基于响应面法优选美洲大蠊口腔原位温敏凝胶的制备研究

目的制备美洲大蠊Periplaneta americana口腔原位温敏凝胶。方法采用自由基聚合法首次以N-异丙基丙烯酰胺(NNIPAM)和甲基丙烯酸羟丙酯(HPMA)合成聚(N-异丙基丙烯酰胺-甲基丙烯酸羟丙酯)[P(NNIPAM-HPMA)]作为温敏材料;通过冷溶法制备美洲大蠊口腔原位温敏凝胶,采用Box-Behnken设计响应面法,以溶蚀时间、胶凝时间为评价指标,在固定美洲大蠊提取物用量基础上,对羟丙基甲基纤维素(HPMC)、聚乙烯吡咯烷酮(PVP K30)、P(NNIPAM-HPMA)的用量进行优选。结果通过原位聚合法合成了P(NNIPAM-HPMA)温敏材料;并用响应面法优选了可用于口腔的美洲大蠊原位温敏凝胶的处方,优选的处方为美洲大蠊提取物10%、HPMC 3.0%、PVP K30 9.5%、P(NNIPAM-HPMA) 10.0%,其溶蚀时间为2 h,胶凝时间8～9 s。结论优选得到美洲大蠊口腔原位温敏凝胶,为美洲大蠊提取物的口腔原位局部的临床应用奠定了科学依据。     

中药丸剂剂型理论与应用现状关键问题分析

膏丹丸散为中医药经典剂型,丸剂最具代表性与传承性,"丸者缓也,舒缓而治之"是最经典的丸剂剂型理论,对中药丸剂的遣方、制剂、临床用药都有指导性意义。该文以"丸者缓也"药剂学内涵为中心,从剂型理论、制剂技术、临床应用3个维度阐释中药丸剂对中医药精髓传承与发展的重要意义,以期为中药丸剂的制剂机制、代表功效的物质基础、临床疗效的作用机制等研究提供依据。     

基于溶出特性评价附子理中丸的剂型特征

目的:基于前期对附子理中丸中甘草成分溶出度的研究结果,通过同时测定君药附子中的3种指标成分苯甲酰新乌头碱、苯甲酰乌头碱、苯甲酰次乌头碱的溶出度,进一步对附子理中丸的溶出行为进行研究,为该丸剂的质量控制提供依据,同时为该丸剂的体内释药行为研究奠定基础。方法:建立同时测定附子理中丸中苯甲酰新乌头碱、苯甲酰乌头碱、苯甲酰次乌头碱含量的HPLC-QQQ-MS;测定5个厂家共15批附子理中丸在不同时间点3种指标成分的溶出量,计算累积溶出度,绘制溶出曲线;采用f2相似因子法,比较同一厂家不同批次样品中3个指标成分溶出曲线的相似性和同一厂家样品中不同指标成分间溶出曲线的相似性;对溶出数据进行模型拟合以归属附子理中丸的溶出模型。结果:以p H 1. 2的盐酸溶液作为溶出介质时,3种生物碱溶出效果最为理想。附子理中丸中3种单酯型乌头碱的溶出基本同步,且溶出行为可持续到24 h。厂家1,3,4,5的各自3批样品之间溶出行为相似,表明绝大多数厂家样品溶出行为的相似度较好。厂家2中批次1样品与批次2,3样品的溶出行为存在一定的差异性,提示厂家2不同批次样品的质量可能存在一定差异性。不同厂家样品中有效成分的溶出数据拟合结果一致,且均以Weibull模型为最佳。结论:5个厂家15批样品中指标成分均在24 h内持续溶出,表明样品具有"丸者缓也"的缓慢溶释特征。同一厂家样品的溶出曲线相似情况总体较好,表明大多数厂家的批次间制剂质量具有稳定性。不同厂家样品间的苯甲酰新乌头碱、苯甲酰乌头碱、苯甲酰次乌头碱溶出曲线相似度具有一定的差异性,可能由于不同厂家的药材或制剂生产工艺参数不一致造成的。