指纹图谱结合一测多评模式在参芎养心颗粒质量评价中的应用研究

目的建立指纹图谱与一测多评(QAMS)结合的考察模式,验证该方法在制剂质量评价中应用的准确性和可行性。方法以参芎养心颗粒为研究对象,以葛根素为参照物建立参芎养心颗粒HPLC指纹图谱,计算该成分与阿魏酸、橙皮苷、丹酚酸B、甘草酸铵、五味子醇甲的相对校正因子,并计算其量,实现QAMS。同时对QAMS的计算值与外标法实测值进行比较,以确证QAMS法的可行性和科学性。结果建立了参芎养心颗粒HPLC特征指纹图谱共有模式,标定了17个共有峰,指认了其中6个共有峰,10批参芎养心颗粒的相似度均大于0.99。10批参芎养心颗粒中6个主要成分的计算值与实测值间无显著差异。结论 QAMS结合指纹图谱的质量控制模式在参芎养心颗粒中得到验证,该方法快速准确灵敏,可为参芎养心颗粒定量测定和指纹图谱质量控制提供参考。     

甘草次酸衍生物的合成及其抗肝癌活性

目的:以天然产物甘草次酸为原料来合成新型衍生物,并研究其体内外抗肿瘤活性。方法:利用拼合原理将具有保肝协同作用的苦参碱和氮芥类药物美法仑分别与18α-甘草次酸连接,设计合成了2个未见文献报道的新型甘草次酸衍生物7和8。目标产物经元素分析,¹H-NMR,MS分析确证。采用MTT法测试甘草次酸衍生物在人肝癌细胞SMMC-7721的体外抗肿瘤活性和对大鼠正常肝细胞BRL的毒性。结果:化合物7活性较为显著且无细胞毒性,进一步进行小鼠体内试验,给药剂量为6,9 μmol·kg^-1,化合物7对HepA肿瘤的抑瘤率分别为40.72%,60.12%,优于母体药物18α-甘草次酸,而给药剂量为6 μmol·kg^-1的美法仑的抑瘤率为39.93%。结论:化合物7体外、体内对肝癌的抗肿瘤活性均较为显著,值得进一步研究开发。     

正交试验优化苦豆子多糖的双氧水脱色工艺研究

目的：优化苦豆子多糖的脱色条件。方法以多糖脱色率和多糖保留率为指标,考察双氧水（H2O2）对苦豆子多糖溶液的脱色效果。通过单因素试验考察H2O2脱色方法中双氧水加入量、脱色时间、脱色温度和pH值对苦豆子多糖脱色效果的影响,进一步采用正交试验确定苦豆子多糖脱色的最佳条件。结果 H2O2对苦豆子多糖最佳脱色条件为脱色温度60℃,调节pH 5,加入1.0%的H2O2,脱色反应3 h。在此条件下经验证,多糖脱色率和多糖保留率可分别达到29.83%、71.12%。结论 H2O2脱色具有较好的脱色效果,可为生产出高品质的苦豆子多糖提供依据。     

苦豆子多糖对小鼠体内外免疫功能的调节作用

目的 考察苦豆子多糖对小鼠免疫功能的体内外调节作用。方法 MTT 法体外观察苦豆子多糖在不同浓度对小鼠脾淋巴细胞增殖的影响;腹腔注射环磷酰胺建立免疫低下小鼠模型,通过碳粒廓清和血清溶血素实验测定非特异性免疫功能和体液免疫功能,测定小鼠巨噬细胞的碳粒廓清指数 K 、吞噬指数 α和小鼠血清中溶血素的含量。结果 不同浓度苦豆子多糖可不同程度地促进小鼠脾淋巴细胞的增殖;苦豆子多糖能在一定程度上提高小鼠腹腔巨噬细胞的廓清能力、吞噬速度及血清中溶血素的含量,提高小鼠机体免疫能力。结论 苦豆子多糖能够通过多种免疫途径增强小鼠免疫功能。     

脱氢延胡索碱及其类似物的合成

脱氢延胡索碱是中药延胡索中治疗冠心病的有效成分。本文报道了脱氢延胡索碱及其类似物的合成。巴马亭在氢氧化钠存在下,于丙酮中与碘甲烷反应一步合成脱氢延胡索碱。为了寻找有效的冠心病药物,合成了十六个脱氢延胡索碱的类似物(Ⅱ)。初步药理试验表明,所合成的化合物大部分对小鼠有明显的耐缺氧作用,化合物Ⅱ_a、Ⅱ_b、Ⅱ_c在大鼠离体心脏灌流中有扩冠作用。     

马蔺子甲素全合成工艺的研究

以邻丁香酚为原料，经苄基保护酚羟基、臭氧制备醛、缩合、加氢还原并脱苄基保护基、硅烷保护酚羟基、缩合、脱保护基、催化氧化八步反应合成了马蔺子甲素。使反应的成本比原路线有了很大的降低。总收率也有了一定的提高。     

苦豆子化学成分及药理研究进展

苦豆子（Sophor alopecuroides L．）系豆科槐属植物,是一种多年生草本植物,主要分布于我国西北部的干旱荒漠地区,尤以宁夏、廿肃、青海、新疆及内蒙古为多,其中又以宁夏盐池、灵武、陶乐等沙漠和荒漠地区的生长旺盛。苦豆子全株昧苦、性寒,其药用包括根、茎、全草及其种子,具有清热解毒、祛风燥湿、止痛杀虫等作用。随着现代药理药效学研究的不断深入,苦豆子的药用价值被医药界所公认。目前,国内外学者已从莆豆子中提取出20多种单体生物碱,     

去甲斑蝥素体外肝细胞代谢产物的HPLC-MS分析

目的建立去甲斑蝥素体外肝细胞代谢产物的HPLC-MS分析方法。方法去甲斑蝥素进行体外肝细胞代谢,透析得到代谢产物,并用HPLC-MS对产物进行鉴定,再通过半制备HPLC色谱仪分离纯化,最后根据理化性质和波谱数据鉴定代谢物的结构。结果共分离得到7个化合物,对其中量较高的2个化合物进行结构鉴定,分别为去甲斑蝥素与谷氨酸结合物（1）、去甲斑蝥酸钠（2）。结论体外细胞代谢法由于反应条件相对单纯,易于控制,适合于制备去甲斑蝥素体外肝细胞代谢产物。     

麦冬皂苷的药理活性研究进展

本文通过查阅国内外文献并进行分析和归纳,对近年来麦冬皂苷的药理活性研究进行综述,主要包括对心血管系统的作用、抗血栓、抗肿瘤、抗炎、祛痰等作用,为该药物进一步的开发利用提供参考依据。     

HPLC法测定不同产地红景天属植物中红景天苷

现代药理学研究表明,红景天属植物红景天所含的活性成分红景天苷具有显著的抗疲劳和抗缺氧作用,是目前研究开发抗疲劳、抗缺氧、抗衰老药物和保健品的重要原料[1]。红景天属植物全世界有90余种,我国有70多种。主要分布于东北、华北、西北及西南等地,在我国的新疆、西藏也有分布