筒鞘蛇菰乙酸乙酯部位的化学成分研究

目的:研究筒鞘蛇菰乙酸乙酯部位的化学成分,为进一步丰富该属植物的化学成分及筒鞘蛇菰的开发利用提供参考。方法:以75%乙醇提取筒鞘蛇菰全株得到醇提物,依次用石油醚、二氯甲烷、乙酸乙酯对提取物进行萃取得到相应部位萃取物。通过硅胶柱、凝胶柱、半制备柱对乙酸乙酯部位萃取物中化学成分进行分离纯化,然后结合波谱(质谱、氢谱、碳谱)数据和文献报道对分离得到的化学成分进行结构鉴定。结果:从筒鞘蛇菰乙酸乙酯部位共分离得到了13个化合物,分别鉴定为pyracanthoside(1)、5,7,3′,5′-四羟基二氢黄酮(2)、柚皮素(3)、高圣草酚(4)、橙皮素(5)、樱花亭(6)、圣草酚(7)、金鱼草素6-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(8)、青霉酸(9)、二氢青霉酸(10)、2-甲基-3-呋喃甲酸(11)、5-hydroxymaltol(12)和5,7-二羟基色原酮(13),多为二氢黄酮类化合物。化合物2～13为首次从蛇菰属植物中分离得到。结论:本研究丰富了蛇菰属植物的化学成分,并为筒鞘蛇菰的质量评价奠定了一定基础。     

急性有机磷重度中毒的抢救与护理

目的：探讨急性有机磷中毒的临床观察要点和护理。方法：回顾分析8例重度有机磷中毒抢救和护理。结论：彻底洗胃、及时建立静脉通道及呼吸通道是抢救成功的关键，综合治疗和护理是抢救成功的基础。     

巯基化合物对内毒素诱导大鼠枯否细胞NF—kB活性和肿瘤坏死因子释放的影响

目的 观察巯基化合物对内毒素诱导大鼠枯否细胞（KC）NF-kB活性和肿瘤坏死因子-a（TNF-a）释放的影响。方法采用胶原酶灌注和percoll密度梯度离心法分离得到高纯度大鼠KC，在过夜培养后冲洗两遍（不含血清），加入内毒素（LPS）10ng／ml刺激原代培养的KC，观察不同浓度谷胱甘肽乙基酯（GSHEE）及N-乙酰半胱氨酸（NAC）对大鼠KCTNF-a释放和KC内谷胱甘肽（GSH）及NF-kB活性的影响。并观察使用谷胱甘肽合成抑制剂BSO后，对NAC抑制炎症因子的影响，采用凝胶滞留电泳法测NF-kB活性，采用高效液相色谱分析法测GSH水平。结果 LPS诱导KC中GSH水平无变化；GSHEE和NAC可提高KC中GSH水平（P〈0．05），降低NF-kB活性和TNF-a释放（P〈0．05）。NAC与BSO合用时KC中GSH水平无变化，TNF-a释放降低（P〈0．05）。结论 NAC通过抑制KC中NF-kB的激活和TNF-a的释放调节KC功能，但这种抑制作用并非通过增加GSH介导。     

3,6—（二甲氨基）—二苯骈碘杂六环枸橼酸盐体外对家兔血小板钙？…

目的：观察Ｉ－６５对家兔血小板胞浆游离钙离子（（Ｃａ＾２＋）ｉ）浓度的影响。方法：用Ｑｕｉｎ２－ＡＭ荧光探针在体外测定家兔血小板（Ｃａ＾２＋）ｉ结果：ＣａＣｌ２１ｍｍｏｌ．Ｌ＾－１时，Ｉ－６５（１０，２０和３０μｍｏｌ．Ｌ＾－１）使血小板（Ｃａ＾２＋）ｉ分别由１４２±２２ｍｍｏｌ．Ｌ＾－１和１２４±１８ｎｍｏｌ．Ｌ６－１减产到１１８±２０，７８±１２，４０±１０ｎｍｏｌ．Ｌ＾－１和１０８±１５，７     

Diterpenoids from the Roots of Agastache rugosa

从土藿香根中得到两个二萜化合物，藿香酚（２）及异藿香酚（３）。经光谱解析（ＩＲ，ＵＶ，ＨＲＭＳ及ＮＭＲ谱），确定它们的结构分别为１１，１４ｄｉｈｙｄｒｏｘｙ１２ｍｅｔｈｏｘｙ１９（４→３）ａｂｅｏａｂｉｅｔａ４，（１８），８，１１，１３ｔｅｔｒａｅｎ７ｏｎｅ（２）和１１，１４ｄｉｈｙｄｒｏｘｙ１２ｍｅｔｈｏｘｙ１９（４→３）ａｂｅｏａｂｉｅｔａ３，８，１１，１３ｔｅｔｒａｅｎ７ｏｎｅ（３）藿香酚（２）为一新的化合物，而异藿香酚（３）系首次从天然界分离得到，二者为一对异构体。     

杆状线虫整体生物筛选模型用于抗感染药物的筛选——一种更好的药物筛选方法

要适应发现新型感染药物的迫切需要,须建立可有效筛选庞大数量分子的筛选系统。对高毒性、药代动力学性质差或体内外相关性差的化合物缺乏有效剔除方法的旧筛选方法,已成为限制抗感染药物发现速度的瓶颈。Aussubel等对秀丽隐杆线虫(Caencrhabditis elegans)进行研究后发现,其可     

罂粟科植物Platycapnos spicata中的生物碱（＋）-南天竹宁对麻醉的血压正常大鼠的急性心血管作用[英]／Orallo F…／／Planta Med

( )-南天竹宁是一天然的阿朴啡类生物碱，作者研究了该化合物对麻醉正常血压大鼠的心血管作用。     

AstraZeneca在开发后期的化合物

AstraZeneca公司在过去一年遭遇了一些挫折，特别是大多数新产品[包括被推迟了一年的Galida(tesaglitazar)]预计至少在2007年前不会上市。Galicia是一种双重作用PPAR(过氧化物酶体增殖激活受体)α／γ激动剂，是该公司仅有的2个在Ⅲ期临床开发的候选化合物之一，计划在2006年申请用于2型糖尿病治疗。     

异丙酚对脂多糖诱导的内皮细胞通透性的影响

目的 探讨异丙酚对脂多糖诱导的脐静脉内皮细胞通透性和过氧亚硝基阴离子的影响。方法 脐静脉内皮细胞随机分7组，每组5份，并施以不同的处理：⑴对照组；⑵LPS0.1组（脂多糖终浓度为0.1?g/mL）；⑶LPS1组（脂多糖终浓度为1?g/mL）；⑷LPS10组（脂多糖终浓度为10?g/mL）；⑸P4（丙泊酚终浓度为4?g/mL）+ LPS10组；⑹P40（丙泊酚终浓度为40?g/mL）+ LPS10组； ⑺I40（脂质溶剂的体积和浓度同P40组）+ LPS10组。孵育6h后测定内皮单层滤过系数（Kf）和蛋白质渗透压反射系数（s）以反映内皮细胞通透性的变化。用MTT法测定内皮细胞存活率、流式细胞技术检测硝基酪氨酸(nitrotyrosine, NT)的蛋白表达。结果 与C组比较，LPS呈浓度依赖性使内皮细胞Kf增加、s减少，NT蛋白表达显著增加，细胞存活率降低（P <0.01），且NT表达与细胞存活率之间呈负相关；P4+ LPS10及P40+ LPS10两组可显著减少LPS 引起内皮细胞Kf 和s 的变化，抑制NT蛋白的表达并提高细胞的存活率（P <0.01）。I4+ LPS10组无上述保护效应。结论 异丙酚可减少LPS所致单层内皮细胞通透性的增加，提高细胞存活率，这种保护作用可能与其抑制过氧亚硝基阴离子（ONOO-）的过量生成密切相关。     

Exelixis公司转让XL119

Exelixis公司已将其Ⅲ期抗癌药物XL119（becatecarin）（Ⅰ）的许可权转让给瑞士的Helsinn Healthcare公司。Exelixis公司也已经与Symphony Capital Partners公司建立8000万美元的特定目的实体，以开发三个Ⅰ期化合物：XL647、XL999和XL784。