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目的在记忆障碍模型大鼠下,对比分析单体(西伯利亚远志糖A5和西伯利亚远志糖A6)、单味药(远志)和复方(开心散)3个层次的药动学特性及其相互作用性(PK-DI),考量远志与复方在治疗痴呆中的药物属性。方法采用HPLC-PDA同时测定给药后记忆障碍模型大鼠体内西伯利亚远志糖A5和西伯利亚远志糖A6血药浓度,获得各药物体内药代动力学表征数据,kinetics4.4软件处理数据。采用PK-DI关联分析法对比分析不同药物形式的特性表征。结果西伯利亚远志糖A5和西伯利亚远志糖A6药-时曲线均使用非房室模型处理。远志和开心散药代动力学表征相似,均呈现双峰吸收,而西伯利亚远志糖A5和西伯利亚远志糖A6单体药代动力学表征发生明显改变,呈单峰吸收。西伯利亚远志糖A5和西伯利亚远志糖A6的AUC值在远志组和开心散组间无明显差异,均远远大于单体组(P0.01)。而与单味药远志相比,开心散复方药物状态下的最大血药浓度大幅增加(P0.05)。结论与单体相比,单味药远志和开心散复方的药代动力学表征发生了改变,生物利用度大幅提高,且复方配伍后更是增大了药物作用强度,表征出复方药物协同作用特性,从而展示出了复方具有其药物属性特性。 相似文献
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目的建立基于抗痴呆类药成分西伯利亚远志糖A5、西伯利亚远志糖A6和远志酮Ⅲ的开心散质量控制方法,并运用此方法对开心散水提物和远志水提物的3个有效成分的提取量进行比较分析。方法采用HPLC-DAD分析方法,Waters XbridgeTMshield C18柱(4.6 mm×250 mm,5μm),以乙腈-0.1%磷酸水溶液为流动相梯度洗脱,流速1 mL/min。检测波长西伯利亚远志糖A5、西伯利亚远志糖A6为330 nm,远志酮Ⅲ为254 nm,柱温30℃。结果西伯利亚远志糖A5、西伯利亚远志糖A6和远志酮Ⅲ分别在0.043~1.085μg0、.090~2.250μg0、.008~0.234μg范围内线性关系良好;平均回收率分别为96.39%9、7.37%和99.66%。开心散水提物和远志水提物对3个有效成分的提取量有影响。结论 3批样品含量测定结果表明,该方法简便、准确,可用于开心散提取物中类药成分西伯利亚远志糖A5、西伯利亚远志糖A6和远志酮Ⅲ的含量测定,亦可作为开心散定量控制方法之一。 相似文献
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目的:建立高效液相色谱法测定芪红水煎剂中2种主要有效成分花旗松素和槲皮素的含量。方法:采用Waters Sunfire C_(18)(250 mm×4.6 mm,5μm)色谱柱,以甲醇-0.5%磷酸溶液为流动相梯度洗脱,流速1 m L/min,检测波长290 nm(花旗松素)、365 nm(槲皮素)。结果:花旗松素和槲皮素线性范围分别为0.075 5~0.120 8μg(r=0.999 4)和0.030 8~0.092 4μg(r=0.999 9);平均加样回收率(n=6)分别为102.74%(RSD=1.71%)和102.45%(RSD=1.52%)。结论:本法简便、准确,重复性好,可用于芪红水煎剂中花旗松素和槲皮素的含量测定。亦可作为芪红水煎液质量控制方法之一。 相似文献
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研究荜茇总生物碱中主要成分在正常大鼠粪便及尿液的代谢产物,推测其代谢途径。通过灌胃给予大鼠荜茇总生物碱后,收集粪便及尿液并进行预处理,采用高效液相色谱与傅里叶变换离子回旋共振质谱仪联用技术(HPLC-FT-MS)进行检测,根据高分辨质谱数据,并与文献对照,推测代谢产物的结构。在大鼠的粪便及尿液中检测到胡椒碱、胡椒新碱、荜茇明宁碱、二氢荜茇明宁碱、墙草碱及其13个代谢产物,进而提示荜茇总生物碱中的主要成分可能在大鼠体内通过Ⅰ相、Ⅱ相代谢反应产生代谢产物,并经粪便及尿液排出体外。为阐明荜茇总生物碱在体内发挥药效的物质基础和作用机制奠定基础。 相似文献
6.
目的:探讨荜茇总生物碱(PLA)对6-羟基多巴胺(6-OHDA)致帕金森病(PD)大鼠多巴胺能神经元损伤的保护作用及其可能的机制。方法:采用脑立体定位单侧纹状体注射6-OHDA建立大鼠PD模型,将PD大鼠随机分为PLA组(PLA50 mg·kg-1·d-1),美多巴组(美多巴50 mg·kg-1·d-1)及模型组,每组15只,每日灌胃给药1次,连续6周。另随机选取15只大鼠在纹状体仅注射生理盐水作为假手术组。采用阿朴吗啡(APO)诱导的大鼠旋转及转棒实验进行行为学观察,酪氨酸羟化酶(TH)免疫组化检测大鼠黑质中TH阳性细胞数及纹状体中TH阳性纤维密度,用分光光度法检测大鼠黑质及纹状体内超氧化物歧化酶(SOD)、谷胱甘肽过氧化物酶(GSH-Px)、还原型谷胱甘肽(GSH)、过氧化氢酶(CAT)、丙二醛(MDA)、一氧化氮(NO)及一氧化氮合酶(NOS)的含量。结果:帕金森病大鼠在APO诱导后出现明显的旋转行为,且在转棒上的滞留时间缩短,黑质区TH阳性细胞数及纹状体TH阳性纤维密度明显减少,组织内SOD,GSH-Px,CAT的活力降低,NOS的活力升高,MDA,NO含量升高,GSH含量降低,总抗氧化能力明显降低。PLA能明显改善PD大鼠的行为学异常,增加黑质区TH阳性细胞数及纹状体TH阳性纤维密度,提高组织内SOD,GSH-Px,CAT的活力,降低NOS的活力,降低MDA和NO含量,提高GSH含量,总抗氧化能力明显提高。结论:荜茇总生物碱对6-OHDA致PD模型大鼠的黑质细胞具有保护作用,其机制可能与抗氧化活性有关。 相似文献
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目的:建立鬼箭羽药材HPLC指纹图谱,对谱图中主要色谱峰进行指认,并比较不同部位药材指纹图谱的异同.方法:采用DiamonsilTM C18(4.6 mm×250 mm,5μm)色谱柱,以乙腈-0.1%甲酸水溶液为流动相梯度洗脱,流速1 mL· min-1,检测波长254 nm,柱温30℃.采用《中药色谱指纹图谱相识度评价系统2004 A版》软件进行相似度评价,计算9批药材相似度.结果:通过对9批不同产地鬼箭羽药材指纹图谱的研究,标定出23个共有色谱峰,其中8个共有峰得到指认.利用HPLC指纹图谱相似度评价软件评价,9批药材的相似度在0.824 ~0.957,其中6批药材相似度>0.900.鬼箭羽不同药用部位的HPLC色谱图有较大差异.结论:不同产地鬼箭羽药材质量存在一定差异,但大部分具有较好相似性.不同药用部位成分有较大差异,应结合临床疗效规范品种和用药部位,并制定相关质量控制标准. 相似文献
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目的通过对石菖蒲及其复方开心散中β-细辛醚的肠吸收特性研究与对比,评价开心散配伍前后石菖蒲中有效成分β-细辛醚的肠吸收特性变化。方法采用大鼠翻转肠囊法,进行开心散和石菖蒲的肠吸收实验,用HPLC-DAD分析,选用Waters XbridgeTMshield C18色谱柱,流动相为乙腈-0.1%磷酸水溶液梯度洗脱,254 nm检测肠吸收液中β-细辛醚的含量,计算获得肠吸收动力学参数。结果开心散全方和石菖蒲提取物中β-细辛醚累积吸收药量均随时间线性增加,高、中、低三个剂量中β-细辛醚吸收速率常数(K_a)均无显著性差异,符合一级吸收模型。两个提取物中β-细辛醚的表观渗透系数(Paap)在三个剂量组间均无显著性差异,Paap均大于1×10~(-4)cm/min,吸收较好。综合Ka和Paap信息,开心散全方和石菖蒲提取物中β-细辛醚在大鼠小肠的吸收机制可能属被动扩散。结论对比石菖蒲提取物与开心散提取物中β-细辛醚的吸收百分率,开心散配伍前后β-细辛醚的吸收无显著性差异,说明开心散复方配伍对来自石菖蒲的类药成分β-细辛醚肠吸收无明显影响。 相似文献
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高效液相色谱法测定不同产地夏枯草中咖啡酸和迷迭香酸的含量 总被引:2,自引:0,他引:2
目的比较不同产地夏枯草中咖啡酸和迷迭香酸的含量。方法采用高效液相色谱法,Waters SunFire C18色谱柱(4.6mm×150mm,5μm),甲醇-0.1%甲酸梯度洗脱,流速1.0mL/min,检测波长330nm。结果咖啡酸在0.0992~0.4960gg范围内与峰面积呈良好的线性关系(r=0.9999),平均回收率为99.75%,RSD=2.27%(n=5);迷迭香酸在0.8288~4.1440gg范围内与峰面积呈良好的线性关系(r=0.9998),平均回收率为101.37%,RSD=1.19%(n=5);不同产地夏枯草中咖啡酸与迷迭香酸的含量分别在0.02%-0.05%,0.09%-0.20%之间。结论不同产地夏枯草中咖啡酸和迷迭香酸含量差异很大,使用夏枯草时要注意产地差异。 相似文献
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RP-HPLC法测定叶下珠中没食子酸、柯里拉京和鞣花酸的含量 总被引:3,自引:0,他引:3
目的 建立RP-HPLC法同时测定叶下珠中没食子酸、柯里拉京、鞣花酸含量的方法.方法 采用Diamonsil C18柱(4.6 mm×250 mm,5 μm),以乙腈-0.2%醋酸为流动相,梯度洗脱,检测波长为270 nm,流速1 mL/min,柱温30℃.结果 没食子酸、柯里拉京、鞣花酸的线性范围分别是:0.2~1.0 μg、0.8-4.0 μg、0.4~3.2 μg,平均回收率分别是:100.76%、99.13%、99.77%.结论 测定方法简便、准确、重现性好,可用于叶下珠中没食子酸、柯里拉京、鞣花酸的含量测定. 相似文献