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1.
目的:研究树枝状聚合物PAMAM包覆葛根素(puerarin,PUE)脂质体的角膜渗透特性.方法:制备PAMAM G2和PAMAM G3包覆的葛根素脂质体,以葛根素水溶液和未包覆葛根素脂质体为对照,进行兔离体角膜渗透试验,同时考察包覆脂质体中,不同的摩尔投料比(PAMAM/磷脂=0.1%,0.5%,1.0%,2.0%),PAMAM对角膜渗透性的影响,计算渗透参数.结果:PAMAM/磷脂摩尔比为1.0%(PAMAM G2)和0.5%(PAMAM G3)的包覆脂质体的P_(app)(表观渗透系数),J_(ss)(稳态流量)均明显高于葛根素水溶液和未包覆脂质体(P<0.01),且PAMAM/磷脂摩尔比为1.0%(PAMAM G2)和0.5%(PAMAMG3)包覆脂质体的促角膜渗透性高于其他比例包覆的脂质体(P<0.01).结论:PAMAM包覆葛根素脂质体可以显著改善葛根素在兔眼部的角膜渗透性,作为眼用载体有希望增加药物的眼部吸收和生物利用度.  相似文献
2.
人参皂苷Rg3固体分散体的制备与体外特性研究   总被引:1,自引:1,他引:0       下载免费PDF全文
目的 采用固体分散技术,比较3种不同载体对人参皂苷Rg3的溶解度和体外溶出度的作用.方法 分别以泊洛沙姆188(F68)、聚维酮k29/32(PVP)和聚乙二醇6000(PEG)为载体,采用熔融法或溶剂法,制备人参皂苷Rg3固体分散体,测定溶解度,进行溶出度试验,并采用差热量热分析(DSC)法鉴别药物在固体分散体中的存在状态.结果 各种固体分散体均能显著增加人参皂苷Rg3的溶解度,加快其体外溶出.人参皂苷Rg3可充分分散在载体中并形成低共熔物.结论 F68作为载体制成固体分散体,对增加人参皂苷Rg3的溶解度和体外溶出度的效果优于PEG和PVP.  相似文献
3.
目的:制备川芎嗪(TMPZ)眼部缓释植入剂,考察其体外释放、兔眼玻璃体内药动学行为及体内外相关性.方法:使用微量锥形双螺杆混合机,采用热熔融挤出法,以聚乳酸-羟基乙酸共聚物(PLGA)为基质材料制备川芎嗪眼部植入剂,HPLC测定川芎嗪植入剂植入兔眼后玻璃体的浓度,考察其体内缓释行为,并对体内外相关性进行研究.结果:载药量为10%~ 30%时,可制备得到川芎嗪植入剂,含量均匀度符合2010年版《中国药典》规定.体外释放符合零级释放模型.以PL-GA 5050,2.5A为载体,载药量为30%的川芎嗪植入剂在玻璃体内可缓慢释放药物达到3周以上,体内外释放相关性良好.结论:热熔融挤出法制备川芎嗪眼部植入剂工艺可行,川芎嗪眼部植入剂在兔眼玻璃体内释药平稳,缓释效果良好.  相似文献
4.
目的:建立微渗析实验模型,并对葛根素在麻醉家兔眼内的药物动力学进行研究.方法:通过手术将微渗析探针植入麻醉家兔的眼前房室内,待灌流平衡之后眼部给予1%葛根素滴眼液100 μL,于不同时间收集渗析液,HPLC测定;流动相为甲醇-0.1%柠檬酸水溶液( 30:70),流速1.0mL·min-1,检测波长249 nm.结果:给予自制葛根素滴眼液后,其能够迅速吸收进入眼前房室中,在1h达到峰浓度,Cmax为(2.52±0.31) mg·L-1,然后渐渐降低,但在消除阶段3.5h左右出现另外1个较低的峰浓度.可能是由于葛根素抑制了房水的生成,导致药物浓度的升高.药-时曲线下面积( AUC0-t)为(5.04±0.21)mg·h·L-1,半衰期( t1/2)为(0.38±0.13)h.结论:采用微渗析技术,能够用于测定葛根素眼部的药物动力学,并且为葛根素滴眼液的临床应用提供有参考价值的药动学参数.  相似文献
5.
 目的制备人参皂苷Rh2自微乳释药系统并进行评价,为人参皂苷Rh2口服制剂的开发提供参考。方法测定人参皂苷Rh2在各种油相、乳化剂和助乳化剂中的溶解度,选择溶解度较大的溶剂进行组合,采用伪三元相图法研究不同油相、乳化剂和助乳化剂形成微乳的能力和区域,绘制不同处方组成的相图,以自微乳化的时间、乳滴粒径、形成微乳的外观,载药量为指标,进一步筛选处方,找出最佳的组合和处方配比并进行体外溶出度和大鼠在体小肠吸收的评价。结果在人参皂苷Rh2自微乳处方中,以油酸乙酯(油相)、聚山梨酯-80(乳化剂)、Transcutol P(助乳化剂)和Labrafil M1944CS(油相)、聚山梨酯-80(乳化剂)、Transcutol P(助乳化剂)组成的两种处方可以获得较好的自乳化效果。其最佳处方比例为Labrafil M1944CS-Tween80-Transcutale=30∶40∶30;Ethyl Oleate-Tween80-Tanscutal P=30∶45∶25。两种自微乳释药系统胶囊的溶出速度明显优于普通胶囊,SMEDDS的小肠吸收呈一级速率过程,吸收速率常数显著高于人参皂苷Rh2溶液(P<0.01),SMEDDS在2h的吸收百分率为56.8%,明显高于人参皂苷Rh2溶液(P<0.05)。说明SMEDDS可以改善人参皂苷Rh2的小肠吸收。结论SMEDDS可有效增加人参皂苷Rh2的溶解度,明显改善体外溶出度,增加大鼠小肠吸收。  相似文献
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