泽泻化学成分及药理作用研究进展

泽泻为我国传统中药,广泛应用于中医临床复方及多种中成药中。目前从泽泻中分离到了220余个化合物,包括三萜、倍半萜、二萜、糖类、含氮化合物、苯丙素、黄酮、甾体等。药理学研究表明泽泻醇提物、水提物及一些单体类成分具有利尿、抗结石及肾脏保护、降血脂及保肝、降血糖、抗癌、抗氧化损伤、抗炎、抗补体等作用。该文对近五十年来泽泻的化学成分和药理作用进行了全面系统的整理,以期为泽泻的深入研究和开发利用提供理论依据。     

瑶药大红钻化学成分及药理作用研究进展

大红钻Kadsura heteroclita为瑶药"十八钻"之一,为木兰科植物,具有祛风除湿、理气止痛、活血消肿的功效。大红钻中木脂素类、三萜类、倍半萜类化合物含量较高,具有抗氧化、抗炎、抗癌等多种药理作用。对国内外有关大红钻化学成分及药理作用的研究进展进行综述,为进一步研究开发该民族药提供理论依据。     

泽泻原三萜、降三萜和倍半萜的分离及其抗炎活性研究＊

目的 对泽泻中原三萜、降三萜和倍半萜化学成分分离和鉴定及其抗炎活性进行研究；方法 采用硅胶柱色谱、凝胶柱色谱、高速逆流色谱、中压制备色谱和半制备色谱法对泽泻中各类化合物进行分离，利用¹H和¹³C NMR对分离化合物进行结构鉴定；通过测定各单体对LPS（1 μg·mL^-1）诱导Caco-2细胞中NO生成的抑制作用评价其抗炎活性。结果 从泽泻中分离得到19个化合物，包括8个原三萜类成分：alisol A 23 acetate （1），alisol G （2），16-oxo-11-anhydroalisol A （3），16-oxo-11-anhydroalisol A 24 acetate （4），alisoma A （5），alisoma B （6），alismanol J （7），alismanol B （8）；1个降三萜类成分：17-nor-protostane （9）；9个倍半萜类成分：orientalol L （10），orientalol M （11），orientalol N （12），orientalol O （13），orientalol P （14），alismanoid A （15），heyneanones D （16），leptocladol B （17），chabrolidione B （18）；1个木脂素类成分：pnoresinol （19）。原三萜类成分均具有显著的抑制活性，化合物1-8的IC₅₀分别为2.1、0.9、7.3、10.0、11.0、16.0、13.5和10.5 μmol·mL^-1，降三萜及倍半萜活性较弱，化合物10、11、13、15、16和17的IC₅₀分别为24.0、26.2、30.6、15.7、17.2和15.2 μmol·mL^-1。结论 化合物16、17、18和19为该植物首次分离得到。首次报道了倍半萜类成分对LPS诱导Caco-2细胞中NO生成的抑制作用，其中alisol A 23 acetate和alisol G的抑制活性最强。     

专家说 如何分辨精油的质量

当芳香疗法越来越为人们所熟知,当精油的使用越来越普遍,当网购、微商成为热门,精油的质量问题也成了大家关注的热点。相信网络上已经看过很多辨识精油真伪的方式,其中是非难断,一不小心就容易踏进误区。本期我们邀请到专业的芳疗专家,教大家分辨精油的质量!认识精油,避开误区也许你一直关注精油,甚至自诩"专家",但那些有关精油五花八门的资料,却很可能将你引入误区,以下就是我们芳疗师最常被问到的三个问题——误区1:精油是油,滴到盛水的杯子中,会浮在水面上。     

异型南五味子根茎中倍半萜类化学成分及其细胞毒活性

目的:对异型南五味子根茎中的倍半萜类化合物进行分离、结构鉴定和细胞毒活性研究。方法:将药材异型南五味子根茎阴干,粉碎成粗粉,用95%乙醇提取3次,每次1 h。减压回收提取液至无醇味后,将提取液用水分散,过聚酰胺柱色谱,依次用不同体积分数乙醇洗脱,得到水洗脱物,30%乙醇洗脱物,60%乙醇洗脱物和95%乙醇洗脱物。30%乙醇洗脱部位过小孔树脂柱色谱(MIC),不同体积分数乙醇洗脱MCI树脂,得到水洗脱物,30%乙醇洗脱物,50%乙醇洗脱物和95%乙醇洗脱物,50%乙醇洗脱物为富集得到的总倍半萜部位。以甲醇-水为流动相,用中压制备液相色谱对总倍半萜类部位进行分离,用TLC和HPLC对得到的组分进行合并。对于含有倍半萜的组分用高效液相色谱进行分离,分离得到单体化合物。得到的单体化合物用ESI-MS和NMR谱学技术进行结构确定。结果:从异型南五味子根茎中获得8个倍半萜类化合物,结构分别鉴定为1α-hydroxy-9-deoxycacalol(1),balsamiferine B(2),balsamiferine D(3),chaetopenoid A(4),chaetopenoid B(5),asterothamnone A(6),asterothamnone B(7),and 10-dehydroxy-melleoliede B(8)。体外抗肿瘤活性筛选表明,化合物2,6,7对人肝癌细胞(SMMC7721)具有抑制活性,半数抑制浓度分别为10.6,9.5和15.5μmol·L~(-1)。结论:倍半萜化合物1~8为从南五味子属植物中首次获得。     

苦皮藤种子的化学成分分析

目的:采用现代分离手段和波谱技术研究苦皮藤Celastrus angulatus种子中的化学成分,为苦皮藤种子物质基础研究和开发利用提供进一步的实验数据。方法:将干燥苦皮藤种子石油醚回流提取3次,其提取物用90%的甲醇-水萃取3次;甲醇层经硅胶柱色谱,以石油醚-乙酸乙酯溶剂体系(10∶1~2∶8)梯度洗脱,将各份洗脱液减压蒸干;采用高效液相制备色谱(甲醇-水体系)进一步分离纯化,结合重结晶法,得到纯化合物,并通过理化常数测定和光谱分析鉴定其化学结构,联合应用1D和2D NMR技术对化合物结构进行归属指认。结果:从苦皮藤种子分离得到6个β-二氢沉香呋喃多醇酯类化合物,通过~1H-NMR,~(13)C-NMR,DEPT,HSQC,HMBC,~1H-~1H COSY,NOESY等1D,2D NMR技术对其所有NMR信号进行了详细解析和全归属,详细补充了文献数据尤其是1H-NMR归属数据,其结构分别确证为1β,15-diacetoxy-8β,9β-dibenzoyloxy-β-dihydroagarofuran(1),angulatueoid H(2),苦皮种素Ⅱ(3),苦皮种素Ⅲ(4),1β,15-diacetoxy-8α-hydroxy-9β-benzoyloxy-β-dihydro-agarofuran(5),1β,2β,8α-triacetoxy-9β-benzoyloxy-β-15-nicotinoyloxy-β-dihydroagarofuran(6)。结论:化合物1,3,5为首次从苦皮藤中分离得到;化合物4为首次从自然界中分离得到。     

胆木枝叶的化学成分研究

目的研究茜草科乌檀属植物胆木Nauclea officinalis枝叶中的化学成分。方法综合运用硅胶柱色谱、反相硅胶柱色谱和Sephadex LH-20凝胶柱色谱以及制备型高效液相等色谱方法进行系统分离,根据化合物的理化性质及其波谱数据确定化合物的结构。结果从胆木85%乙醇提取物中分离得到了18个化合物,分别鉴定为二氢猕猴桃内酯(1)、黑燕麦内酯(2)、3,4,5-三甲氧基苯酚(3)、4-羟基-3,5-二甲氧基苯甲醛(4)、2,4-二羟基-3,6-二甲基苯甲酸甲酯(5)、对甲氧基桂皮酸(6)、咖啡酸甲酯(7)、咖啡酸乙酯(8)、异阿魏酸甲酯(9)、阿魏酸乙酯(10)、断氧化马钱子苷(11)、裂环马钱苷(12)、3-醛基吲哚(13)、1,2,3,4-tetrahydronorharman-1-one(14)、vinmajine I(15)、19-O-methyl-3,14-dihydroangustoline(16)、乌檀碱(17)和异长春花苷内酰胺(18)。其中化合物1、2为倍半萜类化合物,3~10为酚酸类化合物,11、12为环烯醚萜类化合物,化合物13~18为生物碱类化合物。结论化合物1~15为首次从茜草科乌檀属植物中分离得到。     

冈村凹顶藻的倍半萜类化学成分及抗菌活性研究

目的 分离鉴定冈村凹顶藻中的倍半萜类成分,供抗菌活性筛选。方法 综合利用各种柱层析方法分离纯化化合物并利用光谱学方法解析化合物结构;选择4株真菌为实验菌株,对6个倍半萜进行体外抗真菌活性测定;选择2株细菌为实验菌株,对所有倍半萜进行体外抗细菌活性测定。结果 分离得到17个倍半萜,分别鉴定为海兔阿普里醇 (1)、劳藻过氧素 (2)、海兔阿普里醛 (3)、 α-异溴花侧伯烯 (4)、α-异花侧伯烯醇 (5)、花侧伯烯醚 (6)、月桂烷-11-烯-10-醇 (7)、劳藻酚 (8)、劳藻酚乙酰化物 (9)、去溴劳藻酚 (10)、异劳藻酚 (11)、异劳藻酚乙酰化物 (12)、约翰斯顿醇 (13)、帕西菲醇 (14)、10-溴-α-花柏烯 (15)、10-溴-β-花柏烯 (16)、9-羟基-3-氯-4,10-二溴-α-花柏烯 (17),并对所获得的倍半萜进行抗菌活性筛选。结论 化合物5和7为首次从冈村凹顶藻中分离得到;应用1D和2D NMR首次对化合物6的1H和13C NMR数据进行了全归属;化合物5和13对光滑假丝酵母菌显示了明显的抑制作用,其MIC80值分别为1和4 μg/mL,与两性霉素B（2 μg/mL）和氟康唑（1 μg/mL）相当,而化合物2、8和9对新生隐球菌均具有一定的抑制作用;另外,化合物2、8~10、15和17对金黄色葡萄球菌均显示了不同程度的抑制作用,其中化合物8和9具有良好的杀菌活性,其MIC80值分别为2.3和10.5 μg/mL。     

宽叶缬草中1个新的环烯醚萜类化合物

目的研究缬草属植物宽叶缬草Valeriana officinalis var.latiofolia的化学成分。方法采用硅胶柱色谱、反相柱色谱、Sephadex LH-20、薄层制备色谱等色谱法对宽叶缬草根中的化学成分进行分离纯化,应用质谱、核磁等波谱技术和化学方法鉴定化合物的结构。结果从宽叶缬草95%乙醇提取物的醋酸乙酯部位分离得到6个化合物,分别鉴定为环烯醚萜类化合物valeriridoid P(1),马榄烷型倍半萜类化合物dihydroxymaaliane(2)、madolin F(3),双环吉玛烷型倍半萜类化合物madolin A(4)、volvalerenal B(5)、kissoone A(6)。结论化合物1为罕见的含有2个氧桥的环烯醚萜类新化合物,化合物2~4为该属植物中首次分得,化合物6为该植物中首次分得。     

白木香倍半萜合成酶As-SesTPS1基因的克隆、生物信息学和表达分析

目的基于前期对白木香Aquilaria sinensis转录组测序结果,从白木香总RNA中克隆白木香倍半萜合成酶基因(As-Ses TPS1),并对其进行生物信息学及表达分析。方法利用逆转录聚合酶链式反应(RT-PCR)从白木香总RNA中获得倍半萜合成酶基因As-Ses TPS1的c DNA全长序列;利用生物信息学手段对该序列进行相似性和同源性分析,并预测其编码蛋白的结构和功能;利用q RT-PCR技术检测该基因在白木香不同样品中的表达水平。结果得到倍半萜合成酶基因As-Ses TPS1,开放阅读框(ORF)全长1 671 bp,编码556个氨基酸,其与多条倍半萜合成酶基因具有较高相似性,并含有RRx8W和DDxx D的保守序列;该基因在白木香的沉香样品中高表达。结论 As-Ses TPS1的克隆及其生物信息学和在白木香不同部位表达差异性分析,为白木香倍半萜生物合成代谢途径的研究奠定基础。