小檗碱胃粘附微球的制备和体外性质评价

目的制备小檗碱胃粘附微球并评价其药剂学性质。方法采用液中干燥法制备小檗碱胃粘附微球,以微球的成球效果、载药量、包封率为指标,分别考察无水乙醇与液体石蜡体积比、Span 80浓度、小檗碱用量、乙基纤维素和卡波姆的总用量、乙基纤维素和卡波姆的比例等5个因素,筛选最佳工艺条件,对其制备的微球进行表征,并对所制备的小檗碱胃粘附微球进行体外释放度评价。结果小檗碱胃粘附微球最佳处方为无水乙醇与液体石蜡体积比为1∶8,Span 80浓度为2%,小檗碱用量为800 mg,乙基纤维素和卡波姆的用量分别为500 mg,乙基纤维素和卡波姆的比例为1∶1;制备得到的3批微球的载药量、包封率、粒径、表面形态以及圆整度均符合质量检测要求;制备的小檗碱胃粘附微球具有一定的缓释特性,体外释药行为符合Higuchi方程。结论采用液中干燥法可将小檗碱制备成微球,制备的小檗碱胃粘附微球具有良好的缓释特性。     

加味佛手散及其配伍对大鼠肝脏P450酶活性及肝细胞形态的影响

考察加味佛手散及其不同药物组合对大鼠肝脏P450酶活性及肝细胞形态的影响。大鼠灌胃给药4周后处死,制备肝微粒体,采用肝微粒体体外孵育"鸡尾酒"法,HPLC-MS/MS法测定代谢产物,考察各受试组肝脏P450酶活性,HE染色观察用药前后肝组织病理变化。与对照组相比,加味佛手散组CYP1A2,CYP3A4的酶活性显著升高(P<0.05);阿魏酸+川芎嗪组、川芎嗪+延胡索乙素组CYP1A2,CYP2C9,CYP2D6,CYP2E1,CYP3A4的酶活性显著升高(P<0.05);川芎嗪组CYP1A2,CYP2D6,CYP2E1的酶活性显著升高(P<0.05);阿魏酸组CYP3A4的酶活性显著降低(P<0.05)。用药后阿魏酸和川芎嗪组肝细胞形态正常,延胡索乙素组肝小叶界限不清,肝细胞排列紊乱,边缘模糊,细胞核大小不均,炎细胞浸润。阿魏酸+延胡索乙素、川芎嗪+延胡索乙素、加味佛手散组有炎细胞浸润,但病理变化程度明显较延胡索乙素组轻微,其中加味佛手散组最轻。研究结果表明加味佛手散对大鼠肝脏的CYP1A2,CYP3A4的酶活性具有诱导作用,川芎嗪可能是加味佛手散对CYP1A2产生诱导作用的效应物质。配伍阿魏酸、川芎嗪后可降低延胡索乙素对大鼠肝脏的毒性作用。     

阿魏酸壳聚糖缓释微球的工艺优化及释药机制研究

 目的 优化离子凝聚法制备阿魏酸壳聚糖微球的工艺，并研究其缓释机制。方法 运用Doehlert设计、多重相应的渴求函数优化法对阿魏酸壳聚糖微球的工艺进行优化。通过显微镜观察和差示热分析研究微球结构和药物状态，探讨释药机制。结果 投药量和交联液pH值对包封率有很大影响。在优化条件下，阿魏酸壳聚糖微球的平均包封率为73.77％，平均载药量为8.08％，药物释放符合Higuchi方程和Weibull分布。药物以微晶状态分布于微球的骨架结构中，未与壳聚糖发生作用。结论 离子凝聚法制备的壳聚糖微球的缓释行为与其网状骨架结构相关。     

制备方法和工艺对姜黄素-磷脂复合物-壳聚糖微球体外性质的影响

目的 为提高姜黄素的口服吸收,研制姜黄素-磷脂复合物-壳聚糖微球,优选其制备方法和工艺。方法 分别采用离子凝聚法（滴入法、注入法）和乳化交联法制备姜黄素-磷脂复合物-壳聚糖微球,考察工艺条件对微球载药量和释药速率的影响,并对各方法制备的微球进行表征。结果 DSC、IR和SEM证实,3种方法制得的微球均具有良好的球形,姜黄素仍以磷脂复合物的形式存在于壳聚糖微球中而并未解离。离子凝聚滴入法制备的微球载药量高达5%以上,但粒径大,为（1.11±0.08）mm;无突释效应,累积释药量平稳增加。离子凝聚注入法制备的微球粒径最小,为（16.19±4.91）μm,载药量也达5%以上;虽有较弱的突释效应,但释药最完全。乳化交联法制备的微球粒径居中,为（77.48±19.37）μm,但载药量仅在1%左右,且突释效应强,释药量最低。磷脂复合物并没有改变壳聚糖微球的释药规律,各微球的药物释放均符合Weibull分布。结论 离子凝聚注入法更适合制备姜黄素-磷脂复合物-壳聚糖微球。     

高血压脑出血破入脑室的CT导引外科治疗应用报告

目的：介绍高血压脑内血肿并破人脑室系统微侵袭手术新方法的应用。方法：首先CT扫描定出X、Y、Z坐标，确定血肿靶点在颅腔内位置。钻颅置入F14导管抽吸排空血肿和引流，并与开颅方法进行比较。结果：93例血肿消失时间分别为4d 15例，5d 53例，7d 20例，10d 5例，其中6例死亡(占6．5％)。结论：应用本研究证实CT导引行单管排空血肿及脑室内积血是完全可行的。     

B-7601和DHE静脉复合麻醉的实验观察

在中药麻醉配伍用药的启发下,我们将二苯乙酸类抗胆碱药B—7601,强效镇痛药双氢埃托菲(dihydroetrophine, DHE)以及左旋延胡索乙素等药合用,产生麻醉较深,而不良反应较少的一种静脉麻醉方法。暂定名为8201静脉复合麻醉。本文报导其麻醉效果及对呼吸循环的影响。 材料与方法 B—7601为人工合成的二苯羟乙酸4—(3,5)桥丙基N—甲基哌啶酯,淡黄色粉剂,用稀盐酸溶解。     

家兔心缩间期快纸速测定(150只兔STI各时相的正常值)

心缩间期(Systolic Time Intervals, STI)是指心动周期中从室中隔去极化到半月瓣关闭之间的过程,STI测定是测量左心室功能的无创性检查。我们已做过100只兔的中纸速(50mm/sec)测定)。影响STI测定有多种因素,而快纸速可以减少观察人员判断准确性的误差。为了取得比较正确的数据,我们采用快纸速(100mm/sec)做了150只兔的STI测定,并观察体重、性别与它的关系,为实验研究提供参考。     

135例脉管炎姜附散治疗中肢体血流图分析

１３５例脉管炎姜附散治疗中肢体血流图分析张继芬，周先锋，刘锡铨脉管炎是一种十分痛苦、愈后较差的慢性进行性疾病。由于我区气侯寒冷，本病较南方多发，尤其多见于农牧区的男性青壮年劳动者。为了客观地评价中西医结合治疗脉管炎末梢血流改善的程度，本文将１３５例脉...     

喷雾干燥法制备姜黄素磷脂复合物壳聚糖微球干粉吸入剂及其表征

目的制备磷脂复合物-壳聚糖微球干粉吸入剂,探讨其用于肺部吸入给药的可行性。方法以姜黄素为模型药物,采用喷雾干燥法制备磷脂复合物-壳聚糖微球。考察工艺因素对微球载药量、流动性、吸湿性、空气动力学径和体外沉积的影响,利用扫描电子显微镜(SEM)观察、X射线衍射分析(XRD)和差示扫描量热法(DSC)对微球进行表征。结果磷脂与壳聚糖的比例对微球性质有很大影响。优化的姜黄素磷脂复合物-壳聚糖微球为表面光滑的完整球形,载药量为(11.79±0.82)%,空气动力学径为(3.93±0.53)μm,体外肺部沉积率可达(59.36±5.17)%,排空率为(98.55±0.60)%。微球吸湿性小但流动性较差。DSC和XRD显示,姜黄素在磷脂复合物微球中的存在状态并非游离态而是保持了与磷脂的复合状态。结论喷雾干燥法制备的磷脂复合物壳聚糖微球有望用于肺部吸入给药。