GC-MS分析水蒸气蒸馏法提取石菖蒲挥发油过程中油水分配规律

目的揭示石菖蒲Acori Tatarinowii Rhizoma挥发油提取过程中挥发性成分的提取、分布规律及影响因素,为挥发油去"乳化"技术提供理论参考。方法水蒸气蒸馏法提取石菖蒲挥发油,每30分钟收集提取液并分离芳香水和挥发油部分。结果实验共测得56个挥发性成分,其中β-细辛醚、甲基丁香酚、顺式-甲基异丁香酚、γ-细辛醚为主要特征成分,水中特有成分41个,油中特有成分4个,油水共有成分11个。相关性分析表明,水中特有成分与水中主要成分的溶出/扩散呈正相关,而与挥发油中主要成分呈负相关。水中特有成分在水中溶解度较高。雷达特征图谱及主成分(PCA)结果表明,水中特有成分的水溶解度和沸点极高,油水共有成分的蒸气压最高,油中特有成分的极性表面积和沸点较高。水溶性、沸点、极性表面积、蒸气压等是影响成分分布的主要理化性质。结论石菖蒲挥发性成分因理化性质不同,在芳香水部分和挥发油部分分布差异较大,水中特有成分可能是挥发油提取过程中产生"乳化"现象的重要原因。     

基于生物活性与效应基准的中药质量 评价技术发展现状与展望

中药质量的评控问题是制约中药现代化发展的瓶颈,因此有必要在现有检测方法的基础上结合生物评价,继而更为全面地保证中药质量。生物评价是完善中药质量标准、保证临床功效和安全性评价的重要方法,已成为中药质量标准化发展趋势之一。在此处主要论述了近年来基于生物活性与效应基准的中药质量评价技术和已取得的部分研究进展,同时对目前中药质量生物评价研究与应用中存在的主要问题进行探讨,进一步对其未来应用做出展望,从而更好的对中药质量进行控制。     

枳实薤白桂枝汤HPLC指纹图谱及10种指标成分含量测定研究

目的建立枳实薤白桂枝汤HPLC指纹图谱分析方法和复方中10种指标成分(辛弗林、槲皮素、桂皮酸、厚朴酚、柚皮苷、腺苷、香豆素、橙皮苷、和厚朴酚、新橙皮苷)含量测定方法,开展相关评价分析。方法采用HPLC法建立枳实薤白桂枝汤指纹图谱,开展相似度评价研究;测定复方中10个指标成分,分析复方中药材不同配伍对其量的变化影响;采用聚类分析等化学计量学方法,对获取相关数据进行分析,评价枳实薤白桂枝汤的质量控制相关指标的影响和价值。结果 10批样品的相似度在0.376～0.990,部分批次相似度大于0.9(5批),说明10批样品相似度差异较大。10批样品中S1～S3、S5、S6、S8、S10为一组,S4、S9为一组,S7单独为一组。共标定了30个特征峰,经主成分分析,主成分1～6是影响药材样品质量评价的主要因子;30个特征峰中对样品分组起关键作用的成分为21(新橙皮苷)、26、29(和厚朴酚)、3、23、17、30(厚朴酚)、5、24(香豆素)、28和7。含量测定结果显示,除槲皮素外,其余9种成分在测定的质量浓度范围内线性关系、精密度、稳定性和重复性良好;不同配伍会对药材中相关成分产生增加或抑制溶出的作用。结论所建立的HPLC方法可用于同时测定枳实薤白桂枝汤中10种化学成分的含量,该方法高效、准确、重复性好,可用于枳实薤白桂枝汤的质量控制和评价。     

基于物料性质表征技术的蒲地蓝消炎口服液 儿童用药顺应性改善研究

蒲地蓝消炎口服液安全有效,显效迅速,临床应用广泛,但在儿科用药领域,由于用药剂量不明确与口服顺应性差成为制约其发展的主要原因。基于此,本研究通过分析其问题产生的根源并深入探究其解决方案,通过物料性质表征技术、复合矫味技术、剂型优化技术以提升蒲地蓝消炎口服液的口服顺应性,同时探讨蒲地蓝消炎口服液的儿童精准用药策略,为儿童精准用药的临床前研究提供技术指导。     

基于高生物利用度的创新组分结构中药制剂技术研究

中药制剂现代化是目前中药发展进程中的主要方向,而中药是一个具有多组分、多途径、多靶点整体作用特点的复杂体系,存在着物质基础尚不明确、作用机制不清晰等问题,这些都制约着中药制剂现代化的发展。加强中药组分的理论探索,提高组分制剂技术水平,促进中药组分制剂的发展,对实现中药现代化具有重要的意义。以"组分结构"理论为指导,从原材料前处理工艺和制剂成型技术2个方面系统阐述,以提出高组分生物利用度为目的,论述创新组分结构中药制剂的研究思路。     

银杏黄酮组分自微乳-微丸释药系统的构建

目的根据银杏黄酮生物药剂学性质及其临床释药行为的特点构建银杏黄酮组分自微乳-微丸释药系统。方法根据溶解度,筛选出合适的油相、乳化剂和助乳化剂;采用水滴定法绘制伪三元相图,筛选出合适的乳化剂与助乳化剂的质量比(Km值);以粒径、Zeta电位和溶液澄明度为指标,在选定的Km值下进行混合乳化剂与油相比例的筛选;采用HPLC法测定自微乳中银杏黄酮的量;根据筛选出的制剂处方制成自微乳,再加入适当的辅料采用挤出滚圆法制成微丸;评价微丸的溶出行为。结果油相、乳化剂和助乳化剂分别为肉豆蔻酸异丙酯(IPM)、聚山梨酯-80和无水乙醇;Km值为3∶1;聚山梨酯-80和无水乙醇总质量与IPM质量比为9∶1,银杏黄酮加药量0.202 5 g,制得的自微乳粒径均小于30 nm;自微乳中银杏黄酮的量为13.32 mg/m L,以自微乳作为自黏合剂制备载药量为25%的自微乳-微丸释药系统,显著提高了银杏黄酮的溶出。结论以自微乳作为前制剂制成的微丸性质较稳定,且银杏黄酮的溶出能力得到改善。     

桂枝汤化学成分、药理作用机制与临床应用研究进展

桂枝汤是临床常用的中药复方之一,具有解肌发表、调和营卫的功效;传统用于治疗发热头痛、汗出恶风等外感风寒表虚症。现代研究发现,桂枝汤的化学成分主要包括苯丙烯类、单萜类、有机酸类、黄酮类及三萜皂苷类等。相关药理学实验研究表明,桂枝汤对实验动物的汗腺分泌、体温、免疫功能、胃肠蠕动及血压有双向调节作用,还可发挥抗炎、抗菌、抗病毒、抗过敏、镇痛、降血糖及保护心血管等药理作用。临床上多进行加减化裁,用以治疗内、外、妇、儿等科的诸多疾病,其治疗范围涉及循环、免疫、泌尿、生殖、内分泌、消化、神经等多个系统。该文主要从化学成分、药理作用机制与临床应用三方面综述桂枝汤的最新研究进展,为桂枝汤的进一步研究与开发利用提供参考。     

中药肝毒性研究方法技术的新进展及其应用

中药肝毒性问题受到了日益广泛的重视。目前,肝细胞系、亚细胞、三维培养、模式动物等体内体外模型在中药肝毒性的筛选中发挥着重要作用。随着现代系统观和整体论的引入,基因组学、蛋白质组学、代谢组学以及网络毒理学等新方法开始逐步应用于中药肝毒性标志物挖掘和肝毒性预警等方面。该文通过总结近年来中药肝毒性研究领域的成果,分析和探讨其中存在的主要问题,提出具有中医药特色的"结合病/证模型和网络毒理学的中药量-效-毒关系研究"的新思路,同时也对该课题组开展的淫羊藿潜在肝毒性的初步研究进行了概述,希望能为中药肝毒性的评价方法和技术指导原则提供理论基础,推动中药肝毒性研究体系的发展与完善。     

基于多维结构过程动态的中药制剂产品肝毒性的影响因素

中药制剂产品是以中药材或饮片为原料,根据药物的不同性质,采用一定的制剂工艺和加工过程而制成的药物成品。在其作用于机体产生的不良反应中,肝脏毒性不容忽视。多维结构过程动态的质控体系作为中药制剂质控的新阶段,强调对其有效性和安全性的研究,着重从中药材的前处理、制剂工艺、剂型和给药途径等方面控制中药制剂产品的质量,减少肝毒性的产生。因此该文将从这些因素出发,探析制剂产品产生肝毒性的原因,为发展优质低毒的现代化中药制剂产品提供参考。     

赤芍总苷、川芎总酚酸组分组成结构对缺氧损伤人脐静脉内皮细胞的影响

目的: 研究赤芍总苷、川芎总酚酸组分不同组成结构对连二亚硫酸钠(Na₂S₂O₄)诱导的人脐静脉内皮细胞(HUVEC)缺氧损伤模型的保护作用,并参照基线等比增减法,设计不同组分组成结构,优化出最佳的组分结构。 方法: 采用 Na₂S₂O₄ 体外诱导HUVEC,建立细胞损伤模型。采用MTT比色法测定细胞活力,试剂盒测定细胞内超氧化物歧化酶(SOD)活力、丙二醛(MDA)含量、乳酸脱氢酶(LDH)含量、一氧化氮(NO)含量,通过Western blot检测了各组细胞Bcl-2,Bax蛋白的表达量。 结果: 与模型组比较,赤芍总苷组分、川芎总酚酸组分不同组成结构可显著提高SOD活力,降低MDA,LDH,NO含量 (P<0.01,P<0.05)。芍芎组分可以下调Bax蛋白的表达量,上调Bcl-2蛋白的表达量,Bcl-2/Bax显著升高(P<0.01,P<0.05),抑制细胞凋亡。结果显示赤芍总苷、川芎总酚酸组分组成结构比例为8:2时,对缺氧损伤的内皮细胞保护作用最好。 结论: 芍芎组分可以减轻HUVEC的缺氧损伤,8:2组分组成时保护作用最为明显,其机制可能与其抗氧化和抑制细胞凋亡 有关。