基于大鼠离体外翻肠囊模型考察杜仲提取物在正常和自发性高血压状态下的肠吸收特性差异

目的:研究杜仲提取物在正常大鼠和自发性高血压大鼠的肠吸收特性差异。方法:采用大鼠外翻肠囊模型,收集10.0 g·L-1杜仲提取物给药后不同时间点的肠囊液,通过UPLC-MS/MS检测肠吸收液样品中京尼平苷酸、原儿茶酸、新绿原酸、绿原酸、隐绿原酸、松脂醇二葡萄糖苷、松脂醇单葡萄糖苷7个成分的含量,计算累积吸收量和吸收速率常数,比较正常大鼠和自发性高血压大鼠肠吸收液中杜仲提取物各指标成分的吸收情况。结果:杜仲提取物中7种成分的肠吸收均为线性吸收(R2均0.99),主要吸收部位在小肠,正常状态下以十二指肠的吸收最好。原儿茶酸和松脂醇二葡萄糖苷在高血压状态下的空肠有更好吸收,提示病理状态可能会改变药物吸收的特定部位。7个指标成分在SHR模型的肠吸收与正常大鼠相比均表现出了不同程度的差异。京尼平苷酸在自发性高血压大鼠各肠段的吸收弱于正常大鼠,但以松脂醇二葡萄糖苷为代表的其他成分都没有表现出一致的吸收趋势。结论:自发性高血压会影响杜仲提取物的肠吸收,从肠黏膜通透性降低和吸收部位后移的角度无法完全解释这些差异,可能还与肠道中存在的酶和转运蛋白等相关,具体作用机制有待进一步的深入研究。     

灯盏细辛和赤芍配伍组方对大鼠脑缺血再灌注损伤的保护作用及对NF-κB通路的影响

目的:探讨灯盏细辛和赤芍配伍组方(辛芍)对大鼠中动脉阻断(MCAO)局灶脑缺血再灌注损伤的保护作用及其机制。方法:随机将SPF级SD大鼠分为假手术组、模型组、尼莫地平组(12.6 mg·kg~(-1))和辛芍组(12.5 g·kg~(-1))。给药组连续灌胃给药3 d,然后选用改良Zea Longa方法建立大鼠局灶脑缺血再灌注损伤模型,术后再连续给药7 d。采用Zea Longa5分制法对各组大鼠进行神经行为学判别;用2,3,5-氯化三苯基四氮唑(TTC)染色法测定脑梗死面积;用酶联免疫吸附法(ELISA)测定白细胞介素-6(IL-6),白细胞介素-1β(IL-1β)和肿瘤坏死因子-α(TNF-α)的含量;并用蛋白质免疫印迹法(Western blot)检测p65和IκBα的磷酸化水平。结果:与假手术组比较,模型组出现明显神经功能缺失体征(P0.01),脑梗死面积明显增加(P0.01),说明大鼠局灶脑缺血再灌注损伤模型构建成功。与模型组比较,辛芍组方能明显改善脑缺血再灌注损伤模型大鼠的神经行为功能(P0.05),明显降低脑梗死面积比(P0.05),显著降低IL-6,IL-1β和TNF-α的水平(P0.01),并显著降低p65和IκBα的磷酸化水平(P0.01)。结论:辛芍具有减轻大鼠脑缺血再灌注损伤的作用,其作用机制可能与抑制核转录因子-κB(NF-κB)通路激活相关。     

草乌甲素小鼠血浆浓度的液相色谱-质谱-质谱分析

目的:建立测定皮下注射草乌甲素的小鼠血浆中草乌甲素浓度的液相色谱-质谱-质谱联用方法。方法:50μL小鼠血浆样品加入内标物左吡坦和pH9.2磷酸缓冲液,经乙醚提取后,以甲醇:缓冲液(85∶15)为流动相(缓冲液为20mmol/L乙酸胺和0.1%甲酸的水溶液),流速300μL/min,采用C18柱分离,经电喷雾化的四极杆串联质谱,以多离子反应监测方式进行检测。结果:线性范围为0.1～1000ng/mL,回收率大于80%。结论:该方法取样量小,专属性强,操作简便,可用于血浆中草乌甲素浓度的测定。     

草乌甲素多囊脂质体包封率的测定

目的:建立测定草乌甲素多囊脂质体包封率的方法。方法:采用离心法分离草乌甲素多囊脂质体,HPLC测定总药量和游离草乌甲素量并计算样品包封率。结果:低速离心时,转速不影响包封率的测定;3批样品的平均包封率为87.12%。结论:离心法操作简单、准确,可用于测定草乌甲素多囊脂质体的包封率。     

大鼠血浆中人参皂苷化合物K的UPLC-MS/MS法测定

建立了超高效液相色谱-串联质谱法测定大鼠血浆中的人参皂苷化合物K.采用BEH C18色谱柱,以乙腈-0.1%甲酸为流动相,梯度洗脱,以乙酸泼尼松龙为内标,负离子电喷雾离子化,多反应监测,药物和内标的监测离子对为m/z 667→161和m/z 447→329.人参皂苷化合物K在2～2 000 ng/ml浓度范围内线性关系良好,日内及日间RSD均小于10%.     

不同剂量瑞舒伐他汀对颈动脉粥样硬化合并高血脂患者疗效及安全性的对照分析

目的观察不同剂量瑞舒伐他汀治疗颈动脉粥样硬化合并高血脂患者的疗效及安全性,并进行对照分析。方法本研究选取2008年5月-2011年5月颈动脉粥样硬化合并高血脂患者110例,随机分为瑞舒伐他汀5mg组（A组）、10mg组（B组）、20mg组（C组）,均为晚餐后顿服。比较3组患者治疗前后TC、TG、HDL-C、LDL-C、颈动脉斑块面积、颈内膜-中膜厚度的变化,并统计不良反应发生情况。结果3组患者治疗后颈动脉斑块面积、颈内膜-中膜厚度均明显减小（P〈0．01）;TC、TG、LDL-C指标均明显降低（P〈0．01）,HDL-C明显增高（P〈0．01）。但总体疗效C组优于B组;B组优于A组（P〈0．05或0．01）。3组患者治疗前后均未发现明显不良反应。结论瑞舒伐他汀在治疗颈动脉粥样硬化合并高血脂患者方面疗效显著．具有良好的调脂,抗感染以及抗动脉硬化作用,其疗效具有一定的剂量依赖性,本研究3种剂量治疗均未发现严重不良反应,安全性值得认可。     

柴胡加龙骨牡蛎汤治疗甲基苯丙胺成瘾焦虑情绪的临床观察

目的探讨柴胡加龙骨牡蛎汤治疗甲基苯丙胺成瘾急性戒断期焦虑情绪的临床观察。方法对50例甲基苯丙胺急性成瘾者分治疗组和对照组,治疗组采用柴胡加龙骨牡蛎汤治疗,对照组无任何治疗,比较两组汉密顿焦虑量表(HAMA)和焦虑自评量表(self-rating anxiety scale,SAS)评分。结果治疗12天后,汉密顿焦虑量表显示,治疗组在总分、躯体化因子和精神性因子方面均明显优于对照组,两组比较有统计学意义(P0.05);焦虑自评量表显示,治疗组在组间比较和组内比较均优于对照组,两组比较有统计学意义(P0.05)。结论柴胡加龙骨牡蛎汤在控制甲基苯丙胺成瘾急性戒断期躯体化因子和精神性因子方面,表现出明显优势。说明柴胡加龙骨牡蛎汤在改善甲基苯丙胺成瘾急性戒断期焦虑情绪方面有明显效果,且无副作用,临床值得大力推广。     

连翘总酯苷对大鼠在体胃肠道吸收的研究

目的:以连翘酯苷A为指标,研究连翘总酯苷在大鼠胃肠道的吸收特征。方法:采用大鼠在体灌流实验,经HPLC法测定连翘酯苷A的浓度,分别研究药物浓度和吸收部位对连翘总酯苷吸收的影响。结果:连翘总酯苷在总肠段的吸收高于胃;在40～400μg/mL浓度范围内,总肠段2h内吸收百分率无显著性差异;药物吸收量按十二指肠、空肠、结肠、回肠的顺序依次下降。结论:连翘总酯苷在胃及肠道各段的吸收均较少,肠吸收符合被动扩散机制。     

超声引导椎旁阻滞对乳腺癌患者术后早期恢复质量的影响

目的评估超声引导椎旁阻滞对乳腺癌患者早期术后恢复质量的影响。方法纳入全身麻醉下行乳腺癌改良根治手术患者74例,年龄18～60岁,美国麻醉医师协会（American society of anesthesiologists,ASA）分级为I～II级,随机分为椎旁阻滞组和对照组（每组37例）。椎旁阻滞组：超声引导下行手术侧椎旁阻滞,第一胸椎到第五胸椎（T1～T5）每个节段注射3ml,总共注射0．5％罗哌卡因15ml;对照组未进行椎旁阻滞。观察指标为患者术后24小时恢复质量（QoR-40评分）、患者术后24小时静息状态疼痛程度（平均VAS评分、最高VAS评分和累积舒芬太尼追加剂量）、恶心呕吐等不良反应发生率和患者满意度评分。结果与对照组比较,椎旁阻滞组患者术后24小时QoR-40评分升高[183分（172～189分）vs．168分（154～182分）];术后镇痛效果较好（平均VAS评分和最痛VAS评分降低,累积舒芬太尼追加剂量减少）;术后恶心、呕吐发生率降低;患者满意度提高。以上各项指标差异均有统计学意义（P〈0．05）。结论超声引导椎旁阻滞可提高全身麻醉下乳腺癌改良根治术后患者早期恢复质量,减轻术后疼痛,减少术后恶心、呕吐等不良反应,从而提高患者满意度。     

药物制剂掩味技术研究进展

“味道”这一术语是指口腔感知的一种感觉，其生物学定义是对感觉应答的化学反应，它反映了物质的一种特性。四种基本的味觉是：由舌尖味蕾感知的甜和成味、由舌的二侧味蕾感知的酸味和由舌根味蕾感知的苦味。掩味可理解为是降低不良味觉的出现。理想的掩味方式是专一性的抑制所有不良味道（如苦味），而不影响其他味觉特性（如甜味）。