山楝果实的化学成分研究

目的 对楝科山楝属植物山楝Aphanamixis polystachya果实的化学成分进行研究.方法 采用乙醇回流提取,依次用石油醚、醋酸乙酯进行萃取.醋酸乙酯层萃取物分别采用硅胶柱色谱、反相C18硅胶柱(ODS)、Sephadex LH-20凝胶及半制备高效液相色谱等方法进行分离纯化,根据化合物理化性质结合波谱数据鉴...     

教学与科研互动模式在 《中药化学》 课程中的探索与实践

教学与科研互动模式是一种将教师的科学研究与课堂教学融合共建的教学手段，也是着眼于培养创新型 高素质人才的有效方法。文章介绍了在高校教学过程中科研互动模式的现状和问题，并从教学内容、教学方式、科研平台 ３个方面阐述教学与科研互动模式在 《中药化学》教学设计中的探索与实践，为提高中医药专业人才质量提供有益参考。 【关键词】 教学与科研互动模式；中药化学；课程设计     

荔枝核的化学成分及生物活性研究

目的 研究荔枝Litch chinensis核正丁醇部位的化学成分及生物活性。方法 利用硅胶、D101大孔树脂、MCI、ODS、Sephadex LH-20及半制备型高效液相等色谱技术进行分离纯化，根据理化性质和波谱数据鉴定化合物结构；采用Griess法测定化合物对脂多糖诱导的小鼠巨噬细胞RAW264.7产生一氧化氮（NO）的抑制活性；采用1,1-二苯基-2-三硝基苯肼（1,1-diphenyl-2-trinitrophenylhydrazine，DPPH）方法测定化合物的体外抗氧化活性。结果 从荔枝核正丁醇部位分离得到15个化合物，分别鉴定为柚皮素-7-O-(2'',6''-二-O-α-L-鼠李糖基)-β-D-吡喃葡萄糖苷（1）、litchioside D（2）、异鼠李素-3-O-(2'',6''-二-O-α-L-鼠李糖基)-β-D-吡喃葡萄糖苷（3）、山柰酚-3-O-(6-O-啡酰基)-β-葡萄糖基-(1→3)-α-鼠李糖-7-O-α-鼠李糖苷（4）、5''-O-β-D-葡萄糖苷茉莉酮酸甲酯（5）、5''-O-β-D-葡萄糖苷茉莉酮酸丁酯（6）、5''-O-β-D-葡萄糖苷茉莉酮酸（7）、松脂素-4-O-β-D-葡萄糖苷（8）、表松脂素-4-O-β-D-葡萄糖苷（9）、pyrafortunoside A（10）、苯乙基芸香苷（11）、苯甲醇-O-β-D-吡喃葡萄糖苷（12）、methyl-1-(β-D-ribofuranosyl)-imidazolin-2-one-4-carboxylate（13）、莽草酸甲酯（14）和莽草酸（15）。体外抗炎活性结果表明，化合物13能明显抑制脂多糖诱导的RAW264.7细胞NO释放，其半数抑制浓度（median inhibition concentration，IC₅₀）为（27.9±2.8）μmol/L；化合物15具有一定的抑制活性，其IC₅₀为（62.4±9.7）μmol/L。体外抗氧化活性结果表明，化合物4对DPPH自由基具有一定的清除活性，其IC₅₀为（109.8±1.5）μmol/L。结论 化合物1、3～6、9～15为首次从荔枝核中分离得到。化合物13有较强体外抗炎活性，化合物15有一定的体外抗炎活性。化合物4具有一定的体外抗氧化活性。     

橘叶提取物对小鼠自身免疫性睾丸炎的影响

目的研究橘叶提取物对实验性自身免疫性睾丸炎(EAO)模型小鼠睾丸组织形态及血清白细胞介素-1β(IL-1β)和肿瘤坏死因子-α(TNF-α)含量的影响。方法采用单侧睾丸注射冰醋酸法建立小鼠EAO模型,随机分为空白组、模型组、橘叶乙醇提取物组、环己烷组、乙酸乙酯组、正丁醇组和水部位组。光镜下观察睾丸组织结构变化,ELISA法检测血清IL-1β和TNF-α浓度。结果给药3周后,橘叶乙醇提取物、正丁醇部位和水部位组能明显改善睾丸组织病变,减轻炎症反应。橘叶给药组除环己烷部位外,其余各组均能明显降低EAO小鼠血清中炎症因子IL-1β水平,与模型组比较,差异有统计学意义(P <0. 01)。此外,乙醇提取物组、正丁醇部位组中TNF-α含量也明显降低(P <0. 05,P <0. 01)。结论橘叶乙醇提取物、乙酸乙酯、正丁醇及水部位对小鼠EAO的发生均具有拮抗作用,其中,正丁醇部位抗EAO活性较明显,这可能与抑制炎性因子IL-1β和TNF-α释放有关。     

从近5年国家自然科学基金资助项目浅谈中药质量评价研究现状

介绍了近5年国家自然科学基金中药质量评价研究方向的项目资助情况,对资助项目类型及项目依托单位情况进行了分析;分别从中药质量评价研究思路、新技术和新方法的角度,对部分获资助项目的研究进展及取得的成果进行归纳;并对中药质量评价研究现状和该研究方向申请项目中可能存在的问题进行分析,旨在为项目申请者提供参考。     

蟾皮中的蟾蜍甾烯类成分及其细胞毒活性研究

目的研究蟾皮(中华大蟾蜍Bufo bufo gargarizans的干燥皮)中的蟾蜍甾烯类成分及其细胞毒活性。方法利用硅胶、ODS、凝胶、高效液相色谱等方法对中药蟾皮的化学成分进行分离,运用IR、UV、NMR、MS及单晶X-衍射等波谱学方法对分离得到的化合物进行结构鉴定,采用MTT法测试化合物对人肝癌HepG2细胞、人非小细胞肺癌A549细胞及人宫颈癌He La细胞的增殖抑制活性。结果从蟾皮95%乙醇提取物的氯仿萃取部位共分离鉴定了14个蟾蜍甾烯类成分,分别为3,23-二羟基-γ-内酯-24-去甲-14,20(22)-二烯-21-胆酸(1)、3-表-酯蟾毒配基(2)、3-表-去乙酰华蟾蜍精(3)、3-表-蟾蜍灵(4)、3-氧-去乙酰华蟾蜍精(5)、3-氧-蟾蜍它灵(6)、3-氧-伪沙蟾蜍精(7)、3-oxo-Δ4(5)-resibufogenin(8)、3-oxo-Δ4(5)-cinobufotalin(9)、3-dehydroscillarenin(10)、3-氧-毛地黄毒苷配基(11)、digirezigenin (12)、bufogargarizin A(13)、bufogargarizin B(14)。化合物6、9、10对Hep G2、A549及He La细胞具有显著的增殖抑制活性,半数抑制浓度(IC50)为0.11～1.67μmol/L。结论化合物1为新天然产物,并首次报道其核磁数据;化合物1～14均为首次从蟾皮中分离得到;化合物6、9、10具有显著的细胞毒活性。     

中药羊耳菊根醇提取物的抑菌作用研究

目的评价菊科(Asteraceae)旋覆花属(Inula L.)植物羊耳菊Inula cappa(Buch.~Ham.exD.Don)DC.干燥根的提取物对金黄色葡萄球菌的抑菌作用,确定羊耳菊根的有效抑菌部位。方法羊耳菊根的乙醇提取物,用乙酸乙酯、正丁醇萃取,利用活性追踪的方式,结合硅胶柱层析方法对其不同萃取相及不同硅胶层析段位进行抑菌活性评价。结果通过对比羊耳菊根醇提物的不同萃取相以及不同分离段位的抑菌活性,可知羊耳菊根乙酸乙酯相氯仿:丙酮(10∶0)部位的抑菌效果最强,乙酸乙酯相、氯仿∶丙酮(9∶1)提取物次之,在浓度为2.0 mg/μL时,羊耳菊根乙酸乙酯相氯仿∶丙酮(10∶0)部位抑菌活性与红霉素的抑菌活性最为相近。从氯仿∶丙酮(10∶0)部位分离得到3个化合物,蔓荆子黄素(1),12-demethylmulticauline(2)和达玛烷-20,24-二烯-3β-乙酰基(3)。结论本研究首次确定羊耳菊根中抗菌有效部位为羊耳菊根醇提取物中乙酸乙酯相氯仿∶丙酮(10∶0)部分和(9∶1)部分,化合物2为首次从羊耳菊中分离得到,为继续分得到具有抑菌活性的单体化合物提供理论依据与试验基础。     

中国与大湄公河次区域国家传统医药合作研发进展

中国与大湄公河次区域（Greater Mekong Subregion,GMS）各国在传统医药领域交流甚密。而且,GMS极其丰富的药用生物资源、医药文化的共通性以及药材资源和消费市场的互补性使中国与GMS各国在药材和中成药研发合作和贸易方面潜力巨大。本文对中国与GMS各国传统医药联合研发近况进行简要概述,并针对目前可进一步合作的工作方向进行展望。中国与GMS各国深入合作开展传统医药研发可为解决中国企业制药原料不足问题及临床药物供不应求问题提供有效途径,还可有效促进GMS生物资源可持续利用以及传统医药技术和资源的优势互补与共享。     

大叶冬青的黄酮类成分研究

采用多种色谱技术,从大叶冬青的叶中分离得到9 个化合物,通过IR,UV,MS,NMR 等波谱学方法鉴定了化合物的结构,分别为5-羟基-6,7,8,4’-四甲氧基黄酮（1）,橘红素（2）,川陈皮素（3）,5-羟基-6,7,8,3’,4’-五甲氧基黄酮（4）,5,6,7,8,4’-五甲氧基黄酮醇（5）,5,6,7,8,3’,4’-六甲氧基黄酮醇（6）,5-羟基-3’,4’,7-三甲氧基二氢黄酮（7）,大豆脑苷Ⅰ（8）和大豆脑苷Ⅱ（9）。化合物 1~9 为首次从大叶冬青中分离得到。     

葡聚糖硫酸钠自由饮用与灌胃诱导小鼠溃疡性结肠炎模型的比较

目的比较不同浓度葡聚糖硫酸钠(dextran sulfate sodium,DSS)在自由饮用和灌胃两种方式下诱导小鼠急性溃疡性结肠炎(ulcerative colitis,UC)成模情况和模型相关指标变异系数,优选UC造模方法。方法小鼠随机分为正常组、3%DSS溶液自由饮用组、4%DSS溶液自由饮用组、30%DSS溶液灌胃组、40%DSS溶液灌胃组。灌胃组晚于自由饮用组1 d开始给予DSS,30%DSS灌胃组和40%DSS溶液灌胃组的灌胃剂量分别与3%DSS饮用组、4%DSS饮用组小鼠前1 d摄入DSS的平均剂量相等。观察记录小鼠体质量、食量、疾病活动指数(DAI)、主要脏器指数、结肠长度及组织病理学评分,比较不同造模方法上述各指标变异系数。结果4种造模方式均能成功诱导UC。其中,3%DSS自由饮用组在动物存活率、造模成本和操作方便程度方面优于其他造模方法,各指标变异系数未明显高于其他方法。结论3%DSS溶液自由饮用法是本实验中小鼠急性UC较合适的造模方法。