5-HT1A受体激动和5-HT重摄取抑制双靶标新药YL-0919在小鼠体内的组织分布

目的研究5-HT1A受体激动和5-HT重摄取抑制双靶标新药YL-0919在小鼠体内的组织分布特征。方法 15只雄性昆明小鼠随机分为3组,单剂量YL-0919(6 mg/kg)灌胃后,分别于2,5,60 min摘眼球取血,处死后解剖取组织。采用液相色谱串联质谱法测定YL-0919浓度。结果小鼠YL-0919灌胃后2 min即在小肠、胃和肝达到最高值,其他组织在给药后5 min浓度达到最高值,浓度由高到低依次为:小肠>胃>肝脏>脂肪>肾脏>肺脏>心脏>脾脏>血>脑>肌肉>睾丸,60 min后各组织的药物浓度均降至较低水平。结论 YL-0919在小鼠体内的吸收和分布较快,药物入血后很快分布到体内各个组织中;药物在组织中的消除也较快,没有组织蓄积现象。     

LC-MS/MS法测定人血浆中丙戊酸的浓度

目的建立快速、灵敏的液相色谱-串联质谱(LC-MS/MS)法测定人血浆中丙戊酸的浓度。方法采用乙腈沉淀蛋白法处理人血浆样本,选用Shimpack VP-ODS色谱柱(150mm×2.0mm I.D,5μm),以甲醇:5mmol/L乙酸铵(55∶45,v/v)为流动相,流速为0.4mL/min,采用API3200型三重四极杆串联质谱仪的多重反应监测(MRM)扫描方式进行监测,电喷雾离子化源,负离子方式,选择监测离子反应分别为m/z 142.9→m/z 142.9(丙戊酸)和m/z 179.0→m/z 179.0(1-庚烷磺酸)。结果丙戊酸和内标1-庚烷磺酸的保留时间分别为3.03、2.38min;血浆中丙戊酸的线性范围为0.800~80.0μg/mL(r0.99),定量下限为0.800μg/mL;批内、批间精密度(RSD)均小于15%;准确度(RE)均在±15%的范围以内;平均提取回收率为(84.1±2.4)%;平均基质效应因子为(104.3±2.0)%。稳定性试验中,在各种贮存条件下的血浆中,丙戊酸均较稳定。结论该方法适用于人血浆中丙戊酸浓度的测定及丙戊酸半钠缓释片的人体药代动力学研究。     

加味补阳还五汤治疗慢性萎缩性胃炎30例临床疗效观察

目的观察加味补阳还五汤治疗气虚血瘀型慢性萎缩性胃炎的临床疗效。方法慢性萎缩性胃炎患者60例随机分为治疗组和对照组各30例,治疗组给予加味补阳还五汤口服治疗,对照组给予三九胃泰胶囊口服治疗。比较2组临床疗效及不良反应发生情况。结果治疗组总有效率为90.0%,高于对照组的63.3%,差异有统计学意义(P<0.05)。治疗组黏膜萎缩、活动性炎性反应、肠化生方面总有效率均高于对照组,不良反应发生率低于对照组,差异均有统计学意义(P<0.01和P<0.05)。结论加味补阳还五汤治疗气虚血瘀型慢性萎缩性胃炎疗效满意,且不良反应发生率低,安全性高。     

时辰学在针麻拔牙中的应用

针麻拔牙在临床上存在镇痛不全的问题。笔者应用时辰学观点,选穴拔牙。从1996年1月至今,共应诊144例。拔除患牙301个,现将资料总结如下。临床资料1适应证:与局麻拔牙的适应证相同。对某些系统性疾病的患者,针麻拔牙更加安全[1]。本组中144例患者,男73例,女71例,年龄20～80岁,共拔患牙301颗。2时辰学的观点:人的生理活动都有不以人的意志为转移的节律性,即生物钟。人的痛觉高峰为上午8～12点,以11～12点为最灵敏。祖国医学中有“天人相应”的理论,根据“子午流注”的学说,其特点为:“逐日按时,依干支之变动开穴”,子午流注针法是以经气旺盛为…     

HPLC测定氨酚伪麻美芬片Ⅱ/氨麻苯美片中对乙酰氨基酚血药浓度

目的建立高效液相色谱法测定氨酚伪麻美芬片Ⅱ／氨麻苯关片中对乙酰氨基酚的血药浓度。方法血浆样品用6％高氯酸沉淀蛋白。色谱柱为Zorbax Eclipse XDB—C18柱（150mm×4．6mm,5μm）,流动相为0．02mol·L^-1。甲酸铵溶液（含甲酸0．2％）-甲醇-乙腈（91：4．5：4．5）,流速为1．0mL·min^-1,紫外检测波长245nm。结果血浆中内源性物质对样品测定无干扰。本方法线性范围为0．1～20μg·mL^-1（r=0．9996）,最低定量浓度为0．1μg·mL^-1,方法回收率为99．8％～101．5％,日内、日间RSD均小于12％。结论本法简便、准确,适用于对乙酰氨基酚药代动力学的研究。     

国产非那雄胺片与原研制剂体外溶出一致性评价及采用计算机模拟技术建立体内外相关性模型研究

目的 通过比较国产非那雄胺片与原研制剂的体外溶出行为,评价仿制药与参比制剂的质量一致性,利用计算机模拟技术分析体内外相关性。方法 参照《中国药典》2015年版方法(2020年版《中国药典》该项目没有变化),分别考察国产制剂与原研制剂在4种不同溶出介质(pH 1.2盐酸溶液、pH 4.5醋酸盐溶液、pH 6.8磷酸盐溶液、水)中的体外溶出行为。同时借助GastroPlus^TM软件结合体外溶出试验结果,建立非那雄胺片体内外相关性模型。结果 在选定条件下,国内15家制药公司中有3家公司产品在4种溶出介质中的溶出曲线均与原研制剂相似。软件分析结果提示,体外溶出曲线与软件模拟的体内行为不相似。结论 大部分非那雄胺片仿制制剂在体外的溶出曲线与原研制剂存在一定的差异,国产非那雄胺片工艺水平及处方有待提高,反映体内释放行为的生物体相关溶出条件有待进一步研究。     

吲哚菁绿-近红外显像技术在腹腔镜结直肠癌手术中的应用价值

背景与目的 淋巴结清扫和消化道重建是结直肠癌手术中需解决的重要问题,近年来吲哚菁绿（ICG）显像技术已广泛应用于临床并展现出良好前景,本研究旨在探讨吲哚菁绿-近红外（ICG-NIR）显像技术在腹腔镜结直肠癌术中的应用价值。方法 回顾性研究分析2019年7月—2020年12月中南大学湘雅三医院胃肠外科收治的行腹腔镜结直肠癌根治术的234例患者的临床病例资料,其中37例术中使用ICG-NIR显像技术（ICG组）,197例行常规腹腔镜手术,术中未使用ICG荧光显像系统（非ICG组）,比较两组患者一般病例资料、手术资料、术中及术后并发症等资料。结果 两组患者术前基线资料差异无统计学意义（均P>0.05）。ICG组与非ICG组平均术中出血量（87 mL vs. 98 mL）、平均手术时间（195 min vs. 220 min）、手术方式方面比较差异无统计学意义（均P>0.05）,ICG组2例ICG荧光显像提示吻合口血运不佳,术中改变切缘再吻合,非ICG组无改变手术计划,两组非计划处置率差异有统计学意义（P=0.024）。ICG组与非ICG组在中位首次排气时间（3 d vs. 3 d）、中位术后住院时间（10 d vs. 10 d）、吻合口瘘发生率（2.7% vs. 5.5%）、总并发症发生率（5.4% vs. 8.1%）及平均并发症综合指数（20.03 vs. 18.16）的差异均无统计学意义（均P>0.05）。ICG组平均淋巴结检出数目高于非ICG组（17.37枚vs. 14.29枚,P=0.002）,但两组在平均阳性淋巴结数目（1.40枚vs. 1.45枚）、淋巴结转移患者比例（32.4% vs. 39.5%）的差异均无统计学意义（均P>0.05）。结论 腹腔镜结直肠癌根治术中应用ICG显像技术安全可行,能指导淋巴结的清扫提升手术质量、实时评估肠管血流灌注,但其在降低吻合口瘘和总并发症的发生方面未显示出优势。     

门冬氨酸阿奇霉素联合新鱼腥草钠注射液治疗小儿急性下呼吸道感染68例疗效分析

目的观察门冬氨酸阿奇霉素联合新鱼腥草钠注射液治疗小儿急性下呼吸道感染的疗效。方法将136例小儿急性下呼吸道感染分为2组,每组68例。观察组给予门冬氨酸阿奇霉素和新鱼腥草钠注射液治疗,对照组给予门冬氨酸阿奇霉素治疗。结果观察组咳嗽、气急、体温、肺部啰音的消失时间与对照组相比,差异有统计学意义（P〈0.05）;观察组的总有效率为97.1%高于对照组的82.4%,差异有统计学意义（P〈0.05）。结论门冬氨酸阿奇霉素联合新鱼腥草钠注射液治疗小儿急性下呼吸道感染疗效显著。     

非那雄胺的药理及临床应用研究进展

非那雄胺是一种合成4-氮甾体激素化合物,是美国默克公司于20世纪90年代研制开发的新一类5α-还原酶抑制剂,临床主要用于治疗前列腺增生(BPH)、男性型脱发以及预防前列腺癌.本文就非那雄胺的药理及临床应用的研究进展作一综述.     

布洛芬缓释胶囊的人体相对生物利用度

目的:比较布洛芬缓释胶囊和芬必得胶囊的人体生物利用度。方法:用随机交叉试验设计,20名健康男性受试者口服单剂量和多剂量两种制剂600 mg,高效液相色谱法测定血清中布洛芬的浓度,计算两药的药代动力学参数。结果:受试者口服单剂量国产布洛芬缓释胶囊与芬必得胶囊后布洛芬的AUC_(0-24)分别为208.74±43.74和205.54±39.43 mg·h·L~(-1),t_(max)分别为4.85±0.81和5.20±1.06 h,C_(max)分别为25.40±4.00和25.47±4.50mg·L~(-1),以AUC_(0-24)计算,国产布洛芬缓释胶囊的相对生物利用度为(104.13±25.50)％。口服多剂量国产布洛芬缓释胶囊与芬必得胶囊后布洛芬的AUC~(ss)分别为170.81±24.87和172.93±29.76 mg·h·L~(-1),t_(max)分别为4.90±0.97和4.65±1.09 h,C_(max)分别为27.31±5.45和26.87±3.79 mg·L~(-1);C_(min)分别为6.13±1.60和5.94±1.84 mg·L~(-1),波动度分别为(146.45±36.69)％和(149.10±22.61)％。以AUC~(ss)计算,国产布洛芬缓释胶囊的相对生物利用度为(99.68±10.22)％。结论:国产布洛芬缓释胶囊与芬必得胶囊具有生物等效性。