山柰酚调控Wnt/β-catenin途径对前列腺癌小鼠T细胞的影响及作用机制北大核心CSCD

目的:探究山柰酚调控Wnt/β-catenin途径对前列腺癌小鼠T细胞的影响及作用机制。方法:皮下注射人去势抵抗性前列腺癌细胞系PC3构建前列腺癌小鼠模型。将30只模型小鼠随机分为对照组、山柰酚低剂量组和山柰酚高剂量组(n=10)。山柰酚灌胃干预,剂量分别为15 mg/kg和30 mg/kg,检测肿瘤生长情况。Western blot检测增殖和转移相关蛋白Cyclin D1、Ki67、MMP2和MMP9表达,TUNEL染色检测细胞凋亡。比较各组Wnt/β-catenin通路的转录和翻译水平。流式细胞术和ELISA检测各组CD4^(+)、CD8^(+)、IFN-γ和IL-2水平。结果:三组小鼠各项指标比较差异有统计学意义(P<0.05)。山柰酚低剂量组和山柰酚高剂量组的肿瘤体积、质量、Cyclin D1、Ki67、MMP2、MMP9、Wnt3a、β-catenin mRNA和蛋白水平均显著低于对照组,凋亡指数均显著高于对照组(P<0.05)。且山柰酚高剂量组的肿瘤体积[(180.56±21.56)mm3]、质量[(0.21±0.03)g]、Cyclin D1、Ki67、MMP2、MMP9、Wnt3a、β-catenin mRNA和蛋白水平均显著低于山柰酚低剂量组,凋亡指数[(17.43±1.89)%]显著高于山柰酚低剂量组[(10.05±1.05)%](P<0.05)。三组小鼠的CD4^(+)、CD4^(+)/CD8^(+)、IFN-γ和IL-2水平比较差异有统计学意义(P<0.05)。山柰酚低剂量组和高剂量组中CD4^(+)、CD4^(+)/CD8^(+)、IFN-γ、IL-2水平均显著高于对照组(P<0.05)。山柰酚高剂量组中CD4^(+)[(23.81±1.36)%]、CD4^(+)/CD8^(+)(1.51±0.13)、IFN-γ[(9.15±1.12)ng/ml]和IL-2[(1.78±0.11)ng/ml]水平均显著高于山柰酚低剂量组[(19.45±1.24)%、1.20±0.11、(7.23±0.87)ng/ml,(1.40±0.09)ng/ml,P<0.05]。结论:山柰酚可能通过调控Wnt/β-catenin途径抑制前列腺癌小鼠模型的肿瘤生长和转移,并缓解免疫抑制状态。     

血人参总黄酮纯化工艺的优化及其对酪氨酸酶的抑制作用研究＊

目的 优化大孔吸附树脂分离纯化血人参总黄酮的工艺条件，研究血人参总黄酮对酪氨酸酶的抑制作用。方法 以吸附率、解吸率等为考察指标，采用静态吸附-解吸试验对6种不同型号的大孔吸附树脂进行筛选，优选最佳的树脂型号。采用单因素试验考察上样液pH、上样液浓度、上样体积、上样体积流量、洗脱溶剂、洗脱液体积流量、洗脱剂体积对血人参总黄酮纯化的影响，确定最佳纯化工艺；以L-酪氨酸、L-多巴为底物，测定血人参总黄酮对酪氨酸单酚酶和二酚酶的抑制作用，并对其抑制机理和抑制类型进行分析。结果 AB-8型大孔吸附树脂对血人参总黄酮的分离纯化效果最好。最佳纯化工艺参数为：上样液pH为4、上样体积为70 mL（4.7 BV）、上样体积流量为1 mL·min^-1、上样液浓度为5.38 mg·mL^-1、洗脱溶剂为70%乙醇、洗脱剂体积流量为3 mL·min^-1、洗脱剂体积为120 mL（8 BV），血人参总黄酮对酪氨酸单酚酶和二酚酶均有抑制作用，其最大半数抑制浓度分别为88.78 mg·L^-1和36.46 mg·L^-1，对二酚酶的抑制类型为可逆非竞争性抑制。结论 AB-8型大孔吸附树脂可用于纯化血人参总黄酮，纯化后血人参总黄酮的纯度为46.01%，建立的工艺条件稳定可靠。纯化后的血人参总黄酮对酪氨酸酶有抑制作用，抑制类型为可逆非竞争性抑制。     

磷酸酯单体媒介的氧化锆陶瓷与树脂粘接的耐水性评价

目的：评价2种含磷酸酯单体的底涂剂处理的Y?TZP陶瓷与树脂的粘接及其耐水解性。方法：80枚氧化锆（Y?TZP）瓷片随机分为4组进行不同的表面处理：氧化铝喷喷砂；氧化铝喷砂后以氧化锆底涂剂Z?Prime Plus或Clearfil Ceramic Prime处理；摩擦化学法硅涂层后以硅烷处理。使用树脂水门汀制作粘接试件测试其剪切粘接强度。Y?TZP瓷片表面分别经过2种底涂剂处理后以X射线光电子能谱分析（XPS）检测其表面化学键变化。采用电感耦合等离子体制谱（ICP?MS）测试Y?TZP/树脂粘接界面的磷元素释放量。结果：老化前，与阴性对照组相比，2种含MDP的底涂剂处理均能提高短期粘接强度值，但硅涂层处理组的粘接强度最高。老化后，硅涂层处理组较老化前未有明显变化；喷砂及2种含MDP底涂剂处理组的粘接强度值显著下降（P < 0.05）。XPS在Y?TZP陶瓷使用2种含MDP底涂剂处理后均检测出“?P?O?Zr”键。ICP?MS测试在使用含MDP底涂剂处理的粘接试件的浸泡液中检测到磷元素的释放。结论：水会负面影响磷酸酯单体介导的氧化锆与树脂间的粘接。     

藏药绿萝花中1个新的香豆素

目的研究结香属藏药绿萝花(滇结香Edgeworthia gardneri干燥花蕾)的化学成分。方法利用硅胶、AB-8大孔树脂、sephadex LH-20、pre-HPLC等色谱方法对绿萝花进行分离纯化,根据理化常数测定及波谱数据分析鉴定化合物结构。结果从绿萝花70%乙醇提取物中分离得到4个化合物,分别鉴定为绿萝花苷C(1)、西瑞香素-5-O-β-D-吡喃葡萄糖基-(1→2)-β-D-吡喃葡萄糖苷(2)、(3S)-1,2,3,4-四氢-β-咔啉-3-羧酸(3)、二氢山柰酚(4)。结论化合物1为新化合物,化合物4为首次从该属植物中分离得到。     

麦芽4个化学部位通过多巴胺D2受体对产后缺乳模型大鼠催乳作用研究

目的基于多巴胺D2受体(DRD2),考察小剂量麦芽4个化学部位的催乳作用,初步探讨小剂量麦芽生物碱对产后缺乳模型大鼠泌乳素(PRL)分泌的调节机制。方法采用ig甲磺酸溴隐亭方法制备缺乳大鼠模型,造模成功后,各给药组均ig给予相应的药物,应用ELISA法检测各组大鼠血清PRL、雌二醇(E_2)、孕酮(P)水平;HE染色观察各组大鼠乳腺组织病理改变;采用实时荧光定量PCR(qRT-PCR)法检测各组大鼠脑垂体中泌乳素受体及DRD2 mRNA表达。结果与对照组比较,模型组大鼠血清中PRL、P及E_2水平、脑垂体PRL mRNA表达水平显著降低;脑垂体DRD2 mRNA表达水平显著升高。与模型组比较,麦芽总生物碱组大鼠乳腺小叶体积明显增加,导管明显扩张,且导管及腺泡内含有大量乳汁。麦芽总生物碱明显增加模型大鼠血清中PRL、P、E_2水平及脑垂体PRL mRNA表达水平,降低脑垂体DRD2 mRNA表达水平。结论麦芽催乳的主要药效物质为总生物碱,其作用机制可能与促进PRL分泌,增加脑垂体PRL受体、降低DRD2 mRNA表达水平有关。     

米力农治疗老年慢性肺心病心力衰竭患者的临床价值研究

目的探究米力农对于治疗老年慢性肺心病心力衰竭患者能够取得的治疗效果。方法选择60例我院收治的老年慢性肺心病心力衰竭患者纳入为实验对象。随机分为治疗组和观察组,每组30例。所有患者均接受基础对症治疗,治疗组在此基础上给予米力农进行治疗。观察组给予多巴酚丁胺进行治疗。观察两组的治疗效果和心率(HR)、动脉氧分压(Pa O_2)、动脉二氧化碳分压(Pa CO_2)水平。结果治疗后两组的HR、Pa O_2、Pa CO_2水平与治疗前相比显著改善,且治疗组的HR、Pa O_2、Pa CO_2水平均优于观察组。治疗组的治疗有效率显著高于观察组。以上数据差异均有统计学意义(P<0.05)。结论米力农对于治疗老年慢性肺心病心力衰竭患者能取得显著的疗效,有利于改善患者心率、动脉氧分压等指标,提高治疗有效率,改善治疗效果,值得临床推广。     

牡丹皮的现代药学研究进展

牡丹皮为毛茛科植物牡丹的干燥根皮,临床常用中药,具有活血化瘀,清热凉血之功效。系统总结了近年来对牡丹皮的化学、提取、分析及药理等现代研究与应用基本现状,发现牡丹皮中含有酚及酚苷类、单萜及其苷类、三萜等大量复杂类型化学成分,且牡丹皮及所含牡丹酚及其糖苷类成分具有较强的抑菌抗炎、抗肿瘤、抗心律失常、降糖、激活机体免疫系统及保护心血管等多种作用。     

星点设计-效应面法优化丁香苦苷聚乳酸-羟基乙酸纳米粒的制备工艺

目的优化丁香苦苷聚乳酸(Syr)-羟基乙酸共聚物[poly(lactic-co-glycolic acid),PLGA]纳米粒(Syr-NPs)的处方。方法采用纳米沉淀法制备Syr-NPs,以包封率、载药量、平均粒径以及总评"归一值"为评价指标,采用星点设计-效应面法考察PLGA质量浓度(A)、丁香苦苷质量浓度(B)、水相与有机相比例(C)3因素考察对包封率、载药量、平均粒径以及总评归一值的影响,以星点设计-效应面法选取最佳处方条件进行预测分析。结果最优处方工艺为PLGA质量浓度为9.63 mg/mL,Syr质量浓度为12.88 mg/mL,有机相与水相的比例为1∶9.46,制得的Syr-NPs的包封率、载药量、平均粒径分别为(27.86±0.87)%、(7.02±0.15)%、(110.0±1.20)nm。结论该方法稳定可行,可用于优化包载Syr的PLGA纳米粒处方与制备工艺。     

小剂量米力农联合多巴酚丁胺治疗扩张型心肌病顽固性心力衰竭的疗效分析

目的:观察小剂量米力农联合多巴酚丁胺治疗扩张型心肌病(DCM)并发顽固性心力衰竭(RHF)的临床疗效。方法:采用随机数字表法将2018年1～12月收治的DCM并发RHF患者80例分为A、B两组,各40例。A组在常规治疗的基础上加用多巴酚丁胺,B组在A组治疗的基础上加用小剂量米力农治疗。对比两组治疗前后左室射血分数、6 min步行距离、脑钠肽等心功能指标以及超敏C反应蛋白、肿瘤坏死因子-α等炎症因子水平;统计两组治疗总有效率和不良反应发生率。结果:B组治疗后左室射血分数、6 min步行距离水平高于A组,脑钠肽水平低于A组,差异有统计学意义(P0.05);B组治疗后超敏C反应蛋白、肿瘤坏死因子-α水平低于A组,差异有统计学意义(P0.05);B组治疗总有效率92.50%高于A组的75.00%,差异有统计学意义(P0.05);两组不良反应发生率比较,差异无统计学意义(P0.05)。结论:小剂量米力农联合多巴酚丁胺治疗DCM并发RHF临床疗效较好,不仅能有效改善患者心功能,还可降低患者机体炎性因子水平。