Enmein的平衡溶解度、油水分配系数及环糊精包合作用的研究

目的 测定Enmein的平衡溶解度、油水分配系数,考察环糊精对其包合作用,为制剂研究奠定基础。方法 采用HPLC测定Enmein在不同溶剂中的平衡溶解度;采用摇瓶法测定Enmein在不同条件下的油水分配系数;以羟丙基-β-环糊精（HP-β-CD）、羟丙基-γ-环糊精（HP-γ-CD）2种材料制备Enmein包合物,经溶解度试验,比较溶解性能的变化。结果 （25±0.5）℃振摇24 h,Enmein在纯水中溶解度为（239.32±4.99）μg·mL^-1,在多种常见的有机溶剂中微溶,在常用的药用油溶剂中不溶;正辛醇-水体系中,测得Enmein油水分配系数P为4.64,不同生理pH环境及环糊精材料,对其lgP影响不大;经过2种材料包合后,Enmein的溶解度有所提高,其中以HP-γ-CD的增溶效果最好。结论 Enmein在水、常见的药用油溶剂中溶解性均不好;消化道生理pH变化及包合材料对Enmein的吸收影响不大;用Enmein的HP-γ-CD包合物为原料制备制剂,有利于提高其生物利用度。     

慢性刺激大鼠海马微管相关蛋白-2的表达及氟西汀联合丰富环境的作用北大核心CSCD

目的 探讨慢性不可预见性刺激（chronic unpredictable stress,CUS）大鼠海马微管相关蛋白-2（microtubule associated protein-2,MAP-2）表达水平的变化,氟西汀联合丰富环境对CUS大鼠的作用.方法 将30只成年雄性Sprague-Dawle（SD）大鼠采用随机数字表法分为CUS组、正常组、CUS＋氟西汀组、CUS＋丰富环境组、CUS＋氟西汀＋丰富环境组,每组6只.CUS组均孤养并接受6周CUS,正常组标准环境每笼3只群养6周,剩余3组接受6周CUS并于第3周末至第6周末分别氟西汀、丰富环境、氟西汀＋丰富环境干预,CUS前后及干预后以糖水消耗实验、体重测量、旷场实验对大鼠行为进行评估,以免疫组织化学法测定各组大鼠海马MAP-2表达水平.结果 （1）CUS前各组大鼠行为评估组间两两比较,糖水消耗、体重、水平运动距离、直立次数、粪便粒数差异均无统计学意义.（2）CUS后CUS组、CUS＋氟西汀组、CUS＋丰富环境组、CUS＋氟西汀＋丰富环境组较正常组糖水消耗少、体重增加少、水平运动距离小（均P＜0.05）.（3）干预后正常组、CUS＋氟西汀组、CUS＋丰富环境组、CUS＋氟西汀＋丰富环境组较CUS组糖水消耗多、体重增加多、水平运动距离大（均P＜0.05）;正常组[（84±3）g,（6 687±664） cm]较CUS＋氟西汀组[（75±4）g,（5 859±624） cm]、CUS＋丰富环境组[（77±8）g,（5 876±784） cm]体重增加多（P=0.005、0.029）、水平运动距离大（P=0.028、0.031）;CUS＋氟西汀＋丰富环境组[（6 657±430） cm]较CUS＋氟西汀组、CUS＋丰富环境组水平运动距离大（P=0.033、0.037）.（4）免疫组织化学显示,正常组（0.408±0.014、0.405±0.011、0.406±0.012）、CUS＋氟西汀组（0.403±0.011、0.403±0.011、0.403±0.012）、CUS＋丰富环境组（0.406±0.015、0.399±0.013、0.406±0.017）、CUS＋氟西汀＋丰富环境组（0.407±0.015、0.401±0.010、0.407±0.013）MAP-2在海马CA1、CA3和齿状回区表达水平较CUS组（0.379±0.020、0.390±0.014、0.394±0.013）增加（均P＜0.05）.结论 氟西汀、丰富环境、氟西汀联合丰富环境均可能逆转CUS大鼠抑郁样行为,氟西汀联合丰富环境效果可能优于单独使用氟西汀或丰富环境;CUS大鼠海马CA1、CA3、齿状回区MAP-2表达水平可能降低,且可能被上述3种方法逆转.     

麦饭石中常量元素和稀土元素的测定

目的　测定麦饭石中常量元素及稀土元素含量 ,探讨其开发应用价值。方法　将不同采样点矿样经粉碎过筛 ,高氯酸加热溶解并使其转换为盐酸体系后 ,用等离子体发射光谱法测定麦饭石中常量元素及稀土元素含量。结果　该麦饭石矿中含有多种对人体及动植物有益的常量元素和稀土元素 ,随取样点不同 ,含量有所差异。结论　该矿具有麦饭石的基本组成成分和一般特性 ,具有开发利用价值。     

经鼻脑靶向给药研究进展

介绍经鼻脑靶向理论及其制剂的研发现状,为开发中药鼻腔脑靶向药物提供依据。以经鼻给药、鼻腔给药、脑靶向等关键词检索中英文文献51篇。通过解释鼻腔生理结构的特点,分析药物经鼻脑靶向转运的作用机制,介绍了经鼻脑靶向治疗中枢神经系统疾病的应用实例;通过了解经鼻给药新型制剂(原位凝胶、脂质体、微球、纳米粒制剂),并结合中药鼻疗法,阐述了我国中药现有经鼻制剂的应用及开发中药脑靶向制剂的可能途径,认为中药经鼻给药脑靶向制剂具有广阔开发前景。     

中国民族药的专利保护分析

目的:研究国内6家代表性民族药企业及其部分主打产品专利的申请量、类别、授权率等,分析民族药的知识产权保护现状,为我国民族药产业发展提出建议。方法:运用中外专利搜索引擎Soopat数据库,检索6家代表性民族药企业(奇正藏药集团有限公司、内蒙古蒙药股份有限公司、新疆维吾尔药业有限责任公司、贵州益佰医药有限责任公司、云南傣药有限公司、云南白药集团股份有限公司)及其主打产品(奇正藏药的奇正消痛贴膏、贵州益佰的镇痛活络酊、云南白药的云南白药气雾剂)的专利申请状况,数据截止专利申请公开或公告日为2011年3月10日。结果:民族药企业专利申请参差不齐,近年来专利申请量增加迟缓;部分主打产品专利质量高,发明专利比率大;民族药产业发展离不开知识产权尤其是专利的保护。结论:知识产权保护特别是专利制度在民族药发展中占有举足轻重的作用,民族药生产企业需加强专利申请意识,充分运用专利保护制度,注重专利战略和专利结构类型,抓住"十二五"知识产权政策优势,努力发展成为产业链,增强经济实力,为民族药走向世界做出贡献。     

Lactuside B增加大鼠脑缺血后海马和纹状体GRP78 mRNA的表达

目的:探讨高翅果菊提取物Lactuside B对大鼠脑缺血后海马和纹状体GRP78mRNA表达的影响。方法:清洁Ⅱ级SD雄性大鼠,体质量280～320g,随机分为6组,即:模型组、假手术组、阳性药物对照组(尼莫地平1mg·kg-1)、Lactuside B12.5、25和50mg·kg-1组,每组8只。采用大鼠大脑中动脉阻塞法复制脑缺血再灌注损伤模型,所有大鼠均阻塞2h再灌注。各组动物于再灌注后给予腹腔注射相应的实验药物(模型组、假手术组动物给予等体积的纯化水),bid,给药1d和3d后分别处死各组的4只动物取脑备用。神经缺失症状评分法进行神经功能测定;RT-PCR技术分别检测大鼠海马和纹状体不同时间段GRP78mRNA的表达。结果:给药1d和3d后,Lactuside B各剂量组动物的神经行为学评分均降低,与模型组比较均有显著性差异(P<0.05或P<0.01);Lactuside B各剂量组动物海马和纹状体的GRP78mRNA表达均明显增多,与模型组比较差异有显著性(P<0.05或P<0.01);除用药1d时纹状体GRP78mRNA的表达在各组间有量效关系外,其余各组的高剂量组作用较差;海马的Lactuside B各剂量组GRP78mRNA的表达优于阳性对照组(P<0.05或P<0.01),而纹状体只有用药3d时此种作用才明显。结论:Lactuside B的抗脑缺血作用与其持续上调海马和纹状体的GRP78mRNA表达有关。     

3-甲基-1-苯砜基-2-丁烯的合成

目的　探索具有抗癌活性的萜类化合物的合成方法 ,为大环二萜化合物的合成做准备。方法　以异戊二稀为原料与溴化氢 (HBr)发生 1,4—加成 ,然后与苯磺酸钠发生取代反应。结果　经过二步反应 ,合成为一种重要的中间体 3-甲基 - 1-苯砜基 - 2 -丁稀。结论　此合成路线原料易得 ,方法简便 ,为天然萜类化合物的合成奠定了基础     

辉瑞公司专利产出与经济产出的相关性研究

目的研究辉瑞公司专利产出与经济产出的相关性,分析该公司专利分布及保护情况。方法运用相关回归方法,研究2000~2010年辉瑞公司的全球专利申请数与经济产出(年销售收入/净利润)的相关性,统计分析了该公司中国专利分布情况及上市品种中4种药物阿托伐他汀钙(立普妥)、阿奇霉素(希舒美)、苯磺酸氨氯地平(络活喜)和盐酸舍曲林(左洛复)的专利保护情况。结果①辉瑞公司专利产出与经济收入成正相关,回归方程有良好的线性关系,方差分析具显著性;②辉瑞公司中国专利中以发明专利为主,专利授权率只有10%;③辉瑞公司无论是全球专利申请量还是中国专利申请量已呈逐年减少趋势;④专利对其上市药物保护作用明显,在专利保护期内销售收入呈现较大辐度增长,随着专利到期销售收入呈下滑趋势。结论专利保护战略能促进跨国公司创造重磅炸弹级药物,并为其带来巨大经济效益;研发新药费用剧增导致跨国公司新药创制减缓;科技创新及其专利保护是跨国公司在竞争中的重要武器,国内政府部门和医药企业应积极应对。     

河南省医药企业专利产出与经济产出的相关性研究

目的研究专利保护战略与医药企业经济效益的相关性。方法本文研究了45家河南省医药企业中国专利申请情况,运用相关回归方法分析了3家上市医药企业(河南天方药业股份有限公司、河南羚锐制药股份有限公司和河南太龙药业股份有限公司)1999~2009年专利申请数与经济产出(年销售收入/净利润)的相关性。结果结果表明河南省3家上市医药企业专利产出与经济收入成正相关,回归方程有良好的线性关系,方差分析具显著性效果;45家医药企业中超过50%的企业没有进行专利申请。结论河南省医药企业亟需加大制定专利保护战略,提高知识产权的保护力度。     

湖南省中药上市企业专利产出与经济产出的相关性研究

文中针对湖南省中药上市企业的专利产出与经济产出的关系进行典型相关分析,运用相关回归方法研究了1999-2009年之间湖南省中药上市公司的专利申请数与经济产出(年销售收入/净利润)的相关性。结果表明,株洲千金药业的专利总数与营业额存在显著的正线性相关性(P=0.001),其回归分析曲线为Y=5.141×108+2.490×106X(R2=0.925);九芝堂股份有限公司专利总数与营业收入无明显的相关性,而紫光古汉集团股份有限公司不重视对专利保护。结果提示:①企业对知识产权的重视程度,直接反映知识产权对企业未来经济效益所带来的影响程度,也反映在专利申请数量上。②企业发明专利数,直接反映企业的创新效果和在未来市场的竞争力,最终反映于企业在未来市场竞争中的经济增长率和净利润。创新是中医药企业发展的动力。