注射用益气复脉(冻干)安全性评价

目的 通过豚鼠离体回肠模型及小鼠类致敏实验评价注射用益气复脉（冻干,YQFM）的安全性。方法 建立豚鼠离体回肠模型,依次考察0.2、0.4、0.6、0.8、1.2、1.4、1.6 mg/mL质量浓度的YQFM对静息离体肠、乙酰胆碱（Ach）及组胺（His）诱导的离体肠收缩的抑制率;雄性ICR小鼠随机分为阴性对照组,阳性对照组（C48/80,25 mg/kg）,YQFM低、高剂量（780、3 135 mg/kg,分别为临床等效剂量的0.85和3.43倍）组,分为尾iv含0.4%伊文思蓝（EB）的药液及不含0.4% EB的药液两部分进行体内类致敏反应实验,依次比较各组小鼠耳廓蓝染情况;ELISA法测定血清中His和5-羟色胺（5-HT）的含量;并对耳、肺组织进行HE染色及病理检查。结果 体外实验显示,YQFM既能够抑制离体肠的自主收缩,又能抑制Ach和His导致的离体肠痉挛;体内实验表明,YQFM低剂量组耳廓蓝染率,His、5-HT含量均在正常范围,组织病理检查未见明显异常;3.43倍临床等效剂量时耳廓蓝染率,His、5-HT含量略高,病理结果见轻微炎症反应。结论 YQFM的安全性基本良好,临床使用时需对使用剂量稍加注意,以防轻微不良反应发生。     

负载抗菌药物的骨水泥的药物释放实验研究

目的 揭示负载抗菌药物的骨水泥的药物释放浓度、持续时间、药物残留程度及低于最小有效抑菌浓度的释放时间,为合理应用抗菌药物提供理论依据。方法 通过对负载盐酸万古霉素和亚胺培南西司他丁钠的骨水泥进行体外洗提实验,采用高效液相色谱法检测分析两种负载抗菌药物的骨水泥的药物释放浓度、释放持续时间和药物残留程度。结果 ①负载抗菌药物的骨水泥第一天药物释放量最大,后逐渐持平,且释放时间较长,释放浓度较低;②截止到第7周盐酸万古霉素、亚胺培南西司他丁释放量分别只占总负载量的15%、25%;③盐酸万古霉素第1周后释放浓度低于最小有效抑菌浓度,亚胺培南西司他丁钠第7周后释放浓度低于最小有效抑菌浓度。结论 载抗菌药物骨水泥存在长时间药物残留现象,是导致持续低于最小有效抑菌浓度的主要原因。此种现象不但对细菌起不到抑菌作用,而且是诱导细菌耐药性的危险因素。     

五指莲重楼的化学成分研究

目的 研究五指莲重楼Paris axialis根茎中的化学成分。方法 采用溶剂法提取,利用正相硅胶色谱、葡聚糖凝胶Sephadex LH-20、反相制备色谱等手段进行分离纯化,并通过¹H-NMR、¹³C-NMR等波谱技术进行结构鉴定。结果 从醋酸乙酯层和正丁醇层中分离得到12个化合物,分别鉴定为β-谷甾醇(1)、豆甾醇(2)、薯蓣皂苷元(3)、薯蓣皂苷元-3-O-α-L-吡喃鼠李糖基(1→2)-β-D-吡喃葡萄糖苷(4)、偏诺皂苷元-3-O-α-L-吡喃鼠李糖基(1→2)-β-D-吡喃葡萄糖苷(5)、薯蓣皂苷元-3-O-α-L-呋喃阿拉伯糖基(1→4)-［α-L-吡喃鼠李糖基(1→2)］-β-D-吡喃葡萄糖苷(6)、偏诺皂苷元-3-O-α-L-吡喃鼠李糖基(1→4)-α-L-吡喃鼠李糖基(1→4)-［α-L-吡喃鼠李糖基(1→2)］-β-D-吡喃葡萄糖苷(7)、木犀草素(8)、木犀草苷(9)、柚皮素(10)、槲皮素(11)和槲皮素-3-O-β-D-半乳糖苷(12)。结论 化合物1～3、7～12为首次从该种植物中分离得到,其中化合物8～10和12为首次从该属植物中分离得到。     

HPLC法测定不同产地重楼属植物中7种甾体皂苷成分

目的 研究不同产地重楼属植物主要活性成分甾体皂苷量的差异性,为探讨品种及产地对重楼属植物活性成分的影响提供参考依据.方法 采用HPLC法测定不同产地的重楼属6种药材中偏诺皂苷-3-O-α-L-Rha(1→2)[α-L-Rha(1→4)]-β-D-Glc (PGRR),重楼皂苷Ⅰ、Ⅱ、Ⅵ、Ⅶ、H及纤细薯蓣皂苷的量.结果 不同重楼属植物中的皂苷种类及其量存在较大差异,滇重楼、巴山重楼以及长药隔重楼的皂苷种类及其量较多;同一品种不同产地的重楼药材,其皂苷的种类及其量亦不同,湖北恩施的金线重楼较重庆巫溪产的皂苷量高,贵州安顺的长药隔重楼皂苷量明显高于湖北来凤产.结论 重楼属植物的品种及产地对其活性成分的量及类型有很大的影响.     

HPLC测定贵州不同产地的七叶一枝花中9种甾体皂苷的含量

目的:通过比较贵州不同产地七叶一枝花中的主要活性成分甾体皂苷的种类和含量,为进一步探讨贵州地区作为七叶一枝花药材种植基地提供参考依据.方法:采用HPLC-UV测定来源于贵州省8个不同产地的七叶一枝花中9种甾体皂苷重楼皂苷Ⅶ,偏诺皂苷-3-O-α-L-rha(1→2)[α-L-rha(1→4)] -β-D-glc (PGRR),重楼皂苷H,重楼皂苷Ⅵ,重楼皂苷Ⅱ,薯蓣皂苷,纤细薯蓣皂苷,重楼皂苷Ⅰ及重楼皂苷V的含量.结果:重楼皂苷Ⅶ,PGRR,重楼皂苷H,重楼皂苷Ⅵ及纤细薯蓣皂苷5个甾体皂苷均可检测到,这可为增加鉴别重楼药材提供依据;独山产地的七叶一枝花中甾体皂苷含量最高(9.62％),其次为铜仁产地(6.39％),含量最低的为遵义产地的药材(0.99％).结论:贵州不同产地的皂苷种类和含量差别很大,适宜作为种植基地的为独山地区.     

抗肝癌中药古方用药规律统计及抗肝癌新药研发风险评估

抗肝癌中药古方应用历史悠久,其药物配伍科学、合理,历经检验,是现代新药研发的宝贵财富。新药研发投资大、周期长、风险高,尤其是抗肿瘤药物的研发,比其他药物的开发面临更多的风险,成功率更低。该文采用计算机编写程序统计出124个抗肝癌古方中药物配伍规律,为抗肝癌新药开发提供帮助,降低药物筛选的风险。该文同时采用风险评估方法中的定性分析法,通过向北京、上海、天津等6个地区的22家药物研发、生产、销售单位发放240份关于抗肝癌新药研发项目风险评估的调查问卷,了解在抗肝癌新药研发过程中哪些风险对研发、生产、销售产生重要影响,从而为抗肝癌新药研发人员提供参考,进而有针对的采取防控措施,以降低研发风险,提高研发成功率。     

抗肝癌中成药研发风险动态监控

抗肝癌中成药新药风险监控就是追踪已经识别的风险、监测残余的风险,识别新出现的风险、确保风险计划的实施,评估其降低风险有效性的过程。该文主要通过深入了解抗肝癌中成药现状、风险动态监控的内涵、特征及风险监控体系的分析方法,进而选择风险监控指标,进行风险信息的搜集,提出对建立我国抗肝癌中成药新药上市后风险再评价的思考,最后尝试建立抗肝癌中成药新药风险动态管理模式。     

重楼属药用植物皂苷类化学成分及其生源途径的研究进展

重楼属药用植物的皂苷类成分丰富,种类多样,具有重要的研究价值.以近几年发表的国内外文献为依据,对重楼属植物皂苷类化学成分方面的研究进展做一综述.并比较了各种重楼所含甾体皂苷的差异性和同一性,同时对各类型皂苷的生源途径进行了探讨.由于南重楼与药用重楼化学成分极为相似,有望作为药用重楼的替代植物;薯蓣皂苷元可能是生物体内合成其他甾体皂苷的关键物质.     

北重楼的化学成分研究

目的:研究北重楼Paris verticillata全草中的化学成分.方法:采用溶剂法提取,利用正相硅胶色谱、葡聚糖凝胶Sephadex LH-20、反相制备色谱等手段进行分离纯化,并通过现代波谱技术进行结构鉴定.结果:从醋酸乙酯层和正丁醇层中分离得到9个化学成分,分别鉴定为:β-谷甾醇(1),豆甾醇(2),胡萝卜苷(3),β-蜕皮激素(4),4-羟甲基-γ-丁内酯(5),薯蓣皂苷元-3-O-α-L-呋喃阿拉伯糖基(1→4)-[α-L-吡喃鼠李糖基(1→2)]-β-D-吡喃葡萄糖苷(6),偏诺皂苷元-3-O-α-L-吡喃鼠李糖基(1→4)-β-D-吡喃葡萄糖苷(7),偏诺皂苷元-3-O-α-L-呋喃阿拉伯糖基(1→4)-[α-L-吡喃鼠李糖基(1→2)]β-D-吡喃葡萄糖苷(8),偏诺皂苷元-3-O-α-L-吡喃鼠李糖基(1→4)-a-L-吡喃鼠李糖基(1→4)-[α-L-吡喃鼠李糖基(1→2)]-β-D-吡喃葡萄糖苷(9).结论:化合物1-9都为首次从该种植物中分离得到,其中化合物3,5为首次从该属植物中分离得到.药理实验表明,化合物6-9对小鼠肺腺癌细胞都显示出一定的抑制作用,其中6,8,9较为显著.     

赤芝子实体的化学成分及细胞毒活性的研究

目的对赤芝子实体进行化学成分研究,并对单体化合物进行细胞毒活性测定。方法利用硅胶柱层析,SephadexLH-20柱色谱以及HPLC等手段分离纯化得到单体化合物,并进行结构鉴定,通过MTT法对其进行细胞毒活性测定。结果从赤芝子实体中分离并鉴定了3个单体化合物的结构,分别是灵芝醇B(Ⅰ),麦角甾醇(Ⅱ)和过氧化麦角甾醇(Ⅲ),这3个化合物对小鼠肺腺癌LA795细胞的IC50分别为77.9,22.5,84.9μg/m l。结论3种化合物皆有细胞毒活性,其中以麦角甾醇(Ⅱ)为最好。