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1.
天然药物化学史话:紫杉醇   总被引:17,自引:11,他引:6       下载免费PDF全文
史清文 《中草药》2011,42(10):1878-1884
癌症是威胁人类健康的第二大疾病,征服癌症是科学家们的一大梦想。天然产物一直是发现新药和药物先导化合物的重要途径之一,很多抗癌药物都是直接或间接来源于天然产物。紫杉醇是目前已发现的最优秀的天然抗癌药物,在临床上已经广泛用于乳腺癌、卵巢癌和部分头颈癌和肺癌的治疗。紫杉醇作为一个具有抗癌活性的二萜生物碱类化合物,其新颖复杂的化学结构、广泛而显著的生物活性、全新独特的作用机制、奇缺的自然资源使其受到了植物学家、化学家、药理学家、分子生物学家的极大青睐,使其成为20世纪下半叶举世瞩目的抗癌明星和研究重点,包括寻找新的生物资源、化学全合成、半合成、衍生物制备、生物转化、生物合成、生物工程、构-效关系研究、作用机制研究、药理学和药效学等研究。2011年是发现紫杉醇结构40周年,对紫杉醇发现的曲折历史过程进行回顾和总结,以纪念这一伟大发现并纪念为紫杉醇的研究与第二代紫杉醇的开发作出贡献的科学家。  相似文献
2.
植物来源抗肿瘤药物研究进展   总被引:10,自引:0,他引:10       下载免费PDF全文
谢峻  谈锋 《中草药》2007,38(2):285-289
植物来源抗肿瘤药物乃当今抗肿瘤药物市场上的主角。随着科学技术的不断发展和分子生物学的兴起,对已发现的植物来源抗肿瘤药物的作用机制的认识也日渐深入。为满足抗肿瘤药物市场的需要,通过化学结构的修饰与改造,获得了毒性低而抗肿瘤作用显著的新衍生物;而通过药用植物生物技术与生化工程,大规模生产植物来源抗肿瘤药物亦取得突飞猛进的发展。此外,由于新的筛选方法的建立,新的植物来源抗肿瘤药物及其先导化合物也在不断涌现。着重介绍了目前几种植物来源主流抗肿瘤药物的研究情况及最新进展,包括作用机制、构效关系、结构修饰与改造、生物技术应用等。  相似文献
3.
目的:探讨中药血管抑制剂人参皂苷Rg3联合紫杉醇治疗胃癌术后肝转移的临床疗效。方法:39例胃癌术后肝转移患者随机分为治疗组18例,采用中药血管抑制剂人参皂苷Rg3联合紫杉醇为主化疗,对照组21例,采用单纯紫杉醇为主化疗。结果:治疗组总有效率(CR+PR)达66.6%,对照组42.8%,两组比较有显著性差异(P〈0.05);两组治疗后血清血管内皮生长因子(VEGF)均有下降,治疗组下降更明显(P〈0.01);治疗组在保护免疫功能方面优于化疗组,两组比较有显著性差异(P〈0.01);治疗组中位生存期及中位疾病进展时间较对照组延长,两组中位生存期及中位疾病进展时间比较有显著性差异(P〈0.05);结论:中药血管抑制剂人参皂苷Rg3联合紫杉醇治疗胃癌术后奸转移能提高总有效率,保护免疫功能,延长中位生存期及中位疾病进展时间。  相似文献
4.
紫杉醇化疗过程预防过敏性休克的护理   总被引:4,自引:0,他引:4  
紫杉醇是一种新型的抗微管类药物,临床上用于乳腺癌、卵巢癌、非小细胞肺癌等恶性肿瘤的治疗,效果较好,但紫杉醇变态反应发生率较高,所以在紫杉醇化疗过程中注意系统护理,预防过敏性休克的发生显得非常重要.现将护理体会介绍如下.  相似文献
5.
榄香烯联合紫杉醇抗Lewis肺癌血管生成的研究   总被引:4,自引:0,他引:4  
目的研究榄香烯注射液联合紫杉醇注射液对Lewis肺癌小鼠肿瘤血管生成的影响。方法以C57BL/6雄性小鼠皮下接种构建Lewis肺癌小鼠模型。将50只Lewis肺癌小鼠随机分为A、B、C、D、E 5组,A组予生理盐水对照,B组予紫杉醇,C组予榄香烯低剂量+紫杉醇,D组予榄香烯高剂量+紫杉醇,E组予榄香烯高剂量。2周后摘除眼球取血,并处死动物,切除瘤灶,称瘤质量,计算抑瘤率,应用免疫组化染色检测移植肿瘤组织中CD34和血管内皮生长因子(VEGF)受体1(VEGFR1)、VEGF受体2(VEGFR2)的表达;用ELISA法测定小鼠血清血管内皮生长因子浓度。结果与A组比较,B、C、D、E组抑瘤率、微血管密度、VEGF受体1和2表达、血清VEGF浓度均有显著性差异(P<0.05或0.01),且D组与B、C、E组在抑瘤率、微血管密度、VEGFR1及VEGFR2表达、血清VEGF浓度比较也均有显著差别(P<0.05或0.01)。结论①榄香烯有抗肿瘤血管生成和肿瘤生长的作用。②榄香烯可增强紫杉醇抗肿瘤血管生成和肿瘤生长的效应。③榄香烯可能通过降低Lewis肺癌血管内皮生长因子的生成、抑制瘤体血管内皮生长因子受体的表达而抑制肿瘤血管生成及肿瘤的生长。  相似文献
6.
紫杉醇联合三尖杉宁碱诱导人肝癌HepG2细胞凋亡   总被引:4,自引:4,他引:0       下载免费PDF全文
目的 :以HepG2 细胞作为体外模型,研究紫杉醇与三尖杉宁碱联合作用抑制肿瘤细胞增殖及凋亡双重作用。 方法 :MTT法检测不同浓度紫杉醇、三尖杉宁碱单药及不同联合给药方案对HepG2 细胞的生长抑制作用;以PI染色法流式细胞仪分析不同给药方案对HepG2细胞周期分布的影响,Annexin V-FITC/PI双染色法分析不同联合给药方案对HepG2细胞凋亡的影响。 结果 : MTT法证实不同给药方案对HepG2细胞抑制强度不同,紫杉醇和三尖杉宁碱同时给药无明显协同作用;先给予三尖杉宁碱24 h再给予紫杉醇和先给予紫杉醇24 h再给予三尖杉宁碱可见明显协同作用,先给予紫杉醇24 h再给予三尖杉宁碱协同作用更加明显,流式细胞仪检测结果显示,紫杉醇与三尖杉宁碱联合用药较二者单独用药可诱导更多HepG2细胞凋亡。 结论 : 紫杉醇与三尖杉宁碱联合应用可协同抑制HepG2 细胞增殖,诱导肿瘤细胞凋亡。  相似文献
7.
东北红豆杉细胞两液相培养生产紫杉醇的研究   总被引:3,自引:3,他引:4  
吴兆亮  元英进  胡萍  胡宗定 《中草药》1998,29(9):589-592
反应-分离耦合技术是红豆杉细胞培养生产紫杉醇的关键技术。作者采用两液相培养技术,深入研究有机溶剂的种类、浓度、加入时间和相毒性对红豆杉细胞悬浮培养细胞生长和产生的影响。结果表明油酸和邻苯二甲酸二丁酯适合作此体系两液相培养的有机溶剂,合适的浓度为8%,加入时间为第7日~10日,与对照组相比,两液相培养的紫杉醇产量提高4倍。  相似文献
8.
CO2超临界萃取法提取南方红豆杉中紫杉醇的工艺研究   总被引:3,自引:0,他引:3  
红豆杉中所含紫杉醇具有较广的抗癌谱,可用于治疗卵巢癌、乳腺癌、食管癌等癌症。本文对南方红豆杉枝叶中的紫杉醇的提取工艺进行研究。  相似文献
9.
 目的 制备注射用紫杉醇脂质纳米粒,并考察其理化性质、体外释放及体内药动学性质。 方法 采用高压乳匀结合冷冻干燥工艺制备注射用紫杉醇脂质纳米粒;考察脂质纳米粒形态、粒径分布、载药量及超滤离心法测定包封率;考察了制剂的稳定性和安全性;以市售紫杉醇注射液为对照,考察其体外释放特性及大鼠体内药动学行为。 结果 注射用紫杉醇脂质纳米粒的平均粒径为 25.6 nm ;包封率为( 99.55 ± 0.25 ) % ,载药量为( 1.37 ± 0.78 ) % ;与 5% 葡萄糖溶液或 0.9%NaCl 注射液配伍 8 h 内稳定;安全性良好,无溶血现象;在 0.8 mol·L-1 水杨酸钠溶液中 24 h 的累积释放百分率分别为 99.8% 和 99.9% ,释放行为符合一级动力学方程;紫杉醇注射液与脂质纳米粒溶液在大鼠体内的平均滞留时间 (mean residence time , MRT) 分别为 1.10 和 1.85 h ,两者 24 h 内药 - 时曲线下面积 (AUC) 分别为 6.78 和 33.6 mg·h·L-1 。 结论 采用高压乳匀 - 冷冻干燥工艺制备注射用紫杉醇脂质纳米粒,对纳米粒起到了很好的保护作用,避免了药物的渗漏;载药量和包封率较高,粒径分布均匀;与注射液相比,脂质纳米粒的体外释放显著慢于注射液,具有缓释效果。  相似文献
10.
多西紫杉醇脂质体制备工艺及处方优化研究   总被引:3,自引:0,他引:3       下载免费PDF全文
 目的优化制备多西紫杉醇脂质体的工艺和处方。方法采用正交设计法,以磷脂和胆固醇的比例、药物与脂类比例和高压匀质次数为主要考察因素,以包封率、粒径分布及稳定性为综合考察指标,优化多西紫杉醇脂质体的制备工艺和处方。结果最佳处方和工艺条件为:药物∶(磷脂+胆固醇)为1∶20;磷脂∶胆固醇为6∶1,水合介质为磷酸盐缓冲液(pH=7.4),制备浓度为0.5 g·L-1,采用薄膜-超声分散工艺制备,高压乳匀次数为6次。按该工艺制备3批含药脂质体,包封率最高可达(84.4±1.6)%,平均粒径为(147.1±41.1)nm,Zeta电位为(+2.25±0.2)mV;在室温条件下放置14 d和在4℃下放置180d,各项指标变化不显著;体外释放实验显示,含药脂质体具有明显缓释特性。结论按优化处方和工艺制得的多西紫杉醇脂质体的包封率较高,粒径大小可符合靶向制剂要求,且质量稳定。  相似文献
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