补骨脂素加长波紫外线对人白血病细胞株NB4、HL-60、K562作用的研究

目的探讨补骨脂素(PSO)加长波紫外线(UVA)光化学疗法对人白血病细胞株NB4、HL-60、K562的作用。方法以NB4、HL-60、K562细胞株为研究对象,以细胞抑制率、凋亡率及在电镜下细胞超微结构改变为检测指标,观察PSO加波长360nm的UVA对人白血病细胞株的影响,并分析各因素间的交互作用。结果当PSO浓度均为80μg/ml,UVA照射时间分别为10min、15min和15min时,NB4、HL-60、和K562细胞的抑制率分别达峰值;当PSO浓度分别为40μg/ml、80μg/ml和80μg/ml,UVA照射时间为10min、15min和15min时,NB4、HL-60和K562细胞的凋亡率达峰值。不同PSO浓度、不同UVA照射时间对不同白血病细胞株的抑制率、凋亡率的差异有统计学意义,且各因素之间有交互作用。电镜下观察经PSO和UVA处理后的NB4、HL-60及K562细胞超微结构,均可见明显的凋亡形态学改变。结论PSO加UVA(PUVA)可抑制白血病细胞株NB4、HL-60、K562的生长,并可诱导其凋亡。浓度为40～80μg/mlPSO与波长为360nm的UVA照射10～15min是PUVA抗NB4、HL-60、K562白血病细胞的最佳作用点。  

川白芷化学成分研究

目的研究川白芷Ang elica d ahurica var.f orm osana的化学成分。方法利用硅胶柱色谱,Sephadex LH-20等分离纯化,光谱法鉴定结构。结果分离得到19个化合物,分别为异欧前胡素(Ⅰ)、欧前胡素(Ⅱ)、佛手柑内酯(Ⅲ)、别欧前胡素(Ⅳ)、花椒毒酚(Ⅴ)、8-甲氧基-5-羟基补骨脂素(Ⅵ)、比克白芷素(Ⅶ)、水合氧化前胡内酯(Ⅷ)、珊瑚菜内酯(Ⅸ)、花椒毒素(Ⅹ)、异回芹内酯(Ⅺ)、别异欧前胡素(ⅩⅡ)、psora lenqu inone(ⅩⅢ)、3-甲氧基-1H-吡咯(ⅩⅣ)、棕榈酸(ⅩⅤ)、硬脂酸(ⅩⅥ)、β-谷甾醇(ⅩⅦ)、豆甾醇(ⅩⅧ)、胡萝卜苷(ⅩⅨ)。结论化合物Ⅵ、ⅩⅢ、ⅩⅣ为首次从该植物分离得到,化合物Ⅰ~ⅩⅡ均为线性呋喃香豆素衍生物。  

补骨脂素的植物雌激素作用及其机制探讨

目的:利用雌激素受体(ER)α,β阳性T47D细胞和子宫内膜癌Ishikawa细胞观察补骨脂素的雌激素样作用,并探讨其可能的作用机制。方法:以1×10^-8mol.L^-1雌二醇(E₂)为阳性对照药,利用MTT细胞增殖试验观察1×10^-5~1×10^-9mol.L^-1补骨脂素对T47D增殖的影响,同时观察1×10^-6mol.L^-1和1×10^-7mol.L^-1补骨脂素对Ishikawa细胞增殖的影响;以半定量RT-PCR法检测1×10^-6mol.L^-1和1×10^-7mol.L^-1补骨脂素对T47D细胞雌激素效应基因PR mRNA表达情况的影响;并以雌激素受体拮抗剂ICI 182,780为工具药进行干预。同时,通过流式细胞术检测1×10^-6mol.L^-1和1×10^-7mol.L^-1补骨脂素引起T47D细胞ER-α,ER-β含量的变化。结果:1×10^-5~1×10^-7mol.L^-1补骨脂素能够显著促进T47D细胞增殖;1×10^-6mol.L^-1和1×10^-7mol.L^-1补骨脂素对Ishikawa细胞增殖也有显著的促进作用;RT-PCR结果显示:1×10^-6mol.L^-1和1×10^-7mol.L^-1补骨脂素可使T47D细胞PR mRNA表达显著增加,表现出雌激素样作用,而且以上效应可被ICI 182,780拮抗。1×10^-6mol.L^-1和1×10^-7mol.L^-1补骨脂素还可诱导T47D细胞ER-α,ER-β表达明显增加。结论:补骨脂素具有植物雌激素作用,并且其作用是通过ER途径介导的。  

HPLC同时测定都梁滴丸中的阿魏酸、5-甲氧基补骨脂素、欧前胡素、异欧前胡素

目的:建立一种同时测定都梁滴丸中的阿魏酸、5-甲氧基补骨脂素、欧前胡素、异欧前胡素含量的方法。方法:都梁滴丸以75%甲醇超声提取30 min后取上清液,采用Agilent Zorbax SB C18(4.6 mm×150 mm,5μm)色谱柱,以甲醇(A)-0.1%磷酸水溶液(B)为流动相进行梯度洗脱,流速1.0 mL.min-1;检测波长分别为254,320,330 nm。结果:4种成分的方法最低定量限为3～15 mg.kg-1,线性范围0.5～50 mg.L-1,相关系数(r2)≥0.999 5。高、中、低3个添加水平的平均加样回收率(n=5)为96.6%～102.5%,RSD 0.16%～2.07%。结论:该方法简便、快速适用于都梁滴丸中阿魏酸、5-甲氧基补骨脂素、欧前胡素和异欧前胡素的含量测定。  

HPLC测定血宝片中补骨脂素和异补骨脂素的含量

“血宝片”是由“血宝胶囊”经剂型改革制成的制剂，处方与卫生部《中药成方制剂》八册中血宝胶囊的处方一致，由熟地黄、当归、漏芦、丹参、党参、鸡血藤、附子、桂枝等30味药材组成。具有补阴培阳，益肾健脾的作用。用于再生障碍性贫血，白细胞缺乏症，原发性血小板减少症，紫癜。  

8-甲氧补骨脂素脂质体凝胶皮肤渗透性实验

目的研究8-甲氧补骨脂素脂质体凝胶体外皮肤渗透性,为剂型选择和处方筛选提供依据。方法采用改良Franz扩散池法,观察8-甲氧补骨脂素酊剂、脂质体、脂质体凝胶、凝胶对离体小鼠皮肤的渗透性能,高效液相色谱测定加药0.5,1.0,2.0,3.0,5.0,7.0,11.0,13.0h后接收池中8-甲氧补骨脂素浓度,并在实验末期将皮肤组织匀浆,测定皮肤组织中的药物滞留量,同时在不同时间点取少量接收液,透射电镜观察透皮液有无脂质体存在及形态。结果接收液中药物浓度在前3h以脂质体组最高,酊剂次之,脂质体凝胶第三,测得滞留于皮肤内的8-甲氧补骨脂素脂质体组、脂质体凝胶组分别是酊剂组2.7倍、1.8倍,是凝胶组的6.2倍和4.1倍,在接收池中没有观察到完整的脂质体形态。结论8-甲氧补骨脂素脂质体、脂质体凝胶和酊剂均有较强的小鼠离体皮肤渗透性,凝胶剂渗透性较弱;8-甲氧补骨脂素脂质体、脂质体凝胶对于皮肤细胞有特殊的亲和力,有助于药物在皮肤聚集;脂质体可能不是直接透过皮肤进入血液,而是在皮肤中释放药物,然后药物再渗透、穿过皮肤。  

明党参根皮化学成分研究

目的研究明党参Changium smyrnioides根皮的化学成分。方法采用硅胶柱色谱、反相柱色谱以及LH-20凝胶柱色谱等多种技术进行分离纯化,并根据理化性质及波谱数据进行结构鉴定。结果从明党参根皮95%乙醇提取物中分离得到了15个化合物,分别鉴定为欧前胡素(1)、珊瑚菜内酯(2)、花椒毒酚(3)、5-羟基8-甲氧基补骨脂素(4)、香草酸(5)、别欧前胡素(6)、补骨脂素(7)、佛手柑内酯(8)、5-甲氧基-8-O-β-D-葡萄糖基补骨脂素(9)、异茴芹内酯(10)、咖啡酸(11)、橙黄胡椒酰胺乙酸酯(12)、vaginatin(13)、β-谷甾醇(14)、琥珀酸(15)。结论化合物6~13为首次从党参属植物中分离得到。  

老年咳喘片的质量标准研究

目的:建立老年咳喘片(薄膜衣片)薄层鉴别及含量测定方法。方法:采用TLC对补骨脂中补骨脂素、异补骨脂素,淫羊藿中淫羊藿苷进行定性鉴别;采用HPLC-ELSD测定了黄芪中黄芪甲苷的含量。结果:在0.966 9~6.446 μg,黄芪甲苷峰面积常用对数值与进样量常用对数值呈良好的线性关系,r=0.999 8,平均回收率为96.5%,RSD为1.05%。结论:薄层色谱法呈现斑点清晰,专属性强;HPLC-ELSD简便准确,重复性好,可有效控制老年咳喘片(薄膜衣片)的质量。  

四神茶剂4种提取方法的成分比较

以补骨脂素、五味子乙素、吴茱萸碱为指标成分,对四神茶剂用4种提取方法进行比较,结果3种成分的总含量顺序为:半仿生提取法>半仿生提取醇沉法>水提取法>水提取醇沉法。  

补骨脂素体内外抗癌活性的实验研究

目的：探讨补骨脂素对乳腺癌ＥＭＴ６的抗癌活性。方法：应用ＭＴＴ法、裸鼠移植瘤实验、ＤＮＡ原位定量测定技术及电镜技术，对补骨脂素体内外抑制乳腺癌ＥＭＴ６及肿瘤细胞ＤＮＡ含量变化进行了观察。结果：补骨脂素在体内外对乳腺癌ＥＭＴ６有显著的生长抑制作用，ＩＣ５０为２．２３μｇ／ｍｌ。它可能与细胞ＤＮＡ含量相对减少，细胞线粒体变性，细胞空泡化有关。结论：补骨脂素可能是乳腺癌的有效治疗药物之一。