全国中药资源普查采集女贞子样品农药残留研究

目的:为了解全国范围内女贞子农药残留现状及为女贞子农残含量标准制定提供数据基础。方法:建立气相色谱-串联质谱法和液相色谱-串联质谱法农残测定方法,测定全国第四次中药资源普查所收集的48批女贞子样品中的229种农药残留。结果:48批女贞子样品中有7批检测出农药残留,检出农药为禾草敌(环草丹/草达灭)、异丙甲草胺、毒死蜱、三唑磷和三氟氯氰菊酯。结论:女贞子药材栽培过程中农药使用种类多样,亟需对女贞子药材栽培中的农药使用种类和样品中的残留量进行规定。     

大黄素-8-O-β-D-葡萄糖苷的体内外遗传毒性评价

目的:评价大黄素-8-O-β-D-葡萄糖苷(EG)的体内外遗传毒性,并比较体外细胞试验及大鼠体内实验评价结果的差异。方法:采用体外二维(2D)、三维(3D)细胞培养法分别构建2D、3D HepaRG细胞模型,造模成功后,分别将2D、3D HepaRG细胞分为空白对照组[0.5%二甲基亚砜(DMSO)]、丝裂霉素C组(阳性对照,0.1μg/mL)和EG低、中、高剂量组(10、50、200μg/mL),然后检测各组HepaRG细胞的微核形成率和尾DNA百分含量。将SD大鼠分为空白对照组(0.5%羧甲基纤维素钠)、甲磺酸乙酯组(阳性对照,200 mg/kg)和EG低、中、高剂量组(100、300、1 000 mg/kg),每组6只,连续灌胃给药15 d,每天1次;15 d后检测各组大鼠骨髓嗜多染红细胞、肝细胞的微核形成率及外周血淋巴细胞、肝细胞的尾DNA百分含量、尾距。结果:在体外2D HepaRG细胞模型中,与空白对照组比较,丝裂霉素C组HepaRG细胞的微核形成率和尾DNA百分含量均显著升高(P<0.01),EG各剂量组HepaRG细胞的微核形成率和尾DNA百分含量差异无统计学意义(P>0.05);在3D HepaRG细胞模型中,与空白对照组比较,丝裂霉素C组HepaRG细胞的微核形成率和尾DNA百分含量均显著升高(P<0.01或P<0.001),EG高剂量组HepaRG细胞的尾DNA百分含量显著升高(P<0.01)。在大鼠体内实验中,与空白对照组比较,甲磺酸乙酯组大鼠骨髓嗜多染红细胞、肝细胞的微核形成率和外周血淋巴细胞、肝细胞的尾DNA百分含量、尾距均显著升高(P<0.01),EG高剂量组大鼠外周血淋巴细胞尾DNA百分含量显著升高(P<0.01),EG各剂量组大鼠骨髓嗜多染红细胞、肝细胞的微核形成率和肝细胞尾DNA百分含量、尾距差异无统计学意义(P>0.05),但随剂量增加有升高趋势。结论:本研究结果提示在2D细胞模型中,EG未导致染色体断裂及DNA损伤,但3D细胞模型长期给药和体内重复给药结果均显示EG存在一定DNA损伤风险,故3D HepaRG细胞模型的评价结果更接近大鼠体内实验结果。     

苗族医药理论及发展现状概述

苗医药及其文化源远流长,积累了丰富的预防和治疗疾病的经验,并逐渐形成了一套具有地域性和鲜明民族文化特色的疗效独到的医药理论,如生成学理论、经纲症疾理论、三界学说、交环理论、四大筋脉学说等。进入新世纪以来,苗医苗药从一方一药、一技一法,口耳相传、流散民间的口碑资料发展出了具有自身特色的苗医药理论,结合现代科学研究技术,苗医苗药的发展取得了质的飞越。然而苗族自古没有文字传承、医术验方后继乏人、苗药标准不完善等因素依然制约着苗医药的后续发展。通过文献调研的方式,对现有苗族医药理论进行归纳和总结,并结合当前苗医药的发展形势,对影响苗医药发展的因素进行了探讨,以期为苗医药的研究提供参考。     

对彝族动物药发展的认识

彝族地区具有丰富的动物药资源,彝医并以其特殊的用药方式在民族医学当中脱颖而出,已形成颇具民族特色的动物药用药经验及医疗范畴。但由于受到历史、民族文化、临床实践等方面的制约,彝族动物药一直未有较大的发展。对于具有潜在科研价值的彝族动物药,从其用药特点、古今文献书籍所收载动物药情况、目前彝族动物药存在的问题等几方面进行论述。     

淫羊藿的化学成分及质量控制研究进展

淫羊藿在我国具有悠久的药用历史,亦是苗族习用药材,淫羊藿属植物中含有黄酮、木脂素、苯酚苷、生物碱、多糖等多种化学成分,在广泛的文献检索基础上,以国内7种药用淫羊藿为对象,对淫羊藿中所含化学成分进行了较全面的分类汇总,并对其品种鉴别和质量控制方面的研究进展进行了综述,以期为淫羊藿药材进一步的开发利用提供参考.     

防风药材及饮片质量控制和评价思路

野生变家种过程中,中药材及饮片质量下降较为严重。为了更科学、合理地评价栽培药材的质量,以防风为例,探讨药材及饮片质量评价的研究思路。充分调研考察是评价的前提与关键。了解主产区、次产区的原药材栽培方式、种植年限,广泛收集不同产区的样品。以野生品为标杆,比较栽培品与野生品、道地产区与非道地产区药材在性状、鉴别、指纹图谱、浸出物、生物活性成分含量等多方面的差异,分析引起差异的原因,引导正确的栽培模式,使得栽培品的各项指标更接近于野生品。     

蒸制工艺对酒女贞子外观性状和主要成分的影响

目的:探究女贞子酒制过程中外观性状及主要成分随蒸制时间的变化规律,为修订《中华人民共和国药典》(以下简称《中国药典》) 2015年版酒女贞子含量测定的方法提供依据。方法:按《中国药典》 2015年版方法制备不同蒸制时间的酒女贞子样品,结合PANTONE色卡观察酒女贞子性状变化,采用高效液相色谱法(HPLC)对样品中特女贞苷、红景天苷、酪醇、松果菊苷、毛蕊花糖苷、芦丁6个成分含量进行测定,采用统计软件分析酒女贞子蒸制过程中性状、主要成分随蒸制时间的变化规律。结果:随蒸制时间的增加,酒女贞子颜色逐渐加深,并伴有白霜,酒蒸6～24 h的样品符合《中国药典》 2015年版酒女贞子性状标准,蒸制时间超过12h时,酒女贞子的性状不再发生变化;女贞子在酒蒸过程中,特女贞苷、松果菊苷、毛蕊花糖苷含量降低,芦丁含量略有下降,红景天苷和酪醇含量升高。结论:经酒制后,女贞子外观性状、内在成分均发生明显变化,两者存在一定相关性,可反映女贞子的炮制质量,建议以含量相对较高、含量差异较小且生物活性强的红景天苷作为酒女贞子含量测定的指标成分。     

6种黄连生物碱对鼠肝微粒体UGTs及UGT1A1活性影响的体内外研究

为探讨黄连与其他药物代谢性相互作用的机制,对6种黄连生物碱与尿苷二磷酸葡萄糖醛酸转移酶(UGTs)及UGT1A1的相互作用进行了考察。采用大小鼠肝微粒体,以及生物碱小鼠体内诱导后的肝微粒体,构建微粒体体外孵育模型,以4-硝基酚(4-NP)为底物检测UGTs活性,β-雌二醇为底物检测UGT1A1活性,利用UV和HPLC测定底物或代谢物含量。结果,在大鼠体外实验中,小檗碱、表小檗碱、黄连碱及药根碱均能显著抑制UGTs活性,其中表小檗碱抑制作用最强;对UGT1A1,药根碱表现为弱的抑制作用(IC50≈227μmol·L-1),而黄连碱和巴马汀则呈显著的激活作用。小鼠体外实验中,小檗碱、黄连碱、药根碱和巴马汀对UGTs均呈显著的抑制作用;而6种生物碱对UGT1A1均表现为显著的激活作用。小鼠体内诱导实验中,只有小檗碱对UGTs,药根碱对UGT1A1活性呈现显著升高作用,其他生物碱的作用不明显。综上,黄连生物碱在对UGT的作用上显示出明显的种属和体内外的差异,同时生物碱结构的变化对UGT活性也会产生较大的影响,这种影响可能是黄连与其他药物发生代谢性相互作用的原因之一。     

羟基芫花素对UGTs及UGT1A1活性抑制作用种属差异的体外研究

考察羟基芫花素对尿苷二磷酸葡萄糖醛酸转移酶(UGTs)及UGT1A1活性的影响,为预测其与其他药物的代谢性相互作用提供理论借鉴。该实验采用体外肝微粒体孵育模型,以4-硝基酚(4-NP)为底物检测UGTs活性;β-雌二醇为底物检测UGT1A1活性,利用UV和HPLC测定底物或代谢物含量。结果表明,在大鼠、小鼠和人肝微粒体(HLM)孵育体系,羟基芫花素能显著抑制UGTs活性;对UGT1A1,在小鼠肝微粒体(MLM)孵育体系中,羟基芫花素几乎无抑制作用(IC50=190μmol·L-1);在大鼠肝微粒体(RLM)和重组酶(r UGT1A1)孵育体系中,羟基芫花素表现为中等强度的抑制作用(IC50=10.93,20.07μmol·L-1),抑制类型分别为竞争性抑制和线性混合型抑制;在HLM孵育体系中,羟基芫花素表现为弱抑制作用(IC50=76.31μmol·L-1),抑制类型为竞争性抑制;其抑制强弱顺序为RLMr UGT1A1HLMMLM。综上,羟基芫花素对不同肝微粒体孵育体系中UGTs及UGT1A1活性均可产生抑制作用且存在种属差异性,提示羟基芫花素可能存在基于UGT1A1酶的药物相互作用。该研究可为合理开发利用羟基芫花素提供实验依据,并为研究药物在临床上的联合用药提供理论借鉴。     

TRPV1通道作为高血压防治新靶点研究进展

起初发现于大脑和各类感觉神经元中的瞬时受体电位香草酸亚型1（Transient Receptor PotentialVanilloid Subtype 1，TRPV1）是主要的镇痛药物开发靶点之一。近年来，大量生理及病理学研究发现其在血管内皮细胞、血管平滑肌细胞和血管周神经细胞中呈高水平表达并参与了多种血管功能调节。因此，TRPV1在调控血管功能中发挥的作用已引起重视，以TRPV1或其作用通路为靶点开发抗高血压药物具有潜在的临床应用价值。现就近年来TRPV1通道与抗高血压机制有关的研究进展，和以其为靶点进行药物开发时的关注点作一综述，供相关药物研发者参考。