纳米制剂在心肌缺血区域的靶向机制及应用

缺血性心脏病是严重威胁人类健康的疾病。至今为止,药物预处理和治疗依旧是心肌缺血预防和治疗的重要手段。但大多数抗心肌缺血药物缺乏组织特异性,同时由于缺血区域血液循环受阻,导致药物在缺血部位的分布往往不甚理想。靶向纳米制剂是一种治疗心血管疾病的新型给药策略。纳米制剂在体内主要可以通过"被动靶向"、"主动靶向"和"物理化学靶向"作用将药物递送至病变部位,提高药物在缺血区域的靶向性和释放率,从而改善药物治疗效果。本文对应用靶向纳米制剂治疗心肌缺血的疗效及机制研究作一综述。     

阿苯达唑壳聚糖纳米粒包封率的测定

背景：在纳米粒研究过程中,包封率是纳米粒质量评定的重要指标。 目的：建立阿苯达唑壳聚糖纳米粒包封率的测定方法。 方法：采用紫外分光光度法测定阿苯达唑的含量,反相透析法分离纳米粒和游离药物阿苯达唑,测定阿苯达唑的包封率。考察药物加样回收率、透析平衡时间和透析体积比。 结果与结论：反相透析法能将纳米粒和游离药物阿苯达唑有效分离,药物加样回收率是(99.59±0.36)%,透析法平衡时间为 9 h,透析体积比为1∶15,阿苯达唑壳聚糖纳米粒的平均包封率为(51.73±0.18)%。提示反透析法便捷、准确,适用于阿苯达唑壳聚糖纳米粒包封率的测定。     

高效液相色谱法同时测定维药香青兰有效部位中10个化学成分的含量

目的 建立高效液相色谱(HPLC)法同时测定维药香青兰有效部位中10个成分含量。方法 采用Shim-pack ODS(4.6 mm×250 mm, 5μm)色谱柱,流动相为乙腈(A)-0.5%甲酸溶液(B),梯度洗脱(0—30 min, 17%A;30—60 min, 17%→28%A;60—78 min, 28%A),流速为1.0 mL·min^-1;检测波长为330 nm,柱温为35℃。结果 咖啡酸、4-香豆酸、木犀草苷、木犀草素-7-O-β-D-葡萄糖醛酸苷、芹菜素-7-O-葡萄糖醛酸苷、迷迭香酸、香叶木素-7-O-β-D-葡萄糖醛酸苷、丹酚酸A、田蓟苷、香叶木素在该色谱条件下分离度良好,在考察的浓度范围内线性关系良好(r>0.999 2)。加样回收率和相对标准偏差(RSD)分别为91.83%～106.43%和0.38%～2.22%内。结论 建立的含量测定方法准确性高、重复性好,适用于香青兰有效部位的分析与质量控制研究。     

正交试验优化天山雪莲骨架缓释片处方

目的:优化天山雪莲缓释片制备工艺并探讨药物释药机制。方法:采用正交实验法,以绿原酸、芦丁累积释放度综合评分K值为指标,优选HPMC用量、淀粉:乳糖的比例和微晶纤维素用量,采用数学模型拟合释放曲线。结果:最佳处方为HPMC K15M用量为17%,淀粉:乳糖为2∶1,MCC用量为1%;优化后的处方释放模型符合Higuchi方程。结论:天山雪莲缓释片体外释放性能良好,为处方设计合理性提供了依据。     

阿苯达唑壳聚糖纳米粒包封率的测定

背景：在纳米粒研究过程中,包封率是纳米粒质量评定的重要指标。目的：建立阿苯达唑壳聚糖纳米粒包封率的测定方法。方法：采用紫外分光光度法测定阿苯达唑的含量,反相透析法分离纳米粒和游离药物阿苯达唑,测定阿苯达唑的包封率。考察药物加样回收率、透析平衡时间和透析体积比。结果与结论：反相透析法能将纳米粒和游离药物阿苯达唑有效分离,药物加样回收率是（99.59±0.36）%,透析法平衡时间为9h,透析体积比为1∶15,阿苯达唑壳聚糖纳米粒的平均包封率为（51.73±0.18）%。提示反透析法便捷、准确,适用于阿苯达唑壳聚糖纳米粒包封率的测定。     

香青兰有效部位滴丸的药效学实验研究

  目的 研究香青兰有效部位滴丸的药效学。方法 小鼠被灌胃给予香青兰有效部位滴丸,观察药物对小鼠自主活动、戊巴比妥钠阈剂量诱导睡眠时间、小鼠抗疲劳能力、尿量和大鼠离体灌流心脏心功能等的影响。结果 香青兰有效部位滴丸呈剂量依赖性抑制小鼠自主活动,延长戊巴比妥钠阈剂量诱导下小鼠睡眠时间,增强小鼠抗疲劳能力,增加小鼠尿量;同时可以增加大鼠离体灌流心脏冠脉流量变化率和心肌收缩力变化率。结论 香青兰有效部位滴丸具有明显镇静、催眠、利尿、抗疲劳作用,同时可以明显改善心功能。     

香青兰总黄酮对哮喘大鼠肺组织基质金属蛋白酶及其抑制剂的影响

目的 观察香青兰总黄酮对哮喘大鼠肺组织基质金属蛋白酶9(MMP-9)、基质金属蛋白酶抑制剂1(TIMP-1)和转化生长因子β1(TGF-β1)的影响.方法 采用卵白蛋白致敏和激发建立大鼠哮喘模型,给予香青兰总黄酮进行干预后,ELISA法检测大鼠肺组织MMP-9、TIMP-1和TGF-β1的水平.结果 香青兰总黄酮180、360 mg·kg-1可降低哮喘大鼠肺组织中MMP-9、TIMP-1、TGF-β1含量及MMP-9/TIMP-1比值(P＜0.05或P＜0.01).结论 香青兰总黄酮可纠正哮喘大鼠MMP-9/TIMP-1失衡,降低TGF-β1水平,改善哮喘气道重塑.     

红旱莲石油醚部位的化学成分研究

目的研究红旱莲(Hypericum ascyron L.)石油醚部位的化学成分。方法采用薄层层析、硅胶柱层析、Sephadex LH-20和高效制备液相对其化学成分进行分离和纯化,通过理化性质和波谱数据分析鉴定化合物的结构。结果从红旱莲石油醚部位中分离得到11个化合物,分别为:木栓酮(friedelin,1)、正二十八烷醇(1-octacosanol,2)、十一酸(hendecanoic acid,3)、正二十八烷(octacosane,4)、正二十六酸(hexacosanoic acid,5)、正二十烷酸(arachidic acid,6)、furohyperforin(7)、furoadhyperforin(8)、十八烷酸(octadecanoic acid,9)、正三十烷酸(n-triacontanoic acid,10)和正十八烷(n-octadecane,11)。结论化合物1~11均为首次从该植物中分离得到。