己酮可可碱对2,4,6-三硝基苯磺酸肠炎模型的影响

目的 :观察己酮可可碱 (PTX)对 2 ,4 ,6 三硝基苯磺酸 (TNBS)肠炎模型影响。方法 :通过直肠给予雄性BALB/c小鼠TNBS诱导结肠炎 ,应用PTX对其进行治疗 ,6d后收集结肠标本评价结肠炎症程度 ;采用半定量RT PCR检测肠黏膜IL 18mRNA表达 ,采用免疫组织化学染色显示IL 18阳性细胞。结果 :直肠内给予BALB/c小鼠TNBS后可造成小鼠结肠炎性改变 ;PTX治疗可使小鼠疾病活动指数、结肠重量和炎症指数均显著下降 (P <0 .0 5 ) ,结肠IL 18mRNA和肠黏膜固有层表达IL 18细胞数显著下降 (P <0 .0 5 )。结论 :PTX治疗可使TNBS肠炎模型小鼠肠黏膜局部IL 18表达显著下降 ,肠炎得以减轻。     

己酮可可碱在高机械通气诱导大白鼠肺损伤炎性反应中的作用

目的探讨己酮可可碱(pentoxifylline,PTX)在大容量机械通气诱导的大白鼠肺损伤炎性反应中的作用。方法大白鼠在接受4h大容量机械通气时,治疗组(8只)静脉给予PTX,对照组(15只)静脉给予生理盐水,比较通气前后气道灌洗液中血栓烷B2(thromboxane B2,TXB2)、肿瘤坏死因子α(tumor necrosis factor-alpha,TNF-α)、血小板活性因子(platelet activating factor,PAF)、肺组织髓过氧化物酶(myeloperoxidase,MPO)水平和肺组织湿干重量比。结果气道灌洗液中TXB2治疗组通气前为(17±4)ng/L,通气后为(13±1)ng/L,对照组通气前为(15±2)ng/L,通气后为(21±2)ng/L,两组通气后比较差异有统计学意义(P<0.01);TNF-α治疗组通气前为(39±19)ng/L,通气后为(245±76)ng/L,对照组通气前为(29±16)ng/L通气后为(620±112)ng/L,两组通气后比较差异有统计学意义(P<0.01);PAF两组通气后比较差异无统计学意义。治疗组肺组织MPO为(0.6±0.1)OD/g,对照组为(1.4±0.7)OD/g(P<0.01);治疗组肺组织湿干重量比为(6.3±0.3)g/g,对照组为(7.3±0.4)g/g(P<0.01)。结论PTX在抑制大容量机械通气诱导大白鼠肺损伤的炎性反应中有一定的积极作用。     

己酮可可碱在肾脏疾病中的应用进展

己酮可可碱是一种非选择性磷酸二酯酶抑制剂,能阻断cAMP转变为AMP,具有清除自由基、抗炎、抗免疫、抗纤维化的作用,可以对抗肾脏缺血再灌注损伤,其潜在的抗蛋白尿和肾脏保护作用显著。笔者就其在肾脏疾病中的应用进行综述。     

新生大鼠缺氧缺血性脑病模型中己酮可可碱的干预作用研究

目的观察不同时间给予己酮可可碱(pentoxifylline,PTX)对新生大鼠缺氧缺血性脑损伤(hypoxic-ischemic brain damage,HIBD)模型的影响。方法建立新生大鼠HIBD模型,120只出生7 d的wistar大鼠随机分为假手术(Sham)组、HIBD模型组和3种PTX(50 mg／kg腹腔注射)给药组,即缺血末均给药(I PTX)组、缺氧末给药(H PTX)组及缺血和缺氧末均给药(I,H PTX)组,各组均于缺血缺氧处理后72 h取出左脑,测定脑组织水含量、大脑皮层神经组织游离钙离子浓度、超氧化物歧化酶(SOD)、丙二醛(MDA)、一氧化氮合酶(NOS)及一氧化氮(NO)。结果HIBD模型组与Sham组相比,脑组织含水量、游离钙离子浓度、MDA、NOS及NO水平显著升高(均P＜0.01),SOD水平明显降低(P＜0.01)。3种PTX给药组与HIBD模型组相比,脑组织含水量、游离钙离子浓度、MDA、NOS及NO水平均显著降低(均P＜0.01),SOD水平明显升高(P＜0.01)。以上作用尤以(I,H PTX)组明显。结论 PTX对新生大鼠缺氧缺血后脑组织有保护作用,其机制可能与PTX改善能量代谢及减少局部细胞毒性物质有关。     

己酮可可碱的临床应用概况

从可可豆中提取的主要生物碱为可可豆碱,在可可豆碱分子中引入己酮基,得到己酮可可碱(pentoxifylline,PTX).PTX为黄嘌呤衍生物,具有类似可可碱、咖啡因和茶碱的特性,是一种非选择性磷酸二酯酶抑制剂,能阻断cAMP(环腺苷酸)转变为AMP(腺苷酸),具有较强的抗炎抗免疫及抗纤维化作用.PTX口服吸收迅速完全,在血浆中的t1/2为0.4～0.8h[1],主要在肝脏中去甲基及氧化代谢,其代谢产物具有改善微循环、降低血粘度等药理作用,代谢产物的t1/2约为1～1.6h[1],经过肝肠循环后,从尿中排出.PTX最常见的不良反应为恶心、头晕、头痛、厌食等,发生率为5%～30%[2].该药用于治疗血管疾病已有10多年的历史,近几年来,国内外医务工作者对本品的研究取得了很大的成绩,本文综述如下.     

高效液相色谱法测定复方茶碱麻黄碱片中可可碱的含量

目的建立复方荼碱麻黄碱片中可可碱的含量测定方法。方法采用高效液相色谱法,以Kromasil C18（4．6mm×250mm,5μm）为色谱柱;流动相为0．05mol／L磷酸二氢钾溶液-甲醇-三乙胺（77：23：0．2）;检测波长为215nm;柱温为45℃;流速为0．8mL／min。结果可可碱在0．3094～0．722μg（r=0．99996）浓度范围内呈良好的线性关系,平均回收率为100．49％,RSD=1．1％。结论本法可准确、灵敏、快速地测定复方茶碱麻黄碱片中可可碱的含量。     

己酮可可碱治疗急性呼吸窘迫综合征疗效观察

目的探讨己酮可可碱联合机械通气治疗急性呼吸窘迫综合征（ARDS）的临床疗效。方法将64例ARDS患者随机分为对照组和己酮可可碱组（PTX组）各32例。对照组采用常规治疗,PTX组患者在此基础上加用己酮可可碱注射液200mg,每日2次。观察两组患者治疗效果、血气分析指标及血清中肿瘤坏死因子α（TNF-α）、白细胞介素8（IL-8）含量变化。结果治疗后3、7d两组患者动脉血氧分压（PaO2）、氧合指数（PaO2／FiO2）差异有统计学意义（P〈0．05）,PTX组血清TNF—α、IL-8及病死率均低于对照组（P〈0．05）。结论PTX联合机械通气治疗能够有效阻抑ARDS患者的炎性反应,改善患者氧合情况和预后。