HPLC测定小儿柴葛口服液原方中10种成分含量

目的:建立小儿柴葛口服液原方中3′-羟基葛根素、3′-甲氧基葛根素、葛根素、芍药苷、芍药内酯苷、汉黄芩苷、黄芩苷、甘草苷、柴胡皂苷a、柴胡皂苷b_2的含量测定方法。方法:采用Agilent TC-C_(18)色谱柱(250 mm×4.6 mm,5μm),流动相为乙腈(A)-0.1%磷酸水溶液(B),梯度洗脱,流速为1.0 mL·min~(-1),柱温为30℃,检测波长为230、210 nm。结果:该方法的专属性良好,精密度、重复性和稳定性的RSD均小于2%;3′-羟基葛根素、3′-甲氧基葛根素、葛根素、芍药苷、芍药内酯苷、汉黄芩苷、黄芩苷、甘草苷、柴胡皂苷a、柴胡皂苷b_2分别在0.005～0.078、0.010～0.163、0.038～0.603、0.014～0.226、0.004～0.052、0.011～0.170、0.049～0.780、0.003～0.046、0.006～0.092、0.002～0.036 mg·mL~(-1)呈良好线性关系;在测定的3批样品中上述化合物的平均质量分数分别为1.41、2.85、11.06、3.47、1.35、2.88、13.60、0.73、3.13、1.18 mg·g~(-1)。结论:该方法简便,易操作,重复性好,可用于小儿柴葛口服液原方中10种主要成分的含量测定。     

基于分子对接技术探讨金莲花汤抗新型冠状病毒(2019-nCoV)的潜力

目的:对金莲花汤主要成分的抗新型冠状病毒(2019-nCoV或SARS-CoV-2)活性进行虚拟筛选,评价金莲花汤抗2019-nCoV的潜力。方法:采用Autodock软件将金莲花汤中的27种主要成分与2019-nCoV 3CL水解酶(Mpro)进行分子对接。结果:26种化合物可与Mpro蛋白活性中心结合,主要结合成分为黄酮类;主要结合方式为与Mpro蛋白的活性区域形成氢键。结论:金莲花汤表现出Mpro蛋白结合活性,具有抗2019-nCoV的潜力。     

体外模型在中药代谢研究中的应用

体内代谢研究对阐明中药药效物质基础及作用机制有重要意义。体外模型由于其替代、简化和精准的特点,已成为中药体内代谢研究的重要手段之一。综述药物体内过程研究中常用的体外模型及其特点,并总结其在中药代谢研究中的应用概况,以期为中药成分代谢研究提供理论和方法学参考。     

金莲花汤抗流感病毒活性研究

目的:对金莲花汤全方及拆方的抗流感病毒活性进行研究,证明组方的合理性。方法:采用噻唑蓝(MTT)法测定金莲花汤全方及各缺味金莲花汤的抗流感病毒有效率。结果:金莲花汤具有抗流感病毒活性,抗流感病毒有效率为(75.13±0.04)%;单味药大青叶、葛根、蒲公英、苏叶、金莲花的抗流感病毒有效率分别为(88.40±0.07)%、(74.27±0.06)%、(45.20±0.05)%、(32.20±0.07)%、(-3.26±0.09)%;在拆方研究中,缺苏叶、缺金莲花、缺蒲公英、缺大青叶、缺葛根金莲花汤的抗流感病毒有效率分别为(51.67±0.01)%、(28.22±0.06)%、(23.03±0.10)%、(-17.87±0.07)%、(-21.03±0.04)%。结论:金莲花汤具有良好的抗流感病毒活性。葛根和大青叶对全方抗流感病毒活性贡献较大,蒲公英、金莲花和苏叶对全方抗流感病毒活性贡献相对较小,但是各单味药都不可或缺,金莲花汤组方合理。     

金莲花中8种黄酮类成分的肝微粒体生物转化研究

目的:建立大鼠肝微粒体转化模型,研究金莲花黄酮类化学成分在肝微粒体中的代谢特征。方法:采用大鼠肝微粒体转化模型分别对金莲花中牡荆素、荭草素、荭草素-2″-O-β-L-半乳糖苷、异当药黄素、日本异当药素、2″-O-(2-甲基丁酰基)异当药黄素、金莲花碳苷Ⅰ和异槲皮素8种黄酮类化合物的肝代谢过程进行模拟研究,高效液相色谱-质谱联用(HPLC-LTQ-Orbitrap MS)法对代谢成分进行检测和分析。结果:8种黄酮类化学成分在肝微粒体酶作用下可以发生代谢转化,共鉴定了15个代谢产物的分子式,确定其中8个产物的结构式。结论:金莲花黄酮类化合物在肝微粒体中主要发生羟基化、乙酰化、糖基化以及脱甲基化反应,为金莲花成分的体内代谢特征研究和活性成分的确定提供了依据。