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1.
本研究基于附子强心组分去甲乌药碱(higenamine, HI)、去甲猪毛菜碱(salsolinol, SA)、棍掌碱(coryneine,CO)共有的肾上腺素类似结构,构建了以邻二酚羟基基团与茜素红S-苯硼酸体系置换反应为核心的光化学比色传感器,用于快速鉴别生附片的强心作用。研究表明,传感器最优条件为:茜素红S (alizarin red S, ARS)和苯硼酸(phenylboric acid, PA)的摩尔比1∶3、反应温度0℃;供试品制备方法优选为:取生附片粉末2.5 g,加10倍量甲醇, 300 W、40 kHz超声15 min;方法学研究表明该方法精密度、重复性、稳定性良好。通过显色测定得出14个样品的|△G|值(绿色G,|△G|=|G后-G前|);采用LC-MS/MS测定生附片中3种强心成分的含量,发现强心成分的总含量排序与|△G|总体上基本一致;随后进行相关性分析,相关系数R~2高达0.87,证明了本方法的科学性与准确性。该研究填补了生附片优质性快速评价方法的空白,为生附片市场流通与临床应用优质优价提供了技术支撑。  相似文献   
2.
粒子设计基于质量源于设计的理念,结合了配方科学、界面学、传热与传质、固态物理学、粉体学、纳米技术等,广泛应用于开发功能性质优良的粒子。基于粒子设计理论的中药粉体改性技术,在不影响中药药效物质基础的前提下,从物理结构层面改善中药粉体的流动性、压缩性、崩解和溶出行为、引湿性、润湿性等功能性质,极大推动了中药固体制剂的发展。本综述通过对近十年的相关研究进行总结,分别从粒子设计原理、粉体改性技术、粉体改性所用设备、在中药粉体中的应用及改性机制进行概述,以期对粒子设计的发展提供一定的思路与理论基础。  相似文献   
3.
王梁凤  李慧婷  王堯  柳小莉  陈青垚  徐杰  杨明  张小飞  王芳 《中草药》2020,51(11):2977-2987
目的采用网络药理学与分子对接技术探讨生脉注射液的活性成分和治疗新型冠状病毒肺炎(COVID-19)的潜在作用机制。方法利用TCMSP及BATMAN-TCM数据库筛选生脉注射液的活性化合物,通过TCMSP及Targetnet在线数据库预测作用靶点,通过Cytoscape3.7.1构建活性成分-作用靶点网络图;在GeneCards及OMIM数据库中以"coronavirus pneumonia"为关键词搜索冠状病毒肺炎相关疾病靶点,与生脉注射液化合物靶点进行交集筛选出共同靶点作为研究靶点,将共同靶点导入STRING数据库获取数据后在Cytoscape 3.7.1软件中构建蛋白质-蛋白质相互作用网络图;利用R语言进行GO(gene ontology)功能、KEGG(Kyoto encyclopedia of genes and genomes)通路富集分析,预测其作用机制,并构建"成分-靶点-通路"网络图;通过DiscoveryStudio 2.5软件对关键靶点进行分子对接分析。结果生脉注射液筛选得到22个活性化合物,分别为邻苯二甲酸二辛酯、β-谷甾醇、当归酰基戈米辛O、戈米辛A、戈米辛R、五味子丙素、内南五味子酯乙、长南酸、南五味子内酯、香蒲木脂素B、新杜松烷酸A、新杜松烷酸B、新杜松烷酸C、新南五味子木脂宁、五味子内酯A、五味子内酯E、五味子酸、尿苷、薯蓣皂苷元、鸟嘌呤核苷、N-反式阿魏酰酪胺、豆甾醇。相应作用靶点224个,与COVID-19的共同靶点16个,分别为CASP3、CASP8、PTGS2、BCL2、BAX、PRKCA、PTGS1、PIK3CG、F10、NOS3、DPP4、NOS2、TLR9、ACE、ICAM1、PRKCE,关键靶点涉及CASP3、PTGS2、NOS2、NOS3、ICAM1。GO功能富集分析得到生物过程(BP)条目771个,细胞组成(CC)条目11个,分子功能(MF)条目79个。KEGG通路富集分析筛选得到67条(P0.05)信号通路,主要涉及糖尿病并发症AGE-RAGE信号通路、凋亡通路、P53信号通路、小细胞肺癌通路等。分子对接结果显示与关键靶点对接较好的成分有五味子内酯E、豆甾醇、N-反式阿魏酰酪胺。结论生脉注射液中的活性化合物五味子内酯E、豆甾醇、N-反式阿魏酰酪胺等能作用于CASP3、PTGS2、NOS2、NOS3等靶点调节多条信号通路发挥抗炎、免疫调节、抗休克、增加血氧饱和度等作用,从而可能发挥对COVID-19的治疗作用。  相似文献   
4.
目的:建立黄芪与板蓝根2种根类药材醇沉絮体的分形维数测定方法。方法:分别以黄芪、板蓝根的水提醇沉絮体为研究对象,采用大津算法对醇沉絮体原始显微图像进行二值化处理,运用周长-面积法分别考察沉淀絮体取样体积、稀释倍数、图像放大倍数及图像采集位点数对分形维数的影响。结果:黄芪与板蓝根醇沉絮体均具有分形特征;确定这2个醇沉絮体取样体积在600~800μL,样品稀释至5~20倍,显微图像放大200倍或400倍,选取4个图像采集位点时,能够得到稳定可靠的醇沉絮体分形维数。结论:建立的测定方法稳定可行,可为根类药材醇沉絮体的分形理论研究提供参考。  相似文献   
5.
6.
目的揭示石菖蒲Acori Tatarinowii Rhizoma挥发油提取过程中挥发性成分的提取、分布规律及影响因素,为挥发油去"乳化"技术提供理论参考。方法水蒸气蒸馏法提取石菖蒲挥发油,每30分钟收集提取液并分离芳香水和挥发油部分。结果实验共测得56个挥发性成分,其中β-细辛醚、甲基丁香酚、顺式-甲基异丁香酚、γ-细辛醚为主要特征成分,水中特有成分41个,油中特有成分4个,油水共有成分11个。相关性分析表明,水中特有成分与水中主要成分的溶出/扩散呈正相关,而与挥发油中主要成分呈负相关。水中特有成分在水中溶解度较高。雷达特征图谱及主成分(PCA)结果表明,水中特有成分的水溶解度和沸点极高,油水共有成分的蒸气压最高,油中特有成分的极性表面积和沸点较高。水溶性、沸点、极性表面积、蒸气压等是影响成分分布的主要理化性质。结论石菖蒲挥发性成分因理化性质不同,在芳香水部分和挥发油部分分布差异较大,水中特有成分可能是挥发油提取过程中产生"乳化"现象的重要原因。  相似文献   
7.
《中成药》2019,(6)
目的分析泥附子商品等级划分的合理性。方法采用HPLC-MS/MS法同时测定不同等级附子中乌头碱、新乌头碱、印乌头碱、次乌头碱、苯甲酰乌头原碱、苯甲酰新乌头原碱、苯甲酰次乌头原碱、乌头原碱、尼奥林、附子灵、宋果灵、塔拉乌头胺、去甲乌药碱、去甲猪毛菜碱14种生物碱的含有量,并采用聚类分析初步验证附子分级的科学性;采用冰醋酸扭体法,以小鼠扭体次数和扭体潜伏期为考察指标,研究不同等级附子水提液的镇痛效果;采用大鼠尾静脉推注测定最小致死量,研究不同等级附子70%醇提液的毒性差异。结果 14种生物碱在不同等级附子中含有量存在显著差异。随着附子质量的增大,双酯型生物碱的含有量呈降低趋势,强心成分呈升高趋势,单酯类生物碱变化不明显;各等级镇痛效果无显著性差异,但小鼠扭体潜伏期存在缩短趋势;质量大于40 g的附子毒性明显低于小于40 g附子。结论附子分级在毒性评价上具有显著意义,质量大的附子具有毒性小的特点,而在镇痛疗效上并无明显差异。大个头附子强心成分具有升高趋势,但体内活性还需进一步验证。  相似文献   
8.
目的 探讨不同剂量栀子苷对大鼠肝脏的毒性,以及对其血清、肝组织及粪便中胆汁酸的影响。方法 60只SD大鼠,雌雄各半,按体质量随机分成空白组及栀子苷(50,100,200,400 mg·kg-1)组,共5组,每组12只,每天灌胃给药1次,连续7 d,于第8天收集大鼠血清、肝组织和盲肠内容物。检测各组大鼠血清丙氨酸氨基转移酶(ALT),门冬氨酸氨基转移酶(AST),碱性磷酸酶(ALP)活性,白蛋白(ALB),总胆红素(TBIL),总胆汁酸(TBA),肌酐(Crea),尿素(Urea)含量,肝脏组织切片分别作苏木素-伊红(HE)染色,免疫组化检测细胞角蛋白7(CK7),细胞角蛋白19(CK19)蛋白表达,蛋白免疫印迹法(Western blot)测定肝组织CK7,CK19蛋白表达,实时荧光定量聚合酶链式反应(Real-time PCR)检测胆固醇7α-羟化酶(CYP7A1),胆固醇27α-羟化酶(CYP27A1),胆固醇12α-羟化酶(CYP8B1) mRNA表达情况,采用超高效液相色谱-串联质谱(UPLC-MS)测定血清、肝脏及盲肠内容物中18种胆汁酸含量。结果 与空白组比较,各剂量栀子苷组TBIL水平显著升高(P<0.01);400 mg·kg-1栀子苷组ALT,AST活性和TBA含量明显升高(P<0.05,P<0.01);HE染色表明,与空白组比较,栀子苷200,400 mg·kg-1组肝组织的汇管区有胆管反应,胆管周围有炎症细胞的浸润,尤以栀子苷400 mg·kg-1毒性明显。栀子苷400 mg·kg-1栀子苷组肝组织中CK7,CK19表达较空白组明显增加(P<0.05,P<0.01)。与空白组比较,400 mg·kg-1栀子苷组肝组织中甘氨熊脱氧胆酸(GUDCA),甘氨猪去氧胆酸(GHDCA)含量明显下降(P<0.05,P<0.01),牛磺鹅去氧胆酸(TCDCA),猪去氧胆酸(HDCA),胆酸(CA),鹅去氧胆酸(CDCA)含量显著升高(P<0.01),甘氨胆酸(GCA),甘氨鹅去氧胆酸(GCDCA),甘氨脱氧胆酸(GDCA),甘氨石胆酸(GLCA),牛磺熊去氧胆酸(TUDCA),GUDCA,GHDCA,熊去氧胆酸(UDCA),牛磺石胆酸(TLCA)的含量占比降低,TCDCA,HDCA,CA,CDCA,脱氧胆酸(DCA)的占比增加;血清中GHDCA,石胆酸(LCA)含量显著下降(P<0.01),牛磺猪去氧胆酸(THDCA),牛磺胆酸(TCA),GCA,TCDCA,UDCA,CA,CDCA,DCA含量明显增加(P<0.05,P<0.01),CA/DCA显著升高(P<0.01),且CA与CDCA含量占比分别上升19.60%和4.63%;与空白组比较,400 mg·kg-1栀子苷组盲肠内容物中所有的胆汁酸含量均下降,其中GCA,UDCA,HDCA,GCDCA,GDCA,TLCA,GLCA,CDCA,DCA,LCA含量明显下降(P<0.05,P<0.01)。Real-time PCR结果显示,与空白组比较,400 mg·kg-1栀子苷组肝组织中CYP7A1,CYP27A1 mRNA表达明显增加(P<0.05,P<0.01)。结论 400 mg·kg-1栀子苷灌胃,可导致大鼠明显的肝损伤,其肝脏、血清与粪便中胆汁酸发生显著改变,且同一种胆汁酸在肝脏、血清与粪便中的变化不尽相同。然而,由栀子苷所导致的肝损伤与体内胆汁酸变化间的因果关系尚不清楚,仍有待后续进一步研究给予阐明。  相似文献   
9.
鲜竹沥被中医誉为“痰家圣剂”,具有清热化痰、开窍定惊等作用,临床上主要用于治疗痰热咳嗽、痰黄气促、中风痰盛等证。其炮制工艺及质量标准的研究是实现其工艺现代化和质量标准化的关键。笔者在文献调研基础上,对鲜竹沥进行本草考证,梳理鲜竹沥的药用历史沿革,对比其传统与现代制备工艺的优缺点。基于历史文献记载,提出鲜竹沥传统及现代炮制工艺尚存在诸多问题,传统工艺产量低、生产工艺较为粗放,不能满足大规模绿色制造的需求。目前关于鲜竹沥基原、品种及炮制工艺对比研究的文献较多,但大多仅限于化学成分方面,未对其药效物质基础及作用机制进行深入研究,同时鲜竹沥的药理药效也多限于镇咳祛痰方面,鲜有其他药理药效的相关报道。综上分析,建议后续研究工作可从5个方面进行:①正本清源,丰富和完善鲜竹沥的用药资源;②规范鲜竹沥的炮制工艺,建立相关质量标准体系;③阐明鲜竹沥药理作用机制,加强鲜竹沥的药理药效及临床应用的基础研究;④传承古法炮制,研究开发鲜竹沥专用制造设备,规范生产操作规程;⑤对制备过程中的副产物进行综合利用。  相似文献   
10.
以葛根为主要原料的保健食品共计486种,主要包括保肝保健食品、调节血脂保健食品、调节血压保健食品、调节血糖保健食品、调节免疫保健食品。在构建含葛根的保健食品配方数据库的基础上,运用关联规则中Apriori算法对葛根保健食品配方规律进行探究。结果表明174种保肝保健食品中,原料应用最多的是枳椇子、五味子,常见的3种原料搭配组合为葛根-栀子-白芍、葛根-绞股蓝-决明子等; 91种调节血脂作用的保健食品中,原料应用最多的是决明子、绞股蓝,常见的3种原料搭配组合为葛根-决明子-菊花、葛根-泽泻-桑叶等; 41种调节血压作用的保健食品中,原料应用最多的是杜仲、丹参,常见的3种原料搭配组合为葛根-决明子-牡蛎、葛根-丹参-槐花等; 105种调节血糖的保健食品中,原料应用最多的是山药、黄芪,常见的3种原料搭配组合为葛根-三七-地骨皮、葛根-山药-茯苓、葛根-山药-地骨皮等; 75种调节免疫的保健食品中,原料应用最多的是黄芪、枸杞,常见的3种原料搭配组合为葛根-天麻-杜仲、葛根-桑椹-金银花、葛根-西洋参-山楂等。  相似文献   
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