含有四氮唑砜基的辛弗林磺酰胺衍生物的合成及其抗菌活性研究

辛弗林是存在于枳实中的天然小分子生物碱,具有多种生物活性,但其衍生物研究较少。基于多靶点药物设计策略,采用分子拼接法,对辛弗林酚羟基和仲胺基进行结构修饰,设计并合成了5个中间体和15个目标分子,所得化合物测试了抗人致病菌和抗真菌活性,发现2个中间体IM4和IM5抗大肠杆菌活性和阳性对照8种氟喹诺酮药物相当; TM1n对耐药热带假丝酵母菌和耐药白色念珠菌抑制活性强于氟康唑, TM1d和TM1f对白色念珠菌ATCC90023、TM1o及TM1f对耐药白色念珠菌以及TM1f对近平滑念珠菌ATCC2019的抑制活性均和氟康唑相当,都具有深入研究的潜力。本研究首次发现了对人致病真菌具有高抑制活性的辛弗林衍生物,为辛弗林的进一步研究提供了新的思路。     

补肾强督汤对强直性脊柱炎患者炎性因子、腰椎功能的影响

目的:探讨益肾壮督汤联合柳氮磺胺吡啶治疗强直性脊柱炎(AS)的疗效及对炎性因子及腰椎功能的影响。方法:选取2017年6月至2019年10月山东省烟台市中医院收治的AS患者88例作为研究对象,按照随机数字表法分为对照组和观察组,每组44例。对照组给予柳氮磺胺吡啶片治疗,观察组在此基础上增加补肾强督汤治疗,2组均连续服用2个月。比较2组临床疗效;观察2组治疗前后晨僵时间、疼痛程度、Bath功能指数(BASFI)、Bath疾病活动指数(BASDAI)、Dougados指数、指地距及枕墙距改善情况;检测并比较2组血清炎性因子。结果:治疗后观察组总有效率为95.45%,高于对照组的81.82%,差异有统计学意义(P0.05)。治疗后2组患者晨僵时间、指地距和枕墙距均缩短,BASFI、BASDAI、VAS评分、Dougados指数及血清IL-4、IL-12及TNF-α、CRP水平均降低,且观察组低于对照组,差异有统计学意义(P0.05)。结论:补肾强督汤联合柳氮磺胺吡啶可有效降低AS患者疼痛程度及血清炎性因子水平,改善临床症状及腰椎功能、关节功能,提高总体治疗效果。     

5-氮胞苷对大鼠脂肪间充质干细胞的诱导分化作用及相关蛋白的表达

目的 探讨5-氮胞苷(5-Aza)对大鼠脂肪间充质干细胞(ADMSCs)的诱导分化作用及相关蛋白的表达。 方法 采取酶消化法和贴壁法分离培养Sprague-Dawley(SD)大鼠腹部皮下脂肪组织，采用抗单核细胞人类白细胞抗原DR(HLA-DR)、兔抗CD13、CD44、CD105、血管性血友病因子(vWF)多克隆抗体对培养细胞进行鉴定，排除造血干细胞及成纤维细胞，取第3代ADMSCs细胞，以每孔1×104个细胞接种于24孔培养板中，并将其随机分为正常组和诱导组，正常组细胞于常规培养基中加入无菌生理盐水培养，诱导组细胞于常规培养基中加入浓度为10 μmol/L的5-Aza进行诱导培养。比较2组细胞的形态结构、心肌肌钙蛋白T(cTnT)、心肌肌钙蛋白I(cTnI)及缝隙连接蛋白43(Connexin43)基因表达量及cTnT、cTnI、Connexin43蛋白的表达情况。 结果 诱导组ADMSCs细胞增殖缓慢，体积增大并逐渐变为棒状或宽梭形，形态呈心肌细胞特征；RT-qPCR结果显示，诱导组细胞cTnT、cTnI及Connexin43基因表达量增强；免疫组化结果显示，诱导组细胞细胞质明显可见棕黄色或棕褐色颗粒物质，而正常组细胞细胞质中棕黄色或棕褐色颗粒物质较少，且诱导组细胞cTnT、cTnI及Connexin43蛋白阳性表达评分明显高于正常组(P<0.05)。 结论 大鼠脂肪组织中含有多向分化潜能的间充质干细胞(MSCs)，5-Aza可以诱导大鼠ADMSCs向心肌细胞分化，ADMSCs有望成为治疗心肌梗死的种子细胞。      

吡拉西坦联合氨磺必利对阴性症状为主的精神分裂症患者的前瞻性记忆和认知功能的影响

目的:探讨吡拉西坦联合氨磺必利对以阴性症状为主的精神分裂症患者前瞻性记忆及认知功能的影响。方法:80例以阴性症状为主的精神分裂症患者随机分为观察组及对照组;两组在采用认知矫正联合氨磺必利(0.4～0.8 g/d)治疗基础上,观察组加用吡拉西坦治疗(2.4 g/d),疗程3个月;治疗前后给予患者阳性与阴性症状量表(PANSS)评估病情;采用双任务研究范式对患者进行基于时间及基于事件前瞻记忆测试;采用连线实验A(TMT-A)、数字广度测验-顺背(DS)、语次流畅性测验(VF)、威斯康辛卡片分类测验(WCST)对认知功能进行评估。结果:治疗后两组PANSS评分均明显降低,且观察组显著低于对照组(P均0.01);治疗后两组基于时间及基于事件的前瞻记忆评分显著升高,且观察组明显高于对照组(P均0.05);VF、DS、TMT-A及WCST评分明显改善,且两组差异具有统计学意义(P均0.05)。结论:吡拉西坦联合氨磺必利可明显改善以阴性症状为主的精神分裂症患者的病情、前瞻记忆能力及认知功能。     

小剂量氨磺必利联合草酸艾司西酞普兰对抑郁症 患者疲乏症状的疗效

目的 探讨小剂量磺必利联合草酸艾司西酞普兰对抑郁伴有疲乏症状患者的总体疗效及 耐受性。方法 选择2017 年9 月至2018 年6 月在荆门市口腔医院心理科门诊或住院治疗的抑郁症患者 100 例为研究对象，按照随机数字表法分为研究组和对照组各50 例，对照组口服草酸艾司西酞普兰，研 究组在此基础上合用小剂量的氨磺必利，治疗前后采用汉密尔顿抑郁量表（HAMD-17）和疲乏严重程度 量表（FSS）对患者治疗效果进行评分，评价两组患者总体疗效。结果 （1）两组患者一般资料比较差异 无统计学意义（P＞ 0.05）；（2）两组患者治疗前HAMD 量表评分差异无统计学意义，治疗1 周、2 周及4 周 后，两组患者的HAMD 评分均明显减低，但研究组减分值明显高于对照组，两组比较差异有统计学意义 （P＜ 0.01）；（3）两组患者治疗前FSS 评分差异无统计学意义，治疗2 周末FSS 评分均降低，研究组差异有 统计学意义（P＜0.05），而对照组差异无统计学意义（P＞0.05）；两组患者治疗4周末时FSS评分继续降低， 研究组减分值高于对照组，两组的组内比较及组间比较差异均有统计学意义（均P＜ 0.05）；（4）研究组不 良反应发生率［16%（8/50）］和对照组［14%（7/50）］比较差异无统计学意义。结论 小剂量氨磺必利联 合草酸艾司西酞普兰对于抑郁症患者抑郁情绪及疲乏症状疗效更佳，不良反应相当。     

静脉注射金属汞1例报道

报道1例静脉注射汞患者的临床诊治过程。患者故意并隐瞒静脉注射汞病史，影像学检查提示注射部位及体 内多发散在点状致密影，尿汞检查提示结果异常，明确诊断后2年来反复进行32次驱汞治疗，但尿汞值仍高于正常参考值。提示对于此类病例早期应以螯合剂治疗为主，条件允许可辅以血液净化治疗。     

聚甲酚磺醛溶液治疗外阴硬化性苔藓病变的临床分析

目的观察使用聚甲酚磺醛溶液治疗外阴硬化性苔藓病变的临床疗效。方法对经临床诊断确诊为外阴硬化性苔藓病变且自愿接受本次研究的36例患者使用聚甲酚磺醛溶液,观察其疗效。结果36例外阴硬化性苔藓病变患者经过聚甲酚磺醛溶液3个月疗程治疗,痊愈率达76.9%,显效率为15.4%,有效率为7.7%。结论聚甲酚磺醛溶液能有效治疗外阴硬化性苔藓病变,无论是缓解瘙痒症状,还是改善病灶皮肤病变效果均较好,为广大临床医生提供了治疗此疾患的新思路。     

保妇康栓与聚甲酚磺醛联合治疗宫颈糜烂的临床效果

目的：探讨保妇康栓+聚甲酚磺醛在宫颈糜烂治疗中的应用效果。方法：随机将2019年10月~2020年10月收治的82例宫颈糜烂患者分为对照组和观察组，每组41例。对照组行保妇康栓治疗，观察组在对照组基础上行聚甲酚磺醛治疗。记录两组疗效。结果：观察组总有效率高于对照组，不良反应发生率低于对照组（P＜0.05）。治疗后观察组活动能力、心理状态、生活能力以及认知能力评分均高于对照组，肿瘤坏死因子-α（TNF-α）、白细胞介素-6（IL-6）、白细胞介素-8（IL-8）水平及白带清洁度、糜烂面积、糜烂程度、伴随症状评分均低于对照组（P＜0.05）。结论：保妇康栓、聚甲酚磺醛两药合用可发挥显著协同作用，提高疗效，改善临床症状，提高生活质量，且用药安全性高。