HPLC法测定姜黄素-槲皮素复方自微乳的载药量和包封率

摘 要 目的：建立HPLC法测定姜黄素 槲皮素复方自微乳（CUR-QUE-SMEDDS）的载药量和包封率。方法: 采用离心法分离游离药物,HPLC法测定药物含量。色谱柱：Purospher STAR LP C18 柱（250 mm×4.6 mm,5 μm）,流动相：乙腈 4%冰醋酸（50∶50）,流速：1.0 ml·min^-1,检测波长：370 nm,柱温：30℃,进样量：10 μl。结果: 姜黄素和槲皮素的线性范围分别为10.728~96.552 μg·mL^-1（r=0.999 8）和1.08~9.72 μg·mL^-1（r=0.999 9）,平均回收率分别为99.98%（RSD=1.46%,n=9）和100.34%（RSD=1.06%,n=9）。CUR QUE SMEDDS中姜黄素和槲皮素的包封率分别为（95.97±0.50）% 和（95.91±2.52）%,载药量分别为（25.82±0.15）mg·g^-1和（1.80±0.05）mg·g^-1。结论:该法准确可靠,快速简便,适用于测定CUR-QUE-SMEDDS的载药量和包封率。     

吸入用丹参总酚酸药物微粉的制备及其质量评价

目的：研究卵磷脂和精氨酸的加入对丹参总酚酸药物微粉粉体学性质的影响，筛选出粉体学性质较优的药物微粉。方法：拟沿用前期实验建立的丹酚酸B HPLC含量测定方法和微粉制备工艺，以丹参水溶性成分丹参总酚酸为模型药物，L-精氨酸为pH值调节剂，卵磷脂为添加剂，湿法球磨制备得到丹参总酚酸药物微粉。通过微观形态、粒径及其分布、流动性、吸湿性和体外沉积性对药物微粉进行质量评价。结果：筛选出Sal-Arg-2%药物微粉粉体学性质最优，其粒径小于5 μm，D50为1.153 μm，休止角为25.66° ± 1.24，在10 h和30 h后的吸湿增重为别为7.42% ± 0.05和11.02% ± 0.04，递送率为72.99%，微细粒子百分比为14.07%，MMAD为4.57 μm。结论：精氨酸和卵磷脂的加入可改善丹参总酚酸药物微粉的粉体学性质，卵磷脂加入比例越大，粉体学性质越好，实验选择Sal-Arg-2%药物微粉为后续干粉吸入剂的制备提供物质基础。     

姜黄素炎症靶向自微乳的制备及质量评价

目的：制备负电荷的姜黄素炎症靶向自微乳给药系统（NC-CUR-SMEDDS）,并对其进行质量评价。方法：在前期姜黄素自微乳（CUR-SMEDDS）的研究基础上,以乳剂的粒径、Zeta电位、包封率和载药量为评价指标,通过单因素试验筛选电荷调节剂的最佳用量,制备NC-CUR-SMEDDS。通过观察微乳外观和微观形态并测定其粒径、Zeta电位、包封率及载药量对其进行质量评价。结果：当加入处方量4%的丁二酸二辛酯磺酸钠时,所形成的微乳Zeta电位可以达到-43.43±0.29mV,外观澄清、透明,粒径分布均匀,平均粒径为14.08±0.082nm,姜黄素载药量为26.48mg·g^-1,包封率为94.12%。结论：NC-CUR-SMEDDS包封率高,带负电,粒径分布均匀,符合结肠炎症靶向要求。