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1.
目的:初步评价桂枝茯苓胶囊中17个主要成分抗子宫肌瘤细胞增殖及抗痛经作用。方法:人子宫肌瘤细胞以4×103个/孔接种于96孔板中,加入终质量浓度为25 mg·L-1的17个主要成分作用48 h,每组设6个复孔,采用Hoechst 33342/碘化丙啶(PI)双染分析考察17个成分对人子宫肌瘤细胞的体外抑制作用;采用缩宫素(PGF2α)诱导的小鼠离体子宫收缩模型评价17个主要成分的抗痛经生物效应,每组实验重复10次。结果:与空白组比较,槲皮素,桂皮醛,丹皮酚,茯苓酸,去氢土莫酸,白芍苷,芍药苷7个成分能明显抑制子宫肌瘤细胞的增殖,差异均有统计学意义(P<0.05,P<0.01);与空白组比较,没食子酸,芍药苷,丹皮酚,苦杏仁苷,苯甲酰芍药苷,五没食子酰葡萄糖6个成分对小鼠离体子宫平滑肌收缩有明显抑制作用(P<0.01)。结论:槲皮素,桂皮醛,丹皮酚,茯苓酸,去氢土莫酸,白芍苷,芍药苷7个成分可能是桂枝茯苓胶囊治疗子宫肌瘤的主要活性成分;没食子酸,芍药苷,丹皮酚,苦杏仁苷,苯甲酰芍药苷,1,2,3,4,6-O-五没食子酰葡萄糖6个成分可能是桂枝茯苓胶囊治疗原发性痛经的主要活性成分。  相似文献
2.
目的通过网络药理学及分子对接技术预测金振口服液(Jinzhen Oral Liquid,JOL)干预新型冠状病毒肺炎(COVID-19)的作用机制。方法通过文献挖掘以及DisGeNET、OMIM、KEGG、UniProt数据库联用检索与COVID-19相关的蛋白靶点。借助Traditional Chinese Medicine Network(TCMN)信息平台检索JOL中的化合物,运用Cytoscape3.2.1构建药材-化合物-靶点网络来预测JOL治疗COVID-19的活性成分及作用靶点。在RCSBPDB数据库中检索获取新型冠状病毒(SARS-CoV-2)3CL水解酶(3CLpro)和血管紧张素转化酶Ⅱ(ACE2)的晶体结构,借助AutoDock Vina软件将活性化合物与2个蛋白进行分子对接。结果药材-化合物-靶点网络包含异甘草酸内酯、贝母辛、番泻苷B等75个化合物分别来自甘草、大黄和平贝母3味药材,哺乳动物雷帕霉素靶蛋白(m TOR)、Janus激酶3(JAK3)、丝裂原活化蛋白激酶激酶1(MEK1)等28个靶点。网络特征分析阐明了JOL治疗COVID-19的9个关键化合物(异甘草酸内酯、甘草内酯、去氢鄂贝定碱、desoxo-glabrolid-acetate、贝母辛、贝母素乙、乌苏里啶酮、西贝素和euchrenone A5)以及10个潜在作用靶(m TOR、JAK3、ACE2、TNFA、AKT2、PIK3CA、MEK1、BRD2、ACE、ANPEP)。分子对接显示,JOL中部分活性化合物对3CLpro和ACE2蛋白具有一定的亲和力。结论 JOL可能是通过调节溴结构域包含蛋白2(Brd2)、氨肽酶N(CD13)和ACE2的表达以及干预PI3K/Akt、Jak-STAT、TNF和MAPK信号通路来遏制COVID-19细胞因子风暴的发生和发展,并与3CLpro结合抑制病毒复制,从而有可能对COVID-19有防治作用。  相似文献
3.
陶晓倩  曹泽彧  曹亮  萧伟 《中国中药杂志》2017,42(24):4727-4732
观察不同浓度的银杏二萜内酯K(GK)对血小板活化因子(PAF)诱导血小板聚集的拮抗作用及对缺血再灌注损伤细胞和动物模型的神经保护作用。制备GK家兔含药血清,用血小板聚集功能测定法观察GK含药血清对PAF诱导的家兔血小板聚集的影响。建立缺糖缺氧复氧(OGD/R)细胞模型,采用Hoechst/PI双染考察不同浓度的GK对OGD/R损伤的SHSY5 Y细胞凋亡的影响;建立大鼠局灶性脑缺血再灌注模型(I/R),检测GK对神经行为评分及脑梗死体积的影响。GK能剂量依赖性的抑制PAF诱导的血小板聚集,逆转OGD/R损伤造成的细胞凋亡并改善大鼠脑缺血再灌注损伤后的神经行为评分及脑组织梗死体积。GK能抑制PAF诱导的血小板聚集、改善脑缺血再灌注神经损伤。  相似文献
4.
陶晓倩  张新庄  李娜  曹亮  丁岗  王振中  萧伟 《中草药》2015,46(11):1634-1639
目的 对赤芍、黄柏2味药材进行网络药理学研究, 探索二者干预阿尔茨海默病的作用机制。方法 采用分子对接与网络药理学分析方法对赤芍、黄柏所含的199种化合物与23个老年痴呆疾病相关靶标间的相互作用进行分析。结果 黄柏、赤芍所含化合物在化学空间上具有较好的类药性;网络分析揭示了赤芍、黄柏是通过调节GSK-3β、caspase-7、BchE、mTOR等靶蛋白表达来发挥抗阿尔茨海默病作用的。结论 网络药理学的研究方法有助于搜寻赤芍、黄柏中可能的活性分子并阐明其作用机制。  相似文献
5.
以SH-SY5Y细胞作为神经元代表,建立茁淀粉样蛋白(Aβ25-35)诱导细胞损伤的阿尔茨海默病(Alzheimer’s Disease,AD)体外细胞筛选模型,并将其应用于筛选39个中药材提取物中的抗神经细胞损伤活性组分。方法:采用CCK-8法进行活性初筛,CCK-8法和Hoechst33342/PI双染色分析法复筛活性组分。结果:初筛和复筛结果一致表明,39个药材提取物中黄柏40%乙醇部位(HB40)和95%乙醇部位(HB95)有较好的抗Aβ损伤活性。结论:提示黄柏有潜在的治疗抗阿尔茨海默病的药用价值。  相似文献
6.
目的:研究中西药复方蛇脂清癣软膏对真菌感染动物的治疗作用及抗炎作用。方法:采用红色毛癣菌和羊毛状小孢子菌感染的豚鼠模型,观察硝酸咪康唑与蛇油、苦参等中药合用制成的蛇脂清癣软膏(SZQX 软膏)经皮肤给药后的抗真菌感染作用;并同时观察其对巴豆油所致小鼠耳肿胀、角叉菜胶诱发大鼠足肿胀的影响。结果:SZQX 软膏对红色毛癣菌和羊毛状小孢子菌分别感染的豚鼠有保护作用,可明显降低感染豚鼠局部皮损的镜检评分(P<0.01),效果优于中西药单独运用;SZQX 软膏还能显著减轻巴豆油致小鼠耳肿胀程度、减轻角叉菜胶诱发的大鼠足肿胀程度(P<0.05 或P<0.01),具有明显的抗炎作用,且优于中、西药单独运用。结论:SZQX 软膏具有明显的抗真菌感染及抗炎作用。  相似文献
7.
目的应用高内涵(HCS)技术快速筛选对β淀粉样蛋白(Aβ25-35)致SH-SY5Y细胞损伤模型有保护作用的中药提取物。方法选取20种中药饮片,每种药材分别进行20%、40%和95%乙醇提取,以Aβ25-35损伤的SH-SY5Y细胞为模型,采用Hoechst33342和PI双染,并利用HCS技术观察60个提取物对模型细胞的保护作用;在此基础上进一步观察活性提取物对模型细胞Caspase-3/7活性的影响,快速筛选对阿尔茨海默病(AD)有潜在治疗作用的中药提取物。结果 HCS筛选发现,在60个提取物中,有17个提取物对模型细胞具有较好的保护作用;进一步研究显示,其中有8个提取物对模型细胞Caspase-3/7活性有较好的抑制作用。并且以刘寄奴40%乙醇部位及丹参20%、40%乙醇部位效果最优。结论以荧光标记为基础的HCS技术是有效、快速筛选对Aβ25-35致SH-SY5Y细胞损伤模型有保护作用中药提取物的分析方法,筛选出的中药提取物具有潜在的抗AD活性。  相似文献
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