常咯啉对血浆蛋白和组织的结合率

常咯啉是一种化学结构属于新类型的抗心律失常药,它的实验药理和临床研究已有报道~[1～3],但是,它与血浆蛋白和组织的结合研究尚少。本文主要研究常咯啉与动物和人的血浆(或血清)以及动物组织的结合率,为     

血浆中甲基还原青蒿素(蒿甲醚)的薄层扫描定量法

甲基还原青蒿素(MDHA)是青蒿素的衍生物,经药理及临床试验证实其抗疟疗效优于青蒿素,为了开展体内过程及药代动力学研究,使给药方案更加科学合理,急需建立生物样品的测定方法。本文报道血浆中MDHA的薄层扫描定量法。本法特异性较高,检出下限为0.1μg,CV低于13.0%,血浆回收率达83%以上。     

蒿甲醚在兔体内的药代动力学

本文报道蒿甲醚在兔体内的药代动力学。静脉输注蒿甲醚脂肪乳剂(蒿甲醚80mg/kg)后,血药时间数据用NONLIN程序拟合曲线,符合线性二室开模型。药代动力学参数的平均(SD)为:t1/2(α和β)分别为0.144(0.077)h和0.896(0.371)h;k₂₁,k₁₀和k₁₂分别为1.235(0.705),4.143(1.370)和1.140(0.951)h^-1;V_c,V_d(area)和V_d(ss)分别为0.609(0.119),2.985(0.787)和1.054(0.202)L/kg;清除率为2.401(0.339)L·kg^-1·h。肌内注射油剂250mg/kg或125mg/kg,血药时间数据按矩量法计算,得吸收速率常数(Ka)为0.0377(0.0119)h^-1;吸收程度为36.14(18.39)%。     

黄芪多糖对核糖核酸酶及其抑制因子平衡系统的保护作用

核糖核酸酶(RNase)与它的抑制因子(RI)结合,以潜伏形式存在于机体,其活力反映 RI 的水平。潜伏的 RNase%依次为:肾>肝>肺>脾。黄芪多糖抑制游离的RNase 活力的程度是:肾<肝<肺<脾。此结果应用平衡反应的相对增加速度来解释;黄芪多糖的作用在低 RI 组织表现显著。而它对正常动物的血、肾 RNase 活力无抑制作用。汞剂中毒时,血、肾 RNase 活力显著升高;预先给于黄芪多糖,能对抗汞剂的作用,使机体的核糖核酸酶及其抑制因子平衡系统维持正常,具有保护机体的作用。     

药物的结构和血浆蛋白的结合

蛋白结合的药理学意义所谓结合是指分子量数百以上的药物分子,与分子量几万乃至十几万的蛋白或者体内的大分子发生可逆的干预现象。在研究蛋白结合时,常以纯度较高的白蛋白作为试剂。以下是研究药物与血浆白蛋白结合时要考虑的问题:(1)药物与白蛋白的结合,属离子键还是氢键的结合?还是化学以外的结合;(2)白蛋白分子中哪一个部分对药物具有亲和性;(3)1分子     

蒿甲醚在兔体内的药代动力学

本文报道蒿甲醚在兔体内的药代动力学。静脉输注蒿甲醚脂肪乳剂(蒿甲醚80mg/kg)后,血药时间数据用NONLIN程序拟合曲线,符合线性二室开模型。药代动力学参数的平均(SD)为:t1/2(α和β)分别为0.144(0.077)h和0.896(0.371)h;k_(2t),k_(10)和k_(12)分别为1.235(0.705),4.143(1.370)和1.140(0.951)h~(-1);V_c,V_d(area)和V_(d(ss))分别为0.609(0.119),2.985(0.787)和1.054(0.202)L/kg;清除率为2.401(0.339)L·kg~(-1)·h。 肌内注射油剂250mg/kg或125mg/kg,血药时间数据按矩量法计算,得吸收速率常数(Ka)为0.0377(0.0119)h~(-1);吸收程度为36.14(18.39)％。