:254 nm;柱温25℃;进样量:10μL。结果在20 min内完成对喜树嫩叶中喜树碱的色谱分析,且主成分峰与相邻的色谱峰之间分离度均>2.0;喜树碱的线性范围为0.074 35~0.743 5μg(r=1),平均加样回收率96.48%(n=9)。喜树碱含量(单株)比较,生长在海拔500~1 000 m的喜树中喜树碱含量最高;石山生长的喜树中喜树碱含量大于土山。结论该方法简便,快速,准确,可用于测定喜树嫩叶中喜树碱的含量。     

从DNA转录角度探讨喜树碱类药物的神经毒性

喜树碱类药物作为公认抗肿瘤药,其机制与抑制肿瘤细胞DNA复制过程中拓扑异构酶I(topoisomerase I,Topo-I)的活性有关。因此,分裂增殖活跃的肿瘤细胞对该类药物更为敏感。近年来,实验及临床研究均有报道,喜树碱对不具有分裂增生特性的神经元也显示出较明显的毒性作用,可引起神经元凋亡,但其机制目前并不明确。在深入分析喜树碱类药物药理作用的基础上,结合目前其神经毒性的研究进展,提出喜树碱对神经元的毒性机制可能依然与抑制Topo-I活性有关,可能是通过干扰DNA转录过程中Topo-I的活性,导致DNA转录障碍,最终引发神经元凋亡。并在该研究思路的基础上,初步提出下一步的工作设想。     

SN-38缓释系统的制作及其抗胶质瘤作用的体外实验研究

目的以聚己内酯/外消旋聚乳酸(PCL/PDLLA)为载体材料,制作安全有效的载有7-乙基-10-羟基喜树碱(SN-38)的缓释系统,评价对U-251胶质瘤细胞的抗肿瘤效果。方法通过电纺丝方法制作SN-38-PCL/PDLLA纺丝膜,采用差示扫描热分析法(DSC)及傅立叶转换红外线光谱(FTIR)分析SN-38在载药聚合物纤维中的状态;采用接触角测量评价载药纤维的亲疏水性;在体外观察不同材料纤维的药物释放速率及对U-251胶质瘤细胞的抑制作用。结果载药纺丝膜形态均一,在体外实验中均表现出一定的持续抑制胶质瘤细胞的能力,由于载药量的不同,表现出不同的释放时间。其中2%载药的静电纺丝膜表现出稳定、持续的抗肿瘤活性,突释不明显。结论应用PCL/PDLLA制备搭载SN-38的缓释系统是可行的,适当提高载药量可以增加药物释放时间。     

广西不同地区喜树嫩叶中喜树碱含量测定

目的对广西不同土质和海拔喜树嫩叶中的喜树碱含量进行分析比较。方法采用高效液相色谱（HPLC）法测定喜树碱含量。色谱条件：色谱柱Agilent Eclipse XDB C18（4.6 mm×250 mm，5 μm）；流动相：乙腈 水（27：73）；流速：1.0 mL· min－1，检测波长：254 nm；柱温25 ℃；进样量：10 μL。结果在20 min内完成对喜树嫩叶中喜树碱的色谱分析，且主成分峰与相邻的色谱峰之间分离度均＞2.0；喜树碱的线性范围为0.074 35～0.743 5 μg（r＝1），平均加样回收率96.48%（n＝9）。喜树碱含量（单株）比较，生长在海拔500～1 000 m的喜树中喜树碱含量最高；石山生长的喜树中喜树碱含量大于土山。结论该方法简便，快速，准确，可用于测定喜树嫩叶中喜树碱的含量。     

10-羟基喜树碱微球制剂的制备及其肝癌治疗研究

目的制备载10-羟基喜树碱(HCPT)的乳酸/羟基乙酸共聚物(PLGA)微球,模拟体内环境进行药物的缓释研究,HCPT微球制剂用于肝癌治疗。方法采用复乳溶剂蒸发法分别制备载HCPT以及空载的PLGA微球,体外释放,兔VX2肝癌造模,HE染色分析治疗效果。结果载HCPT的PLGA微球,电镜表征稳定,体外释放良好,HE染色分析肝癌治疗较好。结论载HCPT的PLGA微球治疗肝癌效果良好。     

羟基喜树碱的药理作用与临床应用

目的:探讨羟基喜树碱治疗直肠癌的药理作用与临床疗效。方法:选取某院2009年9月~2011年7月直肠癌根治术患者60例,并将这60例患者随机分成实验组和对照组,其中实验组30例,对照组30例,实验组采用羟基喜树碱、5氟尿嘧啶进行治疗,对照组采用5氟尿嘧啶治疗,一共治疗6次,6次化疗结束后随诊2年。结果:实验组与对照组分别治疗后,实验组痊愈的有18例,有明显效果的6例,有效果的5例,无明显效果的1例,总有效率96%。对照组痊愈的有12例,有明显效果的9例,有效果的4例,无明显效果的5例,总有效率83%。两组对比存在明显的差异,对比结果具有统计学意义(P0.05)。结论:经过临床的研究发现,羟基喜树碱、5氟尿嘧啶在治疗直肠癌患者的时候比一般传统治疗方法的效果要好很多,这种治疗的方法值得在临床上推广使用。     

腺性膀胱炎电切术后羟喜树碱定期膀胱灌注16例的护理

我院于2007-10-2009-09对16例腺性膀胱炎经尿道等离子汽化电切术后患者行羟喜树碱定期灌注膀胱治疗。灌注全过程加强护理,取得较好效果,分析如下。     

经尿道电切加羟基喜树碱灌注治疗腺性膀胱炎47例临床分析

<正>腺性膀胱炎是膀胱黏膜的增生或化生性病变,被视为癌前病变。我院自2005年12月～2010年12月共收治47例腺性膀胱炎,均经膀胱镜活检病理证实,应用经尿道电切术加羟基喜树碱膀胱内灌注治疗,疗效满意,现报告如下。1资料与方法1.1一般资料:本组47例,男5例,女42例,年龄25～60岁,平均50岁,病程2个月～2年。其中47例均有尿频、尿急、尿     

7-乙基-10-羟基喜树碱脂质体在大鼠体内的代谢和排泄

目的考察7-乙基-10-羟基喜树碱(SN-38)脂质体经静脉注射后,在大鼠尿液、粪便中的代谢产物以及以SN-38原形药物排泄的量。方法大鼠尾静脉单次给予2.77 mg/kg SN-38脂质体,分别于0～6、6～12、12～24、24～48 h分段收集尿液、粪便,采用UPLC/Q-TOFMS法对SN-38脂质体在大鼠尿液、粪便中的代谢产物进行鉴定,并且建立HPLC法,用于大鼠尿液及粪便样品中SN-38原形药物的排泄量的测定。结果 SN-38脂质体的在大鼠体内的代谢产物经鉴定为SN-38G。48 h内脂质体组共有1.57%的原形药物经过尿液排出,共有12.94%的SN-38原形药物经过粪便排出。结论 SN-38脂质体只有少部分以原形药物经尿液和粪便排出体外。